[發明專利]用于肝臟疾病的化合物

無效

• 申請號: 200710197047.1
• 申請日: 2007-12-01
• 公開（公告）號: CN101190938A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 黃振華
• 申請（專利權）人: 黃振華
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61P1/16;A61P31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.如下式所示的化合物、立體異構體及其鹽：

其中，

X為

R¹為氫原子或鹵素原子；

R²、R³、R⁴、R⁵分別獨立的代表羥基、未被取代或被M取代的-C_1-6直鏈或支鏈的烷基或-C_2-6烯基，所述的M選自羥基、氨基、硝基、鹵素、-C_6-10的芳基或-C_1-6烷基酰氨基。

2.如權利要求1所述的化合物或其立體異構體及其鹽，其中，

X為

R¹為氫原子，氟原子，氯原子或溴原子；

R²、R³、R⁴、R⁵分別獨立的代表羥基、未被取代或被M取代的-C_1-6的直鏈或支鏈的烷基或-C_2-6烯基，所述的M為羥基、氨基、硝基、鹵素、-C_1-4直鏈或支鏈的烷基酰氨基。

3.如權利要求2所述的化合物、其立體異構體及其鹽，其中，

R¹為原子，氟原子或氯原子；

R²、R³、R⁴、R⁵各自為獨立的羥基，未被取代或被M取代的-C_1-4的直鏈或支鏈的烷基或-C_2-4烯基，所述的M為羥基，氨基，硝基，鹵素。

4.如權利要求3所述的化合物、其立體異構體及其鹽，其中，

X為

R¹代表氫原子，氟原子或氯原子；

R²、R³、R⁴、R⁵分別獨立的代表甲基、羥基或羥甲基。

5.如權利要求4所述的化合物，為

3-(2-巰基-丙酰基)-11-氧代-18β，20β-齊墩果烷-12-烯酸，

3-(2-巰基-丙?；?-9-氟-11-氧代-18β，20β-齊墩果烷-12-烯酸，

3-(2-巰基-丙?；?-9-氯-11-氧代-18β，20β-齊墩果烷-12-烯酸，

3-(2-巰基-丙?；?-18β，20β-齊墩果烷-12-烯酸，

3-(2-巰基-丙?；?-9-氟-18β，20β-齊墩果烷-12-烯酸，或

3-(2-巰基-丙?；?-9-氯-18β，20β-齊墩果烷-12-烯酸，其立體異構體及其鹽。

6.如權利要求1～5任一權利要求所述化合物、其立體異構體及其鹽，其特征在于，所述的鹽為金屬鹽，選自鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、鋅鹽、鉍鹽、鋁鹽中的一種或幾種；或銨鹽；或有機胺鹽，選自葡甲胺鹽、精氨酸鹽、賴氨酸鹽、組氨酸鹽、鳥氨酸鹽。

7.如權利要求1～5任一權利要求所述化合物、其立體異構體及其鹽在制備治療和/或預防肝臟疾病的藥物中的應用。

8.如權利要求1～5任一權利要求所述的化合物、其立體異構體及其鹽作為必需的活性成分與藥學上可接受的載體的藥物組合物。

9.如權利要求8所述的藥物組合物為口服制劑或注射劑。