[發明專利]含丙磺舒的獸用β－內酰胺類抗生素復方制劑

無效

• 申請號: 200710185574.0
• 申請日: 2007-12-25
• 公開（公告）號: CN101199520A
• 公開（公告）日: 2008-06-18
• 發明（設計）人: 劉志峰;陳淑芳
• 申請（專利權）人: 河北科星藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/43
• 分類號: A61K31/43;A61K47/26;A61P31/04;A61K31/195
• 代理公司: 石家莊海天知識產權代理有限公司
• 代理人: 田文其

技術領域

本發明涉及一種獸用β-內酰胺類抗生素制劑，特別是一種含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑。

背景技術

β-內酰胺類抗生素是常用的抗生素，不僅用于人類，還用于動物疾病的治療，它是在細菌活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起到殺菌作用的，其特點是內服易吸收、抗菌譜廣、抗菌效果明顯、療效確定，但β-內酰胺類抗生素的血藥濃度維持時間短，使用時需頻繁給藥，這不僅會增加治療用藥量、增加治療成本，而且用作獸藥時，頻繁給藥還會給操作人員增加很多工作量，于是尋找一種可以延緩β-內酰胺類抗生素排泄的藥物，延長β-內酰胺類抗生素在動物體內的作用時間，減少給藥次數就成了我們研究β-內酰胺類抗生素應用的方向。

經過多年的臨床試驗，我們發現：丙磺舒毒性低、在動物體內對β-內酰胺類抗生素排泄的抑制作用強，能延長β-內酰胺類抗生素在動物體內的作用時間，與β-內酰胺類抗生素配合使用，能在減少β-內酰胺類抗生素給藥次數、減少用藥量的情況下保證其療效。

丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺，是一種抗痛風藥，為白色結晶性粉末，因脂溶性大，容易被吸收，其口服吸收完全，蛋白結合率達85～95％，大部分通過腎近曲小管主動分泌排泄，排泄慢。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種能夠延緩排泄、維持動物體內高血藥濃度的含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：這種能夠延緩排泄、維持動物體內高血藥濃度的含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑，以重量百分比計，它由丙磺舒1-20％、β-內酰胺類抗生素5-20％、助溶劑5-40％和藥學上可接受的載體加至100％組成。

其中：β-內酰胺類抗生素優選：阿莫西林、氨芐西林或頭孢拉定。

助溶劑優選：β-環糊精。

載體優選：葡萄糖。

制劑組成優選：

1：以重量百分比計，丙磺舒1-15％，阿莫西林5-20％，β-環糊精25-40％，葡萄糖加至100％；

2：以重量百分比計，丙磺舒1-15％，氨芐西林5-20％，β-環糊精25-40％，葡萄糖加至100％；

3：以重量百分比計，丙磺舒1-15％，頭孢拉定5-20％，β-環糊精25-40％，葡萄糖加至100％。

本發明所提供的這種能夠延緩排泄、從而延長動物體內β-內酰胺類抗生素高血藥濃度維持時間的含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑可以內服，也可以溶于水中，供畜禽自由飲用。在動物體內，丙磺舒與β-內酰胺類抗生素競爭腎小管同一主動轉運載體，抑制β-內酰胺類抗生素從腎小管排泄，從而延長β-內酰胺類抗生素高血藥濃度的維持時間，達到延長β-內酰胺類抗生素的消除半衰期(t1/2b)的目的。而β-內酰胺類抗生素的消除半衰期(t1/2b)的延長，即可減少使用時的給藥次數，降低用藥量，當用作獸藥時，還能減少操作人員不少工作量。

本發明的含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑有以下特點：

1、以β-環糊精為助溶劑、葡萄糖為載體，在治療畜禽疾病時，可以補充營養，有助于疾病的恢復。

2、丙磺舒與β-內酰胺類抗生素組成的復方制劑，丙磺舒可以作為β-內酰胺類抗生素的輔助劑、增效劑，增強其抗菌作用，減少β-內酰胺類抗生素的用量，降低生產成本。

本發明的含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑抗菌譜廣、抗菌活性強，臨床使用方便，安全性好，適用于敏感細菌引致的輕至中度感染。使用表明：可降低β-內酰胺類抗生素在臨床上的用量，減少耐藥性的發生，同時還可節約治療費用，具有良好使用效果。

具體實施方式

下面用實施例對本發明的制劑予以說明，但實施例不應限制本發明的范圍。

實施例1

本發明實施例1提供一種能夠延緩排泄、維持動物體內高血藥濃度的含丙磺舒的獸用β-內酰胺類抗生素復方制劑，由丙磺舒1g、阿莫西林5g、β-環糊精10g和葡萄糖加至100g，經常規工藝在符合粉劑GMP車間條件下制成，并進行臨床試驗：

試驗動物：1日齡海蘭灰健康雛雞150只(石家莊河欣種禽有限公司提供)常規條件飼養至15日齡，選取120只健康雛雞作為試驗對象。

用標準雞致病性大腸桿菌(C96522)人工感染致病性大腸桿菌病的海蘭灰雞90只作試驗組、藥物對照組和陽性對照組，其余30只作空白對照組，進行對比試驗，試驗分組及用藥情況見表1：

表1