[發明專利]復方氟苯磺胺注射液及其制備工藝

無效

• 申請號: 200710189746.1
• 申請日: 2007-10-12
• 公開（公告）號: CN101406449A
• 公開（公告）日: 2009-04-15
• 發明（設計）人: 胡功政;劉建華;潘玉善;吳華
• 申請（專利權）人: 河南農業大學
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/165;A61K31/505;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州中原專利事務所有限公司
• 代理人: 霍彥偉

技術領域

本發明涉及一種藥物，具體地說涉及一種復方氟苯磺胺注射液及其制備工藝。

背景技術

氟苯尼考為動物專用氯霉素類抗生素，氟苯尼考是由美國Schefing-Hough公司在70年代末為尋求更好的氯霉素類衍生物中研制開發的產品，對敏感菌的抗菌活性與氯霉素和甲砜霉素相似，但對耐氯霉素及甲砜霉素的細菌仍敏感，如大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、胸膜肺炎放線桿菌及傷寒沙門氏菌等。氟苯尼考于1996年通過美國FDA注冊登記，商品名分別為Florocol和Nuflox。由于氯霉素有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應，在多個國家已禁止用于食品動物。因此，在動物疾病防治上，尤其是食品動物，氟苯尼考具有廣闊的應用前景?，F已在亞洲、歐洲、美洲的20多個國家上市，適用于魚、豬、牛及其他家畜、家禽。

關于氟苯尼考制劑

氟苯尼考已在國內批準用于豬、牛、禽、魚等多種動物，預防和治療細菌性疾病。目前國內應用的氟苯尼考制劑主要為預混劑、注射劑，可溶性粉在臨床有應用報道，但未正式批準生產。不同制劑的應用目的各異，療效也有一定差異。據張鳳仙報道，氟苯尼考預混劑、可溶性粉和注射劑對雞大腸桿菌病的有效率分別為70％、90％和93.3％，認為氟苯尼考飲水劑和注射劑可有效控制重癥大腸桿菌病，預混劑可作為預防用藥或用于治療早期輕度感染。

由于氟苯尼考本身水溶性較低，給臨床應用帶來諸多不使，為此，研究人員在這一方面做了大量工作。從溶劑角度入手，推出了很多氟苯尼考注射劑以及口服專用溶劑。雖然在一定程度上改善了其水溶性，但在使用過程中仍存在一些問題，如，遇低溫，溶解速度較慢或已配好的溶液有氟苯尼考沉淀析出；在溶解過程中，若有水存在，將會出現氟苯尼考析出，溶液變混濁的現象。而且使用專用溶劑增加了生產成本。

國內批準的氟苯尼考注射計有％、10％、20％和30％等濃度規格，但均為單方，復方有研究報道，但未批準生產，且處方工藝均未公開。

發明內容

本發明的目的就在于提供一種效果更好的復方氟苯磺胺注射液及其制備工藝。

本發明的目的可通過以下措施來實現：

本發明復方氟苯磺胺注射液主要由以下組方構成：

氟苯尼考5.0±0.5g，PVP聚乙烯吡咯烷酮k₃₀?1.25-1.5g，磺胺-5-甲氧嘧啶鈉或磺胺-6-甲氧嘧啶鈉5.0±0.5g，TMP?1±0.1g，二甲基甲酰胺25-30ml，丙二醇35-40ml，亞硫酸鈉0.2-0.3g，EDTA?0.02-0.03g，95％乙醇10-15ml，注射用水加到100±1ml。

復方氟苯磺胺注射液的制備工藝如下：

(1)、取氟苯尼考5±0.5g，溶于25±1ml二甲基甲酰胺中；

(2)、另取丙二醇35-40ml，加熱至80±5攝氏度，加入TMP?1±0.1g攪拌至完全溶解，加乙醇10-15ml；

(3)、取注射用水20±5ml，加入磺胺藥5±0.5g，攪拌溶解，加1N?NaOH液1±0.1ml.加PVP?k₃₀?1.25-1.5g，亞硫酸鈉0.2-0.3g，邊加邊攪拌至全溶，再加入預先以少量注射用水溶解的依地酸二鈉EDTA；

先合并(1)、(2)兩液，混勻，再與(3)液合并，邊加邊攪拌)測PH值至8.0～9.0，注射用水加到100±1ml；趁熱過濾，通氮氣灌封，100攝氏度流通蒸汽滅菌30±5分鐘。

本發明由于采用上述工藝，其具有如下優點：

本發明為復方制劑，含氟苯尼考和復方磺胺藥，可拓寬應用范圍，降低氟苯尼考用量，降低生產、應用成本，治療效果好。

具體實施方式

實施例1

本發明的目的可通過以下措施來實現：

本發明復方氟苯磺胺注射液主要由以下組方構成：

氟苯尼考4..5g，PVP聚乙烯吡咯烷酮k₃₀?1.25g，磺胺-5-甲氧嘧啶鈉或磺胺-6-甲氧嘧啶鈉4.5g，TMP?0.9g，二甲基甲酰胺25ml，丙二醇35ml，亞硫酸鈉0.2g，EDTA?0.02g，95％乙醇10ml，注射用水加到99ml。

復方氟苯磺胺注射液的制備工藝如下：

(1)、取氟苯尼考4.5g，溶于24ml二甲基甲酰胺中；

(2)、另取丙二醇35ml左右，加熱至75攝氏度，加入TMP?0.9g攪拌至完全溶解，加乙醇10ml；