[發明專利]用來消除離子交換樹脂中的氣味的方法和組合物

無效

• 申請號: 200710142220.8
• 申請日: 2007-08-20
• 公開（公告）號: CN101156951A
• 公開（公告）日: 2008-04-09
• 發明（設計）人: L·胡格斯
• 申請（專利權）人: 羅門哈斯公司
• 主分類號: A61K47/32
• 分類號: A61K47/32;A61K31/785;A61P3/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 沙永生

技術領域

本發明涉及用來消除離子交換樹脂中的氣味的方法和組合物。具體來說，本發明涉及用來消除具有不希望有的氣味的陰離子交換樹脂中的氣味。

背景技術

陰離子交換樹脂經常伴有的一個問題在于，它們有時帶有令使用者不愉快的難聞氣味。人們認為產生這種氣味的一個原因是樹脂緩慢降解產生揮發性化合物，例如作為副產物的氨和胺。這種異味問題在藥品、藥物營養品(neutraceutical)和藥物化妝品(cosmeceutical)方面是特別要緊的。例如在藥品工業中，消膽胺是一種用來減少高膽固醇血病人體內的血清膽固醇的陰離子交換樹脂。消膽胺的氣味被描述為魚腥味，這種氣味會令使用者產生抵觸情緒，因而不大愿意服藥。

其他人通過向產品中加入包括調味品、香料和甜味劑在內的組分來掩蔽這種味道，以此解決這個問題。例如，WO?2004/045588揭示了一種制劑，其中加入了調味品來掩蔽、掩飾或中和其氣味。

在本發明中，通過加入陽離子交換樹脂來吸收陰離子交換樹脂的氣味，從而減少難聞的氣味(在本文中也稱為不希望有的氣味)，由此解決了氣味的問題。

發明內容

本發明的一個方面提供了一種組合物，該組合物包含具有不希望有的氣味的陰離子交換樹脂，還包含陽離子交換樹脂，所述陽離子交換樹脂與陰離子交換樹脂之比為0.1∶99.9至25∶75。

本發明的另一個方面提供了一種制備組合物的方法，該方法包括提供混合物，該混合物包含具有不希望有的氣味的陰離子交換樹脂，以及陽離子交換樹脂，所述陽離子交換樹脂與陰離子交換樹脂之比為0.1∶99.9至25∶75；轉化所述混合物，形成所述組合物。

具體實施方式

在本文中，術語離子交換樹脂的“保水量(moisture?retention?capacity)”表示當離子交換樹脂與過量的水接觸的時候，該離子交換樹脂中能夠保持的水的量。保水量的另一個名稱是持水量。

在本文中，術語離子交換樹脂的“交換容量”表示所述離子交換樹脂所能包含的可交換離子的最大量。關于離子交換樹脂技術的詳細描述，包括對保水量、交換容量、官能團、聚合物結構、制造和使用的描述可參見書本中的公開文獻，例如《離子交換樹脂(Ion?Exchange?Resins)》第二版(Robert?Kunin，1972，Robert?E.Krieger，Huntington，N.Y.)和《離子交換(Ion?Exchange)》(FiedrichHelfferich，1962，McGraw-Hill?Book?Co.New?York)。

本發明可用于具有不希望有的氣味的陰離子交換樹脂。所述陰離子交換樹脂可以是制劑中的活性組分或非活性組分。所述陰離子交換樹脂還可包含至少一種加載在其中的活性組分。可用于實施本發明的活性組分是包含酸性可離子化基團的組分，為藥品、藥物營養品或藥物化妝品。示例性的活性組分包括，但不限于對乙酰氨基酚、安溴素、對氨基苯甲酸、抗壞血酸(維生素C)、生物素(維生素B7)、必需脂肪酸(維生素F)、環狀酸、雙氯芬酸、鞣花酸、羥乙酸、玻璃酸、α-羥基酸、β-羥基酸、布洛芬、吲哚美辛、異硬脂酸、異維甲酸、酮基布洛芬、乳酸、南索拉唑、亞油酸、α-硫辛酸、甲芬那酸、甲氧萘丙酸、那非那韋、煙酸、奧美拉唑、多羥基酸、普羅加胺、腦復新、喹那普利、瑞格列奈、乳黃素(維生素B2)、水楊酸、山梨酸、硬脂酸、舒林酸、托吡酯、丙戊酸、維生素E、維生素K₅和維生素U。

當所述陰離子交換樹脂被加載了活性組分的時候，所述組合物中活性組分的含量可以是任何足以引起有益效果的含量。較佳的是，本發明的樹脂酸鹽中活性組分的加載量為所述樹脂離子交換容量的1-100％，更優選為所述樹脂離子交換容量的5-95％，最優選為所述樹脂離子交換容量的10-90％。

可以將所述陰離子交換樹脂與活性組分混合起來，形成樹脂酸鹽，其中活性組分通過離子鍵與所述陰離子交換樹脂結合。這些活性組分需要為酸性的可離子化的分子，使得其離子化形式可以與所述陰離子交換樹脂的堿性基團相互反應，形成離子基。當樹脂酸鹽接觸流體(例如生理性液體)的時候，所述活性組分可通過離子交換機理從樹脂酸鹽上釋放出來。