[發(fā)明專利]一種治療畏寒型胃炎顆粒劑的制備工藝

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710139409.1
• 申請(qǐng)日: 2007-09-13
• 公開（公告）號(hào): CN101229303A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓桂茹;趙志軍;張文武
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張文武
• 主分類號(hào): A61K36/8905
• 分類號(hào): A61K36/8905;A61K9/16;A61P1/04
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療畏寒型胃炎顆粒劑的制備工藝。

背景技術(shù)

按中國藥典2005年版一部附錄項(xiàng)下的規(guī)定，顆粒劑分為溶化型和混懸型兩種。處方中各藥材均采用水或低濃度醇提取的，為溶化型；含有藥材原粉或水不溶性的脂溶性成分為混懸型。目前市場上銷售的顆粒劑，多為溶化型的。也就是所含的有效成分都是水溶性的，大量的脂溶性和偏脂溶性有效成分在水煮提過程或分解、破壞，或遺留于藥材殘?jiān)校荒鼙惶崛〕鰜恚斐闪嗽幉乃行С煞值牧魇В_(dá)不到藥盡其效的良好效果，還導(dǎo)致了藥材資源的較大浪費(fèi)。該現(xiàn)狀亟待在中藥新藥提取工藝中得以有效解決，以響應(yīng)國家提倡的建設(shè)創(chuàng)新和節(jié)約型社會(huì)的號(hào)召。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明就是針對(duì)上述現(xiàn)狀，選取療效確切，并已在臨床應(yīng)用多年的加減“膈下逐瘀湯”處方，按國家中藥新藥注冊(cè)要求，根據(jù)方中13味中藥所含的有效成分、功能主治，以及現(xiàn)代藥理研究資料報(bào)道，既考慮脂溶性與水溶性有效成分提取的盡可能多，還要考慮工藝的簡便性、快捷性、大生產(chǎn)的可行性，對(duì)提取工藝進(jìn)行了優(yōu)選確定。確定了留少量當(dāng)歸、牡丹皮，將其粉碎為細(xì)粉，充當(dāng)一部分輔料，剩余的當(dāng)歸、牡丹皮及川芎、烏藥、枳殼、香附、赤芍、木香和肉桂，先用高濃度的乙醇回流提取其脂溶性的有效成分，殘?jiān)倥c桃仁、紅花、延胡索和炙甘草一塊加水，提取其水溶性有效成分。以芍藥苷、柚皮苷、阿魏酸、丹皮酚、甘草酸綜合有效成分為指標(biāo)，通過四因素、三水平正交優(yōu)選，確定了脂溶性和水溶性成分的最佳提取工藝，該提取工藝可使指標(biāo)性的有效成分在正交試驗(yàn)中的平均提取率達(dá)70％以上(見附表1、2)，在制劑中的保存率達(dá)50％。

本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案為：

A.按10倍處方量，分別稱取各味藥材，粉碎成易于提取的大少，桃仁用紗布包裹。再稱取當(dāng)歸、牡丹皮適量，粉碎成100～120目細(xì)粉，備用；

B.按10倍處方量，稱取剩余的當(dāng)歸、牡丹皮以及川芎、赤芍、烏藥、枳殼、香附、木香和肉桂，加70～95％乙醇，回流提取1～3小時(shí)，濾過，藥渣備用，濾液減壓回收乙醇，并濃縮至相對(duì)密度為1.05～1.10的清膏，以適量糊精為底料，進(jìn)行沸騰干燥，干燥物，備用；

C.醇提后的藥渣與延胡索、紅花、炙甘草、桃仁合并，加80～90℃熱水煮提2次，每次1～3小時(shí)，濾過，濾液合并，濃縮成清膏，噴霧干燥，得干膏粉，備用；

D.取糊精適量與甜菊素2～4g，以等量遞加的方式混合均勻，再與A項(xiàng)下的細(xì)粉，B項(xiàng)下的沸騰干燥粉和C項(xiàng)下的噴霧干燥粉，混合均勻，用80～95％乙醇濕法制粒，40～60℃減壓干燥，整粒，包裝，即得。

本發(fā)明的原理如下：

根據(jù)方中13味中藥所含有效成分的理化性質(zhì)、功能主治和現(xiàn)代藥理研究資料報(bào)道，采用相似相溶的提取原理，以高濃度乙醇提取當(dāng)歸、牡丹皮以及川芎、赤芍、烏藥、枳殼、香附、木香和肉桂所含的阿魏酸、丹皮酚、芍藥苷、烏藥醚內(nèi)酯、橙皮苷、柚皮苷、香附酮、木香烴內(nèi)酯和桂皮酸、桂皮醛等脂溶性和偏脂溶性成分；再用水提取其水溶性成分生物堿類、皂苷類、甙類、氨基酸、肽類、多糖類和微量元素。以使原藥材所含各種有效成分盡可能多地提取利用，發(fā)揮其速效、強(qiáng)效、長效的治療效果。

本發(fā)明的創(chuàng)新點(diǎn)及有益效果如下：

(1)通過以高濃度醇先提取各藥材的脂溶性成分，再用水提取其水溶性成分，以5種有效成分為指標(biāo)，使其提取率平均達(dá)70％以上，在目前已有的中藥提取工藝中，尚屬首次報(bào)道。

(2)先進(jìn)的提取工藝，配以現(xiàn)代化的沸騰與噴霧干燥技術(shù)，再加上醇提與水提部分分別干燥的技術(shù)設(shè)計(jì)，大大減少了濃縮和干燥時(shí)間，即減少了各有效成分在濃縮、干燥過程中的損失，使成品中有效成分的保存率達(dá)50％。

(3)科學(xué)合理的提取工藝不但有效提高了產(chǎn)品中各有效成分的含量和治療效果，而且減少了藥材資源的嚴(yán)重浪費(fèi)。

(4)采用本工藝生產(chǎn)的三批中試樣品，各有效成分含量高、質(zhì)量穩(wěn)定，其芍藥苷保存率為同類制劑的1.21～3.52倍，平均為2.23倍；柚皮苷的保存率為同類產(chǎn)品的1.53～15.1倍，平均為4.69倍。為藥理、藥效與臨床驗(yàn)證提供了高質(zhì)量的樣品(見附表3、4)。