[發明專利]吉祥草總皂苷滴丸

無效

• 申請號: 200710178217.1
• 申請日: 2007-11-28
• 公開（公告）號: CN101444586A
• 公開（公告）日: 2009-06-03
• 發明（設計）人: 張樹祥;熊國裕
• 申請（專利權）人: 北京星昊嘉宇醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61K9/20;A61K47/34;A61P11/04;A61P11/14
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技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種吉祥草總皂苷提取物的滴丸制劑及其制備方法。

背景技術

吉祥草又名觀音草，為百合科植物吉祥草Reineckia?carnea(Andr.)Kunth的全草。味苦、甜，性冷，入熱經。具清肺止咳、涼血止血、接骨續筋、止痛散瘀、解毒利咽之功。用于治療咳嗽、咳血、吐血、咽喉腫痛、目赤翳障、疳積、臃腫瘡癤、黃疸、腎結石、跌打損傷、扭傷、骨折、冷風濕等病。在貴州、湖南、云南、廣西、四川等苗族人口主要聚集區，對苗藥吉祥草的使用都較為廣泛。在苗藥產業化發展中吉祥草也在其中扮演了中藥的角色。貴州百靈制藥廠生產的以吉祥草為主的苗藥品種“咳速停糖漿”和“咳速停膠囊”享譽全國，是該企業的拳頭產品，年產值超過億元，成為貴州苗藥有代表性的產品。遵義萬才藥業有限公司生產的“復方吉祥草含片”和由貴州和仁堂制藥有限公司生產的“咳清膠囊”也都是以吉祥草為主藥的苗藥品種，這些品種在市場上的反應良好，也都占有一定的市場份額。“復方吉祥草含片”年銷售能力近1000萬元。這些產品的成功開發并贏得市場，從一個側面反映了吉祥草在止咳化痰方面的確切療效。(引自“徐洪，杜江.苗藥觀音草在民間的使用及開發應用情況.中國民族醫藥雜志[J]：2006，5：43-44.)

文獻(張元，杜江，等.苗藥吉祥草的研究概況.貴陽中醫學院學報2003年增刊，2003：205)中記載，吉祥草中含多種活性成分，其中以皂苷為主，如2-6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-22-甲氧基-1β，3β，4β，5β，26-五羥基-5β-呋甾烷-4-O-硫酸酯，五羥基-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，鈴蘭苦苷元-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃木糖苷-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷，異萬年青皂苷元-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃巖藻糖苷-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷，異萬年青皂苷元-1-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃木糖苷-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷，薯蕷皂苷元-3-O-[O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D吡喃半乳糖苷等。

吉祥草皂苷類成分具有較強的生理活性，文獻(馮玉文，李文新，等.吉祥草中殺滅釘螺化合物的提取分離.中國血吸蟲病防治雜志[J].2006，18(3)：178-181)報道，吉祥草皂苷及總皂苷成分可用來殺滅釘螺，有效率可達80％以上，且對魚沒有毒性作用，可以用來防治血吸蟲?。粡堅?張元，杜江，等.吉祥草總皂苷溶血、止咳、化痰、抗炎作用的研究.武警醫學(Medical?Journal?of?the?Chinese?People’sArmed?Police?Forces).2006，17(4)：282-284)用吉祥草總皂苷對溶血、止咳、化痰、抗炎等方面的藥理作用進行了研究，發現吉祥草總皂苷具有較強的治療作用。

吉祥草單味藥制劑，現市場上還很少有銷售，這大大的限制了這一傳苗藥的產業化。

發明內容

本發明的目的在于提供一種吉祥草總皂苷滴丸制劑及其該制劑的制備方法。

本發明處方以吉祥草總皂苷提取物為活性成分，以滴丸基質制為藥物輔料。

本發明中，吉祥草總皂苷提取物中，吉祥草總皂苷的含量大于等于50％。

本發明中，活性成分吉祥草總皂苷為占總配方比重的10％～40％，余量為滴丸基質。

吉祥草總皂苷可以通過如下工藝提取得到：

稱取吉祥草干燥藥材，經粉碎成粗粉，以30％的乙醇回流提取，提取液過濾后濃縮除去乙醇溶劑，至相對密度約為1.10，以乙酸乙酯萃取脫脂，萃取脫脂后的藥液濃縮至相對密度約為1.0后，上已處理好的NKA-9型大孔吸附樹脂柱，樹脂先用去離子水洗脫至洗脫液近無色，Molish反應呈陰性，再用50％的乙醇洗脫，至基本無皂苷成分流下，TLC檢測洗脫終點，合并醇洗脫液，加入相當于藥材重量1％的活性炭，加熱回流脫色30min，趁熱過濾，濾液通過鋪有相當于藥材重量1.5％的中性氧化鋁漏斗，減壓濃縮，干燥，得吉祥草總皂苷，含量大于等于50％。

本發明中，滴丸基質可以是聚乙二醇、泊洛沙姆、硬脂酸中的任一種或多種。優選地，本發明基質為聚乙二醇，其中聚乙二醇可以是聚乙二醇4000和/或聚乙二醇6000。