[發明專利]一種治療骨關節病的藥物制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710172986.0
• 申請日: 2007-12-24
• 公開（公告）號: CN101468042A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發明（設計）人: 石印玉;曹月龍;詹紅生;王翔;史萬忠
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學附屬曙光醫院
• 主分類號: A61K35/56
• 分類號: A61K35/56;A61K9/48;A61P19/02
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司
• 代理人: 吳桂琴

技術領域

本發明屬中藥領域，具體涉及一種含中藥材河蚌的治療骨關節病的藥物制劑及其制備方法。

背景技術：

目前，肌肉骨骼系統的健康問題已成為社會和醫務界所共同關注的衛生保健問題。據報道，關節炎共有100多種類型，其中以軟骨退變為主要特點的骨關節炎(Osteoarthritis，OA)是最常見類型之一。據統計，在我國38-60歲人群中骨關節炎患病率達78.5％，骨關節炎已成為功能病廢、生活質量下降的主要原因之一。在發達國家，膝OA分別是女性第4位和男性第8位勞動力喪失的主要原因。有關研究統計報道，目前美國有OA患者1600萬，中國60歲以上老年人已超過1億，預計未來最大的OA人群將在中國。自2004年始，由衛生部北京醫院牽頭進行的“中國中老年骨關節炎狀況研究”完成調查表6218份、X線資料5334份，結果表明，全國6大區(東北、華北、華東、華南、西南、西北)40歲以上人群原發性骨關節病患病率為46.3％。

目前臨床治療骨關節炎的藥物主要采用非甾體類消炎藥(NSAIDs)和軟骨保護劑及中成藥制劑。NSAIDs一直是全球處方量最大的藥物之一，約占6％的藥品市場份額，但其存在較明顯的胃腸道反應，COX2選擇性抑制劑問世雖然解決了部分副作用，但在心血管系統的風險仍有待進一步的驗證；軟骨保護劑主要是維固力，日服6粒膠囊，約在30元/日，起效多在3周以上，因此又稱為慢作用緩解癥狀藥；中成藥制劑常以補腎、活血為主，沖劑多為3袋/日，膠囊劑為9-15粒/日。醫藥界一直在致力于開發較理想的治療骨關節病的藥物，尋找安全有效、服量較少、價格適度的中藥新藥。

發明內容

本發明的目的是提供一種安全有效、服量較少、價格適度的治療骨關節病的中藥新藥，具體涉及一種含中藥材河蚌的治療骨關節病的中藥制劑。

本發明所述的骨關節病是早期膝骨關節炎和/或中期膝骨關節炎。

中醫學無明確的骨關節病病名，有關此類疾病的癥狀描述多見于“痹”的范疇，歷代醫家論治此類疾病各有特色，近人多將骨關節病歸為痹證(骨痹)，這種歸類多以本病疼痛、功能障礙的臨床癥狀為依據，《內經》“痹，閉也......風寒濕三氣雜至，合而為痹也”致疼痛、行動受限等癥狀。《中藏經》也指出“骨痹者，乃嗜欲不節，傷于腎也，腎氣內消......則精氣日衰......邪氣妄入”。各家論治均認為本病與肝腎虧虛，外邪侵入筋骨致脈絡不通，客邪留滯，痹證乃成。

本發明制劑，它是由有效成分以及藥劑學上必要的輔料組成，所述有效成分是原料藥河蚌肉的提取物，所述的提取物重量百分比占藥物總組成的40-100％。

本發明所涉及的原料藥材為中國藥典2000年版一部所收載中藥，并符合藥典質量要求。

本發明通過下述步驟制備：

河蚌肉加水4倍，邊加水邊攪拌，溶脹過夜，加乙醇，使含醇量達80％，冷藏兩天，抽去上清液，將下層的沉淀物離心5分鐘(2800轉/分)，除去乙醇液后，于60℃減壓干燥，干燥物過40目，粉末或粉末以及藥劑學上必要的輔料裝入膠囊即得。

所述的膠囊制劑為0.5g/粒。

經動物實驗，結果表明，本發明制劑能明顯提高小鼠痛閾(熱板法)和抗炎作用(二甲苯所致小鼠耳廓腫脹法)，臨床研究采用WOMAC終點療效指標觀察，結果顯示，本發明制劑使用4周后能有效緩解膝骨關節炎病人的膝痛癥狀。

實驗結果表明：本發明中藥制劑有明確的抗炎、鎮痛作用，能持續改善骨關節病的癥狀和體征，本發明制劑能較好治療骨關節病，服用方便，服用量少，長期服用無毒副作用，病人評價好。

附圖說明

圖1是熱板法鎮痛結果。

具體實施方式

實施例1

河蚌肉原料加水4倍，邊加水邊攪拌，溶脹過夜，加乙醇，使含醇量達80％，冷藏兩天，抽去上清液，將下層的沉淀物離心5分鐘(2800轉/分)，除去乙醇液后，于60℃減壓干燥，干燥物過40目，所得粉末與藥劑學上必要的輔料裝入膠囊即得。并使提取物重量占總重量的80％。

實施例2

河蚌肉原料加水4倍，邊加水邊攪拌，溶脹過夜，加乙醇，使含醇量達80％，冷藏兩天，抽去上清液，將下層的沉淀物離心5分鐘(2800轉/分)，除去乙醇液后，于60℃減壓干燥，干燥物過40目，所得粉末以及藥劑學上必要的輔料裝入膠囊即得。并使提取物重量占總重量的40％。

實施例3