[發(fā)明專(zhuān)利]一種提取黃柏總生物堿的方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710179815.0
• 申請(qǐng)日: 2007-12-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101461858A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-06-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉麗梅;陳琳;王瑞海;劉鳳華;許劍琴
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 北京農(nóng)學(xué)院
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/756
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/756;A61P31/00;A61P29/00;A61P9/00;A61K129/00
• 代理公司: 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 王朋飛

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種植物提取方法，具體地說(shuō)是一種提取黃柏總生物堿的方法。

背景技術(shù)

黃柏為云香科植物Phellodendron?chinense?Schneid.的干燥樹(shù)皮，俗稱(chēng)“川黃柏”。黃柏總生物堿是黃柏樹(shù)皮經(jīng)提取純化而得到的總生物堿，主要含有小檗堿(Berberine)，其它生物堿有巴馬汀(Palmatine)、藥根堿(Jatrorrhizine)、黃柏堿(Hellodendrine)、蝙蝠葛任堿(Menisperine)、白瓜簍堿(Candicine)、木蘭花堿(Magnoflorine)等。其性寒、味苦，具有清熱燥濕、瀉火除蒸，解毒療瘡。用于熱濕瀉痢，黃疸，帶下，熱淋，腳氣，痿別，骨蒸勞熱，盜汗，遺精，瘡瘍腫毒，濕熱瘙癢。

現(xiàn)代藥理研究表明黃柏及其提取物具有抗病原微生物、免疫抑制、抗?jié)儭⒔祲骸⒖剐穆墒С?、抗炎等作用?/p>

黃柏總生物堿中各種生物堿的作用有如下報(bào)道：

(1)抗病原微生物作用：磷酸小檗堿于體外對(duì)白色念珠菌及新型隱球菌均有明顯的抑制作用。小檗堿在體外及體內(nèi)均有抗阿米巴作用。

(2)抗炎作用：小檗堿對(duì)角叉菜膠引起的大鼠石跖腫脹、慢性棉球肉芽腫均有明顯抑制作用。小檗堿、藥根堿有顯著抗炎作用。小檗堿能抑制某些活性物質(zhì)引起的小鼠毛細(xì)血管通透性增加。小檗堿抗炎作用機(jī)制可能與抑制中性粒細(xì)胞趨化及產(chǎn)生活性氧的功能、抑制自由基產(chǎn)生、降低PLA₂活性、減少炎癥組織中PGE₂產(chǎn)生等多種因素有關(guān)。

(3)對(duì)心血管功能的影響：①小檗堿在一定計(jì)量范圍內(nèi)，對(duì)動(dòng)物離體心臟及整體心臟均顯示出正性肌力作用，其作用于其增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺濃度有關(guān)。②給清醒大鼠注射小檗堿能引起心律先反射性地加快而后緩慢持久地下降。③小檗堿加快房?jī)?nèi)及室內(nèi)傳導(dǎo)，但當(dāng)劑量增大時(shí)，對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)有嚴(yán)重的抑制作用。④小檗堿能計(jì)量依賴性地降低兔竇房結(jié)、房室結(jié)、細(xì)胞動(dòng)作電位4項(xiàng)除極化速率，從而降低慢反映細(xì)胞的自律性；小檗堿對(duì)快反映細(xì)胞也有延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期作用，但需要較高的濃度。⑤小檗堿具有顯著的抗心律失常的作用。小檗堿預(yù)防再灌心律失常作用可能與其對(duì)心肌Ca²⁺內(nèi)流油雙向調(diào)節(jié)作用有關(guān)。⑥降壓作用：給大鼠注射小檗堿能產(chǎn)生明顯的降壓作用，小檗堿對(duì)α₁和α₂受體均有阻滯作用；藥根堿對(duì)麻醉、清醒大鼠以及腎性高血壓大鼠也有顯著的降壓作用，其降壓作用機(jī)制也與α受體阻斷引起外周血管阻力降低有關(guān)。⑦小檗堿對(duì)缺血性心肌具有保護(hù)作用。⑧小檗堿可以顯著提高mEC業(yè)的心臟保存效果。

(4)抗缺血作用：小檗堿能擴(kuò)張麻醉小鼠腦膜血管，增加局部血流量；明顯加快血流速度，顯示小檗堿對(duì)腦組織有一定的保護(hù)作用，小檗堿的抗自由基既降低c-fos-mRNA水平的作用可能使其抗缺血作用機(jī)制之一。

(5)降血脂作用：小檗堿能降低喂高膽固醇如即引起的小鼠血清膽固醇水平升高。

(6)抗血小板聚集作用：小檗堿對(duì)ADP、花生四烯酸(AA)、膠原II(CO?II)及鈣離子載體(A₂₃₁₈₇)誘發(fā)的家兔血小板聚集和ATP釋放均有不同程度的抑制作用。小檗堿能拮抗A₂₃₁₈₇誘導(dǎo)血小板聚集和釋放作用，提示其抗血小板作用與Ca²⁺拮抗作用有關(guān)。

(7)鈣拮抗作用：小檗堿有抑制電壓控制的鈣通道的作用。

(8)降血糖作用：小檗堿可降低四氧嘧啶糖尿病小鼠及自發(fā)性糖尿病KK小鼠的血糖，改善KK小鼠的葡萄糖耐量，并能對(duì)抗外源葡萄糖或腎上腺素引起的小鼠血糖升高。

(9)抗?jié)兗翱垢篂a作用：小檗堿抑制大鼠基礎(chǔ)胃酸的分泌，胃酸總排出量明顯減少，對(duì)大鼠醋酸性胃潰瘍有愈合作用。

(10)抗癌作用：在活體實(shí)驗(yàn)中，小檗堿與BC-NU連用也顯示出細(xì)胞毒性相加作用；另報(bào)鹽酸小檗堿在一定程度上具有促進(jìn)癌細(xì)胞分化的作用。

(11)對(duì)免疫功能的影響：硫酸小檗堿可以增強(qiáng)小鼠非特意免疫反應(yīng)，抑制細(xì)胞和體液免疫功能。

(12)其它作用：小檗堿具有抗缺氧、益智等作用。

對(duì)于黃柏總生物堿的提取，目前采用的方法基本上有四種，有酸提法、堿提法、醇提法、酸醇法，提取后的總生物堿采用鹽析的方法純化，總生物堿含量最高占提取物總量的31.87％，有效部位占提取物的含量達(dá)不到50％。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述不足，本發(fā)明提供一種提取黃柏總生物堿的方法，以提高總生物堿及其有效部位的含量。