[發明專利]一種咪唑斯汀緩釋膠囊

無效

• 申請號: 200710195090.4
• 申請日: 2007-12-12
• 公開（公告）號: CN101224210A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: 李軍
• 申請（專利權）人: 天津市弗蘭德醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61K9/52;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/42;A61P37/08
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(一)技術領域：

本發明涉及一種緩釋膠囊，特別是一種咪唑斯汀緩釋膠囊。

(二)背景技術：

咪唑斯汀(Mizolastione)為第二代抗組胺藥，不僅有較強的抗組胺作用，而且具有抑制其他炎癥遞質的作用，如抑制白三烯的產生，減輕水腫等，因而，從理論上講，咪唑斯汀既具有抗組胺、抗過敏作用，又有抗炎癥活性作用，為急性蕁麻疹的治療優選藥。目前，咪唑斯汀普通劑型藥物釋放并不能有效的控制其用藥量，安全性、有效性較差，因此，發明可減少用藥總劑量的咪唑斯汀緩釋膠囊，減少病人服藥次數是非常有必要的。

(三)發明內容：

本發明的目的在于提供一種咪唑斯汀緩釋膠囊，它能克服目前咪唑斯汀普通劑型藥物釋放量并不能有效的控制，導致安全性、有效性較差的缺點，并且可減少用藥總劑量且療效好。

本發明的技術方案：一種咪唑斯汀緩釋膠囊，其特征在于它是一種具有緩釋作用的小丸劑，它是由咪唑斯汀、賦形劑、薄膜包衣材料、潤濕劑、穩定劑和粘合劑組成，其中各組分按重量比計咪唑斯汀為4～6％，賦形劑為60～90％，薄膜包衣材料為4～10％，潤濕劑為0～10％和粘合劑1～2％。

上述所說的咪唑斯汀緩釋膠囊的組分中的賦形劑是纖維素類、淀粉、乳糖和碳酸氫鈣中的一種或幾種組合。

上述所說的賦形劑中的纖維素類是乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、微晶纖維素、丙烯酸樹脂I、丙烯酸樹脂II、丙烯酸樹脂III或丙烯酸樹脂IV。

上述所說的咪唑斯汀緩釋膠囊的組分中的薄膜包衣材料是乙基纖維素水分散體和丙烯酸樹脂水分散體中的一種或兩種組合。

上述所說的咪唑斯汀緩釋膠囊的組分中的潤濕劑是水或乙醇中的一種或兩種按比例混合的溶液。

上述所說的咪唑斯汀緩釋膠囊的組分中的粘合劑是纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種組合。

上述所說的纖維素類粘合劑是羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素的水或醇溶液。

上述所說的樹脂類粘合劑是丙烯酸樹脂I、丙烯酸樹脂II、丙烯酸樹脂III或丙烯酸樹脂IV。

上述所說的糖類粘合劑是麥芽糖。

上述所說的動物酸是明膠。

上述所說的咪唑斯汀緩釋膠囊的制備工藝，它采用以下幾種工藝來制備：

(1)擠出滾圓法：利用擠出滾圓造粒機，將原料藥與賦形劑混合過80目篩網，在擠出滾圓造粒機中用黏合劑將混合粉噴濕后擠出滾圓造丸，干燥后過篩得到一定目數大小的含藥微丸。在流化床包衣鍋中用乙基纖維素水分散體進行包衣即得；

(2)粉末包衣法：利用無孔包衣鍋、荸薺型包衣鍋、流化床頂噴(或底噴)包衣機、流化床切線噴制丸機制丸。以荸薺型包衣鍋為例：將藥粉與賦形劑混合過80目篩網，取一定目數的微丸(蔗糖丸或微晶纖維素丸)放入荸薺型包衣鍋中，用黏合劑將微丸表面噴濕后將少量混合粉撒入鍋中，使混合粉均勻的包裹在微丸的表面，然后再次噴濕微丸表面再加粉，直至混合粉全部加完，干燥后過篩得到一定目數大小的含藥微丸。在流化床包衣鍋中用乙基纖維素水分散體進行包衣即得；

(3)液相沉積法：可利用無孔包衣鍋、荸薺型包衣鍋、流化床頂噴(或底噴)包衣機、流化床切線噴制丸機制丸。以荸薺型包衣鍋為例：取一定目數的微丸(蔗糖丸或微晶纖維素丸)放入荸薺型包衣鍋中，將藥粉與賦形劑溶到黏合劑中，將混合液噴到微丸的表面邊噴邊干燥，直至混合液全部噴完，干燥后過篩得到一定目數大小的含藥微丸。在流化床包衣鍋中用乙基纖維素水分散體進行包衣即得。

本發明的臨床病例分析：本藥品曾大量應用于臨床，得到較好的安全性、有效性評價，因咪唑斯汀緩釋膠囊是小丸劑在胃腸道分布面積大，生物利用度高，故刺激性小，受消化道輸送食物節律影響小(如幽門關閉等)，可使血藥濃度迅速達到療效濃度，并維持平穩、長時間的有效濃度，血藥濃度波動小，有利于降低藥物的毒副作用，以下采用幾例典型臨床病例進行分析：

病例1：患者×××，男，34歲，四肢、腰部及面部發生局限性風團，搔抓增大，數目增多，經診斷患有蕁麻疹，在醫生的建議下服用咪唑斯汀緩釋膠囊，用藥3小時后風團數量減少，瘙癢程度減輕，藥效可達12小時，五天后痊愈。由此說明：咪唑斯汀緩釋膠囊用藥劑量小，毒副作用小，安全性、有效性較好。

臨床病例2：患者×××，女，27歲，患有過敏性鼻炎，在醫生建議下使用咪唑斯汀緩釋膠囊，每天服用兩次，鼻塞癥狀迅速有所緩解，僅過幾天的治療基本痊愈。由此說明：咪唑斯汀緩釋膠囊藥效快，作用持久，毒副作用小等特點。