[發明專利]一種鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 200710150151.5
• 申請日: 2007-11-13
• 公開（公告）號: CN101181270A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發明（設計）人: 張興龍;華云芳;許新增
• 申請（專利權）人: 浙江金力制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K47/34;A61P31/04
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司
• 代理人: 王來佳

技術領域

本發明屬于化學制劑領域，涉及一種鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法。

背景技術

鹽酸洛美沙星是洛美沙星的鹽酸鹽，屬第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥，其化學名稱為1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌及部分厭氧菌均顯示強力的殺菌活性；對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感桿菌及吡哌酸的大腸桿菌及對其它藥物耐藥的細菌，其抗菌效力好，優于諾氟沙星、依諾沙星。

但目前市場上的鹽酸洛美沙星注射液穩定性差，容易分解，易析出，效果不穩定。

發明內容

本發明的目的是克服現有技術的不足之處，提供一種藥效穩定且不易分解、析出的鹽酸洛美沙星注射液及其制備方法。

本發明的目的是這樣實現的：

一種鹽酸洛美沙星注射液的組成成分及各組分的重量份數分別為：

鹽酸洛美沙星????5～15重量份

DMF?????????????150～250重量份

吐溫-80?????????10～30重量份

煙酰胺??????????5～15重量份

注射用水????????600～850重量份。

而且，各組分及重量份數的最佳配比為：

鹽酸洛美沙星????10重量份

DMF?????????????200重量份

吐溫-80?????????20重量份

煙酰胺??????????10重量份

注射用水????????760重量份。

一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法的步驟是：

(1).按重量份數稱取鹽酸洛美沙星，然后加入DMF，充分攪拌；

(2).按重量份數加入吐溫-80，充分攪拌；

(3).按重量份數加入煙酰胺，充分攪拌；

(4).按重量份數加注射用水的90％-95％，充分攪拌；

(5).調PH值3.5～5.5，加注射用水至1000重量份；

(6).加0.5～2重量份針用活性炭，靜置10～30分鐘，過濾、灌封，在80～120℃溫度條件下滅菌20～40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液成品。

而且，調PH值采用的是鹽酸或氫氧化鈉溶液。

本發明的優點和積極效果是：

(1).本發明所涉及的鹽酸洛美沙星注射液中所含的鹽酸洛美沙星為第三代喹諾酮類廣譜抗菌藥，體內分布廣，組織穿透性好，對多種細菌均有殺滅作用。

(2).本發明注射液中加入了助溶劑和穩定劑，由此增強了鹽酸洛美沙星的溶解性，使得本發明產品穩定性好，療效確切，不易分解、析出。

(3).本發明組成成分配伍科學，制備方法簡單易行，可實現大規模的工業化生產。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明作進一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發明的保護范圍。

需要說明的是：本發明所采用的各個組分均為市售產品。

實施例1：

一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是：

(1).稱取10重量份鹽酸洛美沙星，然后加入200重量份DMF，充分攪拌；

(2).加入20重量份吐溫-80，充分攪拌；

(3).加入10重量份煙酰胺，充分攪拌；

(4).加注射用水660重量份，充分攪拌；

(5).用鹽酸或氫氧化鈉調PH值至4，加注射用水至1000重量份；

(6).加1重量份針用活性炭，靜置10分鐘，過濾、灌封，在100℃溫度條件下滅菌30分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。

實施例2：

一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是：

(1).稱取5重量份鹽酸洛美沙星，然后加入150重量份DMF，充分攪拌；

(2).加入10重量份吐溫-80，充分攪拌；

(3).加入5重量份煙酰胺，充分攪拌；

(4).加注射用水680重量份，充分攪拌；

(5).用鹽酸或氫氧化鈉調PH值至4，加注射用水至1000重量份；

(6).加0.5重量份針用活性炭，靜置20分鐘，過濾、灌封，在80℃溫度條件下滅菌40分鐘，即制成一種鹽酸洛美沙星注射液。

實施例3：

一種鹽酸洛美沙星注射液的制備方法，其步驟是：

(1).稱取15重量份鹽酸洛美沙星，然后加入250重量份DMF，充分攪拌；

(2).加入30重量份吐溫-80，充分攪拌；