[發(fā)明專利]用于治療癌癥的海鞘素743的組合物和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710186368.1
• 申請日: 2000-05-15
• 公開（公告）號: CN101181272A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發(fā)明（設計）人: E·維科維克;G·D·德梅特里;C·古茲曼;J·吉門奧;L·羅佩茲拉扎羅;J·L·米斯瑟特;C·特威維斯;D·D·馮霍夫
• 申請（專利權）人: 法馬馬有限公司
• 主分類號: A61K31/4995
• 分類號: A61K31/4995;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 趙蘇林;韋欣華

本申請是分案申請，其母案是申請日為2000年5月15日、申請?zhí)枮?0809976.6、發(fā)明名稱為“用于治療癌癥的海鞘素743的組合物和用途”的申請。

本發(fā)明涉及癌癥的治療。

發(fā)明背景

癌癥包括一組惡性腫瘤，它可以分為兩類：包括臨床中觀察到的多數(shù)病例的癌和其他包括白血病、淋巴瘤、中樞神經(jīng)系統(tǒng)瘤以及肉瘤的發(fā)生頻率較小的癌癥的。癌發(fā)源于上皮組織，而肉瘤發(fā)自結締組織和發(fā)源于中胚層組織的那些結構。肉瘤可以影響如肌肉或骨，并且在骨、膀胱、腎、肝、肺、腮腺或脾中發(fā)生。

癌癥是侵入性的，并且往往轉(zhuǎn)移至新的位置。它直接傳播到周圍組織中，也可以通過淋巴系統(tǒng)和循環(huán)系統(tǒng)散布。許多療法用于治療癌癥，包括用于局限性疾病的外科和放射療法以及藥物療法。然而，可用于許多癌癥類型的療法的功效是有限的，需要表現(xiàn)出臨床有益性的新的改良形式的療法。這對于那些患有晚期和/或轉(zhuǎn)移性疾病的患者尤為如此。對于早先已經(jīng)用確定的療法治療之后復發(fā)的進行性疾病的患者也是如此，對于這些患者而言，還用相同療法的治療，由于獲得抗性或由相關毒性限制治療的給予而大多無效。

化療在癌癥治療中非常重要，因為它為治療遠程轉(zhuǎn)移的晚期癌癥所需要，并且經(jīng)常在手術之前有助于減小腫瘤，已經(jīng)基于各種作用模式開發(fā)了許多抗癌藥物。

海鞘素是海洋生物生物堿，它們中的一些具有有效的體外抗腫瘤活性。早前在專利和科學文獻中已經(jīng)報導了幾種海鞘素。

例如，美國專利5,089,273描述了熱帶海生無脊椎的Ecteinascidiaturbinata的提取物的新的組合物，并命名為海鞘素729、743、745、759A，759?B和770。這些化合物可用作為哺乳動物的抗菌劑和/或抗腫瘤劑。

美國專利5,256,663描述了包含從熱帶海生無脊椎的Ecteinascidiatubinata提取的、命名為海鞘素的物質(zhì)的藥用組合物，以及這些組合物作為哺乳動物的抗菌劑、抗病毒劑和/或抗腫瘤劑的用途。

美國專利5,478,923描述了從加勒比海被囊動物Ecteinascidiatubinata中分離的海鞘素，它們提供了體內(nèi)抗P388淋巴瘤、B16黑素瘤、M5076卵巢肉瘤、劉易斯肺癌和LX-1人肺癌異種移植物以及MA-1人乳腺癌異種移植物的保護作用。

美國專利5,654,426描述了從加勒比海被囊動物Ecteinascidiatubinata中分離的幾種海鞘素，它們提供了體內(nèi)抗P388淋巴瘤、B16黑素瘤、M5076卵巢肉瘤、劉易斯肺癌和LX-1人肺癌異種移植物以及MA-1人乳腺癌異種移植物的保護作用。