[發(fā)明專利]羧酸和其衍生物以及含有它們的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710151644.0
• 申請日: 1998-06-23
• 公開（公告）號: CN101129349A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發(fā)明（設計）人: 詹考伯·巴－塔那
• 申請（專利權）人: 辛德羅姆X有限公司
• 主分類號: A61K31/19
• 分類號: A61K31/19;A61K31/20;A61P3/00;A61P9/12;A61P9/10;A61P35/00
• 代理公司: 北京康信知識產(chǎn)權代理有限責任公司
• 代理人: 章社杲;李丙林

1.分子式為R-COOH的化合物、或所述化合物的鹽或酯或酰胺在制備用于治療人類的綜合癥-X、或包含綜合癥-X的疾病的藥物中的應用，其中R表示10-24個碳原子的飽和或不飽和烷基鏈，其中所述的鏈可選擇地被烴基，雜環(huán)基，低級烷氧基，羥基取代的低級烷基，羥基，羧基，苯基或(羥基-，低級烷基-，低級烷氧基-，低級烯基-或低級炔基)-取代的苯基，C3-C7環(huán)烷基或(羥基-，低級烷基-，低級烷氧基-，低級烯基-或低級炔基)-取代的C3-C7環(huán)烷基取代，其中所述的化合物可以內生性地轉化為其各自的輔酶A硫酯，RCOSCoA。

2.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其中RCOOH是長鏈脂肪酸。

3.根據(jù)權利要求1所述的應用，其中有效化合物選自下列化合物，其中R是ω-羧基，而RCOOH選自如下組成的一組：

1，16-十六烷二酸，

1，18-十八烷二酸，

2，2，15，15-四甲基十六烷-1，16-二酸，

2，2，17，17-四甲基十八烷-1，18-二酸，

3，3，14，14-四甲基十六烷-1，16-二酸，

3，3，16，16-四甲基十八烷-1，18-二酸，

4，4，13，13-四甲基十六烷-1，16-二酸，

4，4，15，15-四甲基十八烷-1，18-二酸。

4.根據(jù)權利要求3所述的應用，其中RCOOH為2，2，15，15-四甲基十六烷-1，16-二酸。

5.根據(jù)權利要求3所述的應用，其中RCOOH為4，4，15，15-四甲基十八烷-1，18-二酸。

6.根據(jù)權利要求1所述的應用，其中R是ω-羥基，而RCOOH是選自如下組成的一組：

16-羥基十六烷酸，

18-羥基十八烷酸，

16-羥基-2，2-二甲基十六烷酸，

18-羥基-2，2-二甲基十八烷酸，

16-羥基-3，3-二甲基十六烷酸，

18-羥基-3，3-二甲基十八烷酸，

16-羥基-4，4-二甲基十六烷酸，

18-羥基-4，4-二甲基十八烷酸。

7.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于治療血脂蛋白異常。

8.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于治療胰島素抵抗，葡萄糖耐受力降低和NIDDM。

9.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于治療原發(fā)性高血壓。

10.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于降低凝血性和增加血纖維蛋白溶解。

11.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于治療代謝綜合癥。

12.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于治療冠狀或周身動脈粥樣化。

13.權利要求1-4中任意一項所述的應用，其中所述藥物組合物用于治療乳腺癌，結腸癌，或前列腺癌。