[發明專利]一種含山楂提取物的中藥顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 200710150305.0
• 申請日: 2007-11-22
• 公開（公告）號: CN101439107A
• 公開（公告）日: 2009-05-27
• 發明（設計）人: 李永強;鄭永鋒
• 申請（專利權）人: 天津天士力制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/734
• 分類號: A61K36/734;A61K9/16;A61K47/04;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P9/10;A61K127/00
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技術領域

本發明涉及一種中藥制劑及其制備方法，具體涉及一種含山楂提取物的中藥顆粒及其制備方法。?

背景技術

背景技術?

心腦血管疾病列各大疾病之首，嚴重危害人類身體健康，所造成的后遺癥，也給患者及家屬帶來極大痛苦，成為一個值得廣泛關注的社會問題。冠脈流量是評價防治心肌缺血藥物的重要指標，體外冠脈流量測定可以觀察藥物對冠脈阻力的影響。耐缺氧是藥物提高機體組織(特別是腦組織和心臟組織)耐缺氧能力，改善能量代謝的重要機制之一。世界各國醫藥工作者不斷研究、開發心腦血管疾病的治療藥物，使心腦血管疾病患者能得到有效治療。目前用于治療心血管疾病的藥物較多，山楂唐本草稱為赤爪實，古方罕用，自朱丹溪始著山楂之功，遂為要藥。山楂性酸、甘、微溫，歸脾、胃、肝經，具有消食化積，活血散瘀。目前臨床主要用于食積停滯，常與麥芽、六曲等配伍應用；亦用于產后瘀阻腹痛、惡露不盡，常與當歸、川芎、益母草等配伍；近年來也用于高血壓、冠心病、高血脂癥的治療。現代藥理試驗證明，山楂具有增加心肌收縮力，增加心輸出量，減慢心率，擴張冠狀動脈血管，降低心肌耗氧量，并可降低血壓和血脂。山楂中起主要作用的是山楂總黃酮。山楂總黃酮用于治療心腦血管疾病多與活血化瘀藥配伍使用，單獨使用較少，山楂總黃酮與何種輔料配合使用以及山楂總黃酮與輔料之間的最佳的配比是影響藥物療效的關鍵。?

中藥顆粒的傳統制備方法是將中藥或其提取物采用干法或濕法制成一定粒度的顆粒狀物質，供患者使用時用水沖服或吞服。目前常見的幾種顆粒劑制備工藝及其存在的缺陷：1.傳統顆粒制備工藝，由于中藥浸膏粘度較高，傳統顆粒的制備方法大多存在顆粒的載藥量低、外觀不美觀、口感差、易吸潮等問題。2.目前較為流行的流化床制粒技術，是將藥物粉末與各種輔料裝入容器中，從床層下部通過篩板吹入適宜溫度的氣流，使物料在流化狀態下混合均勻，然后開始均勻噴入粘合劑液體，粉末開始聚結成粒，經過反復的噴霧和干燥，當顆粒? 大小符合要求時停止噴霧，繼續干燥。此工藝可以將輔料量由傳統的80％降低至50％以上，制備的顆粒產品的單劑量一般可由傳統的10g降低至3g到5g，但此工藝不能徹底解決山楂提取物的粘性問題，所用輔料不能進一步降低，單劑劑量較大，患者依從性較差；并且使用此種方法不適合制成膠囊等固體制劑；此外采用目前常用流化床制粒技術制備的顆粒為多孔狀，不規則形；吸潮性較普通，不便保存；顆粒的比表面積較大，不適合包衣。3.也有將中藥或植物藥提取物用流化床工藝制造粒徑為700～1500μm的微丸工藝的研究，但是該工藝均是將藥物制成干粉，用水或其它混合液體作為粘合劑，一邊噴入液體粘合劑一邊加入藥物干粉，制成微丸。目前采用此工藝生產的微丸溶散時限一般都在40分鐘，且生產過程較為復雜、成本高、影響因素較多(例如當空氣濕度大時不能制造)、損耗較大等缺陷。4.在制劑領域也有采用擠出搓圓或擠出滾圓法制造微丸或球形顆粒的工藝，該工藝制得產品載體用量較大，載藥量一般25％以下，且溶散時限在30分鐘以上。5.在制劑領域，也有采用流化床底噴或側噴工藝，制造西藥微丸或球形顆粒，多用于緩釋制劑的開發，故開發的產品一般具有緩控釋特點，不具備速釋特性。?

中藥的快速釋放和快速起效，是中藥現代化的一個重要方面，采用本發明制造的中藥或植物藥顆粒具有快速溶散的特性。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種含山楂提取物的中藥顆粒。?

本發明的另一目的在于提供一種含山楂提取物的中藥顆粒的制備方法。?

山楂屬薔薇科山楂屬，為常用中藥材，其性味酸甘微溫，能開胃消食、消積化滯、活血化淤、收斂止痢。廣泛地應用于治療消化不良、高血脂癥及冠心病等常見病癥，文獻報道其所含黃酮類成分，具有降壓、降血脂、抗氧化、擴張冠脈血管、增加冠脈血流量的作用。?

山楂總黃酮是從薔薇科山楂屬植物山楂葉上提取的。是淺棕黃色或棕黃色粉末，有特殊香氣，無臭，味苦，易溶于水和乙醇。主要活性成分為牡荊素鼠李糖甙和牡荊素葡萄糖甙等。具有抑制血小板聚集，擴張冠狀動脈；改善心肌供血，降低心肌耗氧量，對缺血性心臟病產生明顯的保護作用，具有降血脂，降血壓的功效。適用于冠心病，冠狀動脈供血不足，心絞痛及治療心血管疾病等。本發明正是利用黃芪的這種作用，通過大量試驗，制成本發明藥物組合物。?

本法明藥物中山楂提取物可以采用目前常見的提取方法提取其有效成分，但是為了使山楂發揮更好的藥效，優選對原料采用如下工藝提取，但是這不能限制本發明的保護范圍。