[發(fā)明專利]一種治療糖尿病的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710177573.1
• 申請日: 2007-11-19
• 公開（公告）號: CN101181286A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 司成桃;劉冬
• 申請（專利權(quán)）人: 北京誠創(chuàng)康韻醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/00;A61K9/08;A61K9/10;A61K9/107;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P3/10;A61K31/185;A61K31/64;A61K31/7008
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種治療糖尿病的藥物組合物。

背景技術(shù)

據(jù)流行病學(xué)統(tǒng)計：1979年我國糖尿病發(fā)生率只有0.6％，1994年達(dá)到2.5％，1998年升至3.8％，目前約為5％，患者總?cè)藬?shù)超過5000萬，并且每年還以150-200萬人的幅度遞增。專家預(yù)測，如果不能有效控制，未來5-10年我國糖尿病患者有可能達(dá)1億人。

隨著防治糖尿病診療水平的提高，糖尿病患者壽命增加，病程延長，心、腦、腎、血管病變及神經(jīng)病變等糖尿病并發(fā)癥的出現(xiàn)已成為不可忽視的問題，這些并發(fā)癥已經(jīng)占糖尿病死亡原因70％以上，因此人們對糖尿病及其慢性并發(fā)癥的臨床和實驗研究正逐步成為一種必要。

糖尿病如果沒有及時診斷、正規(guī)治療可引起多種慢性并發(fā)癥。據(jù)統(tǒng)計，50％以上的糖尿病患者并發(fā)神經(jīng)病變；約有30％的糖尿病患者并發(fā)增生性視網(wǎng)膜病，其中每年有1.2％可能發(fā)展到失明；30％-40％的型糖尿病患者和15％-20％的型糖尿病患者并發(fā)糖尿病腎病(DN)，可由最初出現(xiàn)蛋白尿發(fā)展到高血壓、腎病綜合征，最終導(dǎo)致腎衰和死亡，糖尿病患者并發(fā)糖尿病腎病(DN)的3年生存率僅為53％。

牛磺酸是體內(nèi)含量最豐富的含磺酸基的α氨基酸，其分子結(jié)構(gòu)為：H₂N-CH₂-CH₂-SO₃OH，分子量為125。牛磺酸以游離形式存在于人體各種組織，總量達(dá)12g-18g，但不參與蛋白質(zhì)的合成。過去認(rèn)為牛磺酸是無功能的終末代謝產(chǎn)物，近年來研究證明牛磺酸具有廣泛的生物學(xué)作用，血液、免疫、生殖系統(tǒng)、視覺功能和視網(wǎng)膜結(jié)構(gòu)都需要牛磺酸。

葛根素的注射劑用于降低血糖的治療已經(jīng)非常普遍，但葛根素的用藥途徑只有注射劑一種，相對一些癥狀較輕的糖尿病患者而言，他們不希望過早地采用注射的辦法來治療糖尿病。

氨基葡萄糖(Glucosamine)是人體內(nèi)天然存在的氨基單糖，是軟骨細(xì)胞Chondrocytes進(jìn)行生物合成與代謝必不可少的底物。在正常情況下，氨基葡萄糖是通過體內(nèi)葡萄糖的氨基化來合成的，具有與葡萄糖Glucose完全不同的生理活性。氨基葡萄糖是組成聚氨基葡萄糖(Glucosaminoglycan，GAG)的最小單位之一，它和糖醛酸組成了聚氨基葡萄糖，以前叫“粘多糖Mucopolysaccharide”。聚氨基葡萄糖主要有：硫酸軟骨素Chondroitin?Sulfate、硫酸角質(zhì)素Keratan?Sulfate、硫酸皮膚素Dermatan?Sulfate、透明質(zhì)酸Hyaluronic?Acid等。一種或多種聚氨基葡萄糖GAG以共價鍵與核心蛋白(Core?Protein)結(jié)合，稱為蛋白多糖(Proteoglycan)。蛋白多糖，也叫蛋白聚糖，全稱為蛋白質(zhì)核心多糖，由聚氨基葡萄糖共價連接于核心蛋白形成，它是一種復(fù)雜的大分子。蛋白多糖通過連接蛋白(Link?Protein)，在透明質(zhì)酸長鏈兩側(cè)的特殊位點上結(jié)合，形成非常大的聚合體，即蛋白多糖集聚體(ProteoglycanAggrecan)。由于蛋白多糖中的羧基、硫酸根均帶有負(fù)電荷，彼此相斥，所以蛋白多糖集聚體在溶液內(nèi)呈瓶刷狀。在正常的組織修復(fù)，以及軟骨退變過程中，關(guān)節(jié)軟骨中的蛋白多糖不斷地被分解，并從軟骨中排出。被分解的片段可以在關(guān)節(jié)滑液中找到，并可以通過滑膜進(jìn)入淋巴系統(tǒng)。

目前，國外應(yīng)用氨基葡萄糖治療骨關(guān)節(jié)病及軟組織病變已取得了肯定的療效。國內(nèi)生產(chǎn)的氨基葡萄糖制劑一般含量較低，價格較高。治療藥物氨糖美辛中，氨基葡萄糖含量很少，且其還含有消炎鎮(zhèn)痛藥物成分，臨床只能短期應(yīng)用，若長期應(yīng)用還需注意毒副作用。

格列苯脲能刺激胰島β細(xì)胞及時分泌胰島素；能通過增加靶細(xì)胞胰島素受體數(shù)量，提高受體對胰島素的親和力及受體后作用，增加周圍組織對胰島素的敏感性及對糖的利用；能通過抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素，抑制肝糖原的異生作用和肝糖原分解，減少肝糖入血。格列苯脲是糖尿病患者的常備用藥之一，但是其降低血糖的作用比較強烈，經(jīng)常導(dǎo)致患者低血糖的發(fā)生所以避免格列苯脲導(dǎo)致的低血糖[楊勇，格列苯脲導(dǎo)致低血糖伴失語一例，中國全科醫(yī)學(xué)2004年7(19)：1424頁；周云德，格列苯脲導(dǎo)致老年糖尿病低血糖昏迷伴偏癱三例，中國全科醫(yī)學(xué)2005年8(1)：54頁]。