[發明專利]一種眼用凝膠組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200710198585.2
• 申請日: 2007-12-14
• 公開（公告）號: CN101455628A
• 公開（公告）日: 2009-06-17
• 發明（設計）人: 楊文龍
• 申請（專利權）人: 楊文龍
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/32;A61K31/737;A61P27/02;A61K31/185
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【技術領域】

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種眼用凝膠組合物及其制備方法。?

【背景技術】

硫酸軟骨素是指從健康動物(牛、豬、鳥類等食用動物)的軟骨制成的粘多糖。硫酸軟骨素主要由N-acetylchondrosamine與D-glucoromic?acid的多聚體組成，其鈉與硫酸根結合。鏈中的五碳糖通過β-1，4，與β-2，3交替結合成多聚體。主要的粘多糖包括硫酸軟骨素A(CSA)和硫酸軟骨素C(CSC)兩種。CSA型的硫酸根在N-acetylchondrosamine的4位碳上，CSC型的硫酸根在N-acetylchondrosamine的6位碳上.硫酸軟骨素是一種粘多糖，作為保健藥品和美容產品的原料，該產品具有良好的抗衰老功能，可作為美容產品和食品添加劑。深加工后，可用于某些神經性頭痛，神經痛，關節痛，偏頭痛，動脈硬化癥等，也可用于鏈霉素引起的聽覺障礙及肝炎等的輔助治療。?

硫酸軟骨素中帶有大量的負電荷，具有調脂、抗炎及弱的抗凝血、抗血栓生物活性，對維持細胞環境的相對穩定性和正常功能具有重要作用。硫酸軟骨素對角膜膠原纖維具有保護作用，能促進基質中纖維的增長，增強通透性，改善血液循環，加速新陳代謝，促進滲透液的吸收及炎癥的消除；其聚陰離子具有強的保水性，能改善眼角膜組織的水分代謝，對角膜有較強的親和力，能在角膜表面形成一層透氣保水膜，促進角膜創傷的愈合及改善眼部干燥癥狀。?

牛磺酸是一種特殊的氨基酸，是人體必不可少的一種營養元素，有著平衡健康的奇妙功效。除了眼睛之外，牛磺酸還對其它器官有重要功效。例如，經過研究證實，人體心臟中牛磺酸含量最高。牛磺酸是通過保護心肌而增強心臟功能的。當心肌細胞中鈣離子流入量過高時，就會引發冠心病。牛磺酸可以調整心肌細胞中鈣離子的量，維持其平衡，實現強心。牛磺酸與心臟的關系已成為全世界重點研究的?課題之一。此外，牛磺酸對肺、肝臟、胃腸等都有保護作用。人類的肝臟是合成氨基酸蛋白質的場所。但是，體內合成的牛磺酸常不能滿足人體的生理需要，所以也要經常通過從外界攝取的渠道補充氨基酸。因此，對于人來說，牛磺酸是條件必需氨基酸。?

和貓科動物一樣，人通過食物就可以補充牛磺酸。如前所述，在所有的食物中，魚類和貝類中牛磺酸含量最豐富。經常食用此類食物即可補充牛磺酸，保持健康。同時，在日本已暢銷40年的力保健也是獲取牛磺酸的方便渠道，它里邊含有多種營養成分及豐富牛磺酸，每100毫升力保健中含有1000毫克的牛磺酸，經常飲用能有效抗疲勞，調節機體免疫力。?

人類的眼睛視網膜中也存在大量牛磺酸，因此補充牛磺酸對于人的眼睛也至關重要。眼睛的角膜有自我修復能力，即當角膜受到某些傷害時，可以自我修復。眼藥中大都含有牛磺酸，就是為了強化角膜的自我修復能力，對抗眼疾。由此可見，日常補充牛磺酸可以增進眼睛角膜的自我修復能力，預防眼科疾病。?

將牛磺酸和硫酸軟骨素各自用于眼科疾病的防護和治療已經非常普遍，但是由于常規的滴眼液滴入眼內，由于滯留時間較短，發揮藥效需要反復滴入眼內，損失較大，感染和污染的幾率也會隨之增加。?

卡波姆(carbomer)的分子量非常大(逾30億)，每一個單體微粒均可被視為一個內交聯的網狀結構。如果沒有此交聯，此微粒僅是由線性聚合鏈組成的集團，之間僅是纏繞而非化學交聯，當用合適的堿中和卡波姆(carbomer)至PH＝4-6時，體積會比原始狀擴大1000倍。此時聚丙烯酸樹脂主鏈上的羧基已離子化，同性負電荷相互排斥，更加促使凝膠顆粒膨脹，其結果是整個體系被極大限度膨脹的凝膠支撐著，其凝膠間隙可以懸浮欲被懸浮的顆粒。卡波姆(carbomer)微凝膠易在外界剪切力下移動，當剪切力消點，即恢復原始凝膠狀態。這樣高粘度的懸浮液可輕易被攪拌或泵輸，而不影響其凝膠特性。?