[發(fā)明專利]皂苷配基衍生物及其在治療認(rèn)知障礙中的用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710129472.7
• 申請(qǐng)日: 2000-09-29
• 公開（公告）號(hào): CN101143147A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·巴勒克拉夫;J·漢森;P·岡寧;D·里斯;夏宗勤;胡雅兒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 植物藥物公共有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/58
• 分類號(hào): A61K31/58;A61P25/28;A61K31/575;A61P25/14;C07J9/00;C07J71/00
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 顧晉偉;劉曉東

1.通式(I)的化合物

和它們的立體異構(gòu)體與外消旋混合物，它們的可藥用前藥和鹽，在制備用于增加毒草堿性受體數(shù)量或增強(qiáng)人類或非人類的動(dòng)物中毒草堿性受體功能的組合物中的用途，所述的前藥是具有在體內(nèi)水解裂解得到式(I)化合物的官能團(tuán)的化合物，

其中：

在通式(I)中，

-R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₁₀彼此獨(dú)立地代表H、-OH、或OR的任一種，其中R＝C_1-20烷基，H-CO-，C_1-20烷基-CO-，氨基甲酰基，C_1-20烷氧羰基，或是被鹵素、C_1-20烷基、最多達(dá)C₁₂的環(huán)烷基、羥基、C_1-20烷氧基、氨基、H-CO-氨基、(C_1-20烷基)-CO-氨基、芳基、芳酰氨基、羧基、(C_1-20烷氧基)-羰基、芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、雜芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、雜芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、或氨基甲酰基取代的上述任意基團(tuán)；

-R₉、R₁₂、R₁₁、R₁₃可以是H、OH或OR的任一種，其中R的定義同上：

-R₁₄＝C_1-20烷基，或當(dāng)C25處的代表雙鍵時(shí)，它是C_1-20亞烷基；

-R₁₅＝H、C_1-20烷基、H-CO-、C_1-20烷基-CO-；

在C₅處的氫原子可以是α或β

以及代表任選的雙鍵。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的用途，其中所述化合物為如權(quán)利要求1中的通式(I)所限定的，其中：

-R₄、R₉、R₁₂、R₁₃＝H

-R₁、R₂、R₃、R₅、R₆、R₇、R₈、R₁₀彼此獨(dú)立地代表H、OH、＝O、或OR的任一種，其中R＝C_1-20烷基，H-CO-，C_1-20烷基-CO-，氨基甲酰基，C_1-20烷氧羰基，或是被鹵素、C_1-20烷基、最多達(dá)C₁₂的環(huán)烷基、羥基、C_1-20烷氧基、氨基、H-CO-氨基、(C_1-20烷基)-CO-氨基、芳基、芳酰氨基、羧基、(C_1-20烷氧基)-羰基、芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、雜芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、雜芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、或氨基甲酰基取代的上述的任意基團(tuán)；

-R₁₁＝H、OH、OR，其中R＝C_1-20烷基，H-CO-，C_1-20烷基-CO-，氨基甲酰基，C_1-20烷氧羰基，或是被鹵素、C_1-20烷基、最多達(dá)C₁₂的環(huán)烷基、羥基、C_1-20烷氧基、氨基、H-CO-氨基、(C_1-20烷基)-CO-氨基、芳基、芳酰氨基、羧基、(C_1-20烷氧基)-羰基、芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、雜芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、雜芳-(C_1-20烷氧基)-羰基、或氨基甲酰基取代的上述的任意基團(tuán)；

-R₁₄＝C_1-20烷基，或當(dāng)C25處的代表雙鍵時(shí)，它是C_1-20亞烷基；

-R₁₅＝H、C_1-20烷基、H-CO-、C_1-20烷基-CO-；

在C₅處的氫原子可以是α或β

以及代表任選的雙鍵。