[發(fā)明專利]苗藥粘粘草在制備治療鼻炎藥物中的應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710200025.6
• 申請(qǐng)日: 2007-01-09
• 公開（公告）號(hào): CN101219158A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張望之;李葦潔;石登紅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張望之
• 主分類號(hào): A61K36/23
• 分類號(hào): A61K36/23;A61K9/00;A61P11/02;C07C69/52;A61K131/00
• 代理公司: 貴陽(yáng)中新專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 李大剛

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及苗藥粘粘草的臨床新用途，特別是苗藥粘粘草在制備治療鼻炎藥物中的應(yīng)用，屬于藥品的技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

粘粘草，學(xué)名叫小竊衣{Torilis?japonica(Houtt.)DC}，別名華南鶴虱、破子草、竊衣。屬傘形科一年或多年生直立草本，植株高20～120cm。復(fù)傘形花序頂生或腋生；傘輻4～12cm，開展，有向上的刺毛；小傘形花序有花4～12朵；花瓣白色、紫紅或藍(lán)紫色。果實(shí)通常有內(nèi)彎或呈鉤狀的皮刺。花、果期4～10月。常生村邊、曠野、荒坡、路旁等處。性味：苦、辛，微溫，有小毒。功能主治：殺蟲，常用于蟲積腹痛，蛔蟲病，絳蟲病的治療，未見用于治療鼻炎的相關(guān)報(bào)道和記載。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于，提供苗藥粘粘草作為鼻炎治療藥物的應(yīng)用。用苗藥粘粘草的果實(shí)治療鼻炎，效果顯著。

本發(fā)明的技術(shù)方案是，將苗藥粘粘草應(yīng)用在制備治療鼻炎的藥物中。將苗藥粘粘草應(yīng)用于制備治療鼻炎的藥物，可采用任何臨床上允許的劑型。可以是口服藥劑，如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、微囊劑、丸劑、滴丸、軟膠囊、口服液、糖漿劑、分散片、噴霧劑或氣霧劑等；也可以是非口服藥劑，如栓劑、注射劑(包括靜脈注射、肌肉注射)、軟膏劑、吸入劑、凝膠劑等。

本發(fā)明將苗藥粘粘草應(yīng)用于制備治療鼻炎的藥物中，是以粘粘草為原料，將粘粘草的果實(shí)去除雜質(zhì)、風(fēng)干、粉碎成細(xì)粉，按常規(guī)制劑工藝制成任何一種適合于臨床上使用的口服或非口服劑型，如散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、微囊劑、丸劑、滴丸、軟膠囊、口服液、糖漿劑、分散片、噴霧劑或氣霧劑、栓劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、軟膏劑、吸入劑、凝膠劑。

本發(fā)明應(yīng)用粘粘草治療鼻炎，其療效可通過以下對(duì)粘粘草生物堿和揮發(fā)油的檢測(cè)結(jié)果得到證實(shí)。揮發(fā)油是小竊衣治療鼻炎的藥效成分之一，檢測(cè)結(jié)果顯示，小竊衣果實(shí)中的揮發(fā)油化學(xué)成分比較復(fù)雜，在生物堿檢測(cè)過程中，發(fā)現(xiàn)小竊衣果實(shí)中含有一新化合物-C₂₂H₃₂O₅，該化合物具有抑制血管增生的作用，說(shuō)明該化合物具有潛在的抗癌和抗腫瘤作用，這一發(fā)現(xiàn)揭示了小竊衣在治療鼻咽癌方面具有很重要的藥用價(jià)值。

以下是本發(fā)明的試驗(yàn)例：

一、試驗(yàn)材料與試驗(yàn)地點(diǎn)：

1.試驗(yàn)材料：小竊衣(粘粘草)的果實(shí)、根和莖，風(fēng)干，去除雜質(zhì)，用植物粉碎機(jī)粉碎成細(xì)末。粘粘草采集于貴州省貴陽(yáng)市鹿沖關(guān)，果實(shí)1采于9月3日，果實(shí)2采于9月10日，根莖采于9月10日。

2.試驗(yàn)地點(diǎn)：貴州省、中國(guó)科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室。

二、儀器與試驗(yàn)條件：

1、揮發(fā)油檢測(cè)：HP6890/HP5973?GC/MS聯(lián)用儀(美國(guó)惠普公司)。色譜柱為HP-5MS5％Phenyl?Methyl?Siloxane(30m×0.25mm×0.25μm)；彈性石英毛細(xì)管柱，柱溫50℃(保留2min)，以5℃.min^-1升溫至280℃，保持2min；汽化室溫度250℃；載氣為高純He(99.999％)；柱前壓7.62psi，載氣流量1.0mL.min^-1；進(jìn)樣量1μL；分流比40∶1。

離子源為EI源；離子源溫度230℃；四極桿溫度150℃；電子能量70eV；發(fā)射電流34.6μA；倍增器電壓1896V；接口溫度280℃；溶劑延遲5min；質(zhì)量范圍10～550amu。

2、生物堿檢測(cè)：薄層層析(TLC)定性檢測(cè)法。

三、結(jié)果分析：

1、揮發(fā)油：根(見圖2)、莖(見圖3)、果實(shí)1(見圖4、圖5)、果實(shí)2(見圖6、圖7)。

揮發(fā)油是一類重要的活性成分，具有發(fā)散解表、芳香開竅、理氣止痛、祛風(fēng)除濕、活血化瘀、祛寒溫里、清熱解毒、解暑祛穢、殺蟲抗菌等作用。揮發(fā)油在植物體內(nèi)的分布有多種多樣。有的全株植物都含有；有的則在根、根莖、花、果、果實(shí)等部分器官中含量較多；在有的植物的不同藥用部位，所含揮發(fā)油的成分有差異，有的植物在同一藥用部位因采集時(shí)間不同，所含揮發(fā)油也有差異。

按峰面積歸一化法進(jìn)行計(jì)算求得各化學(xué)成分在揮發(fā)油中的相對(duì)含量。通過HPMSD化學(xué)工作站，結(jié)合Nist98標(biāo)準(zhǔn)質(zhì)譜圖庫(kù)和WILEY質(zhì)譜圖庫(kù)，小竊衣根中鑒定出6個(gè)化合物，檢出率為83.7％；莖中鑒定出6個(gè)化合物，檢出率為83.5％；果實(shí)1中鑒定出24個(gè)化合物，檢出率為78.9％；果實(shí)2中鑒定出25個(gè)化合物檢出率為88.4％，其結(jié)果如表1～4所示：

表1?GC-MS測(cè)小竊衣果實(shí)-1揮發(fā)性成分

合計(jì)：78.888％