[發明專利]一種維生素A、維生素E的納米球/微球雙包埋體系的制備方法

無效

• 申請號: 200710192023.7
• 申請日: 2007-12-28
• 公開（公告）號: CN101214219A
• 公開（公告）日: 2008-07-09
• 發明（設計）人: 許時嬰;夏書芹;許婧;朱衛紅
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/14;A61K31/07;A61K31/355;A61P3/02
• 代理公司: 無錫市大為專利商標事務所
• 代理人: 時旭丹;劉品超

技術領域

一種維生素A、維生素E的納米球/微球雙包埋體系的制備方法，屬于生物活性物質控制釋放的微膠囊化技術領域。

背景技術

維生素A是人體正常生長發育、骨骼形成、維持正常視覺及免疫系統的必需營養元素，具有抗脂質過氧化，增強免疫，增強抗感染，調節脂肪貯藏，改善缺鐵性貧血等功能。維生素A的缺乏(vitamin?A?deficiency，VAD)是許多發展中國家存在的一個公共營養問題。維生素A缺乏提高了各種感染性疾病、呼吸道疾病和腹瀉的發病率和死亡率。

維生素E是脂溶性天然抗氧化劑，通過鈍化過氧化自由基的活性或與脂質過氧化自由基反應抑制脂質過氧化，有助于提高免疫力和防治疾病，影響基因的轉錄和表達。維生素E還具有抗衰老、提高機體免疫力、預防自由基代謝紊亂引發的各種疾病以及預防早老性老年癡呆癥、抗腫瘤、防止DNA的輻射損傷等方面的作用，一直是人們研究的熱點。目前，國外掀起一股天然維生素E熱，年均消費2500～3000噸，且以每年10％的速度增長，已成為歐美國家中老年人群中廣泛使用的防病保健、延年益壽的補充劑。但維生素易氧化，具光敏性、熱敏性，因此維生素A、維生素E的包埋技術也成為研究的熱點。

研究表明，維生素A過量添加會干擾維生素E的吸收，嚴重時導致維生素E缺乏癥的產生。高水平的維生素A在腸道部分降解產生視黃醇與視黃酸，促進α-生育酚氧化成生育醌，并在體內通過提高葡萄糖酸的生成促進α-生育酚從血漿排出。因此，對于同時包埋多種生物活性物質，防止其代謝時互相干擾也是很重要的方面，因此就需要多層包埋，提供分步釋放。

對于單一脂溶性維生素，國內大都選擇親水性壁材進行包埋，但是這類壁材不能提供有效的緩釋作用，當壁材遇水(如唾液)后，即被溶解，從而造成芯材的大量釋放。王華等用復合凝聚法制備維生素A微膠囊，但是復合凝聚法后處理過程難度大，不易保存，即使噴霧干燥后，膠囊顆粒不再圓整，而是聚集在一起。迄今為止，國內未見有關于維生素A、維生素E的雙層包埋的報導。

發明內容

本發明的目的是提供一種維生素A、維生素E控釋的納米球/微球雙包埋體系的制備方法，為了提供多種活性物質同時包埋的方法，避免活性物質之間相互干擾，以達到緩釋和控釋的效果，提高維生素A、E的生物利用率。

本發明的技術方案：一種維生素A、維生素E的納米球/微球雙包埋體系的制備方法，該體系分層包埋維生素A、維生素E，并分步釋放維生素A、維生素E；制備步驟為：

(1)制備以單甘酯或峰蠟為壁材包埋維生素A的納米球懸浮液：在70℃下將壁材熔融，加入維生素A使之混合，在混合物中以質量計維生素A的載量為20％，即1份維生素A油配以4份單甘酯或峰蠟；然后分散到添加了吐溫-80的辛烯基琥珀酸酯化淀粉溶液中，吐溫-80與辛烯基琥珀酸酯化淀粉的品質比為1∶40-50，辛烯基琥珀酸酯化淀粉與單甘酯或峰蠟的品質比為5-8∶1；10000r/min高速分散30s，于70～80℃在40～60MPa下高壓均質，重復3次，在冰水浴中快速冷卻，得包埋維生素A的納米球懸浮液；

(2)制備維生素A、維生素E的納米球/微球雙包埋懸浮液：在步驟(1)制得的包埋維生素A的納米球懸浮液中，邊攪拌邊加入維生素E，固形物含量以質量計為38％～42％；20500r/min高速分散1min，于70～80℃在40～60MPa下高壓均質，重復3次，在冰水浴中快速冷卻，得包埋維生素A、維生素E的納米球/微球雙包埋懸浮液；

(3)噴霧干燥制備雙包埋體系：制備好的雙包埋懸浮液固形物含量以質量計為38％～42％，進風溫度185～190℃，出風溫度80～90℃，噴霧干燥制得雙包埋體系。

納米球粒徑的測定：采用動態光散射粒度儀測定，測定溫度25℃。維生素A與維生素E的包封率采用高效液相色譜測定。

維生素A納米球平均粒徑為200nm～370nm，雙包埋體系對維生素A的包封率可達86～91％，維生素E的包封率可達89～93％。

本發明的有益效果：以食品級維生素A為納米球芯材，單甘酯或蜂蠟為納米球壁材，制成納米球懸浮液，與維生素E一起作為微球芯材，添加了吐溫-80的辛烯基琥珀酸酯化淀粉作為微球壁材，采用熱均質-噴霧干燥法制備納米球/微球雙包埋體系。提供多種生物活性物質同時包埋的方法，避免生物活性物質之間相互干擾，并達到緩釋和控釋的效果，以提高生物活性物質的生物利用率。

附圖說明

圖1納米球粒徑分布圖。

圖2納米球/微球雙包埋體系掃描電鏡照片。

具體實施方式

實施例1