[發明專利]一種純植物提取的膀胱沖洗液

有效

• 申請號: 200710129390.2
• 申請日: 2007-07-02
• 公開（公告）號: CN101108202A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發明（設計）人: 王昌林;蔡倫;白志明
• 申請（專利權）人: 海南新世通制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/47
• 分類號: A61K36/47;A61P13/10;A61K125/00
• 代理公司: 海口興南專利商標代理有限公司
• 代理人: 林尤懷

技術領域

本發明是屬于醫藥技術領域，具體地說是從綠玉樹(Euphorbiatirucalli?Linn)的根中提取有效部位制成沖洗劑，用于各級醫院泌尿外科膀胱沖洗。治療由膀胱興奮引發的尿頻、尿失禁等的臨床病癥。

背景技術

用于治療由于膀胱興奮引發的尿頻、尿急等病癥的Vanilloid類物質有辣椒辣素(Capsiacin)、樹脂毒素(Resiniferatoxin簡稱RTX)，亭牙毒素(Tinyatoxin簡稱TYX)等。樹脂毒素(RTX)的生理活性是辣椒辣素(Capsiacin)的1000倍左右，且無辣椒辣素(Capsiacin)的激烈刺激作用，亭牙毒素(Tinyatoxin)是樹脂毒素(RTX)的類似物。樹脂素(RTX)的結構式為：

分子式：C₃₇H₄₀O₉

分子量：628.73

亭牙毒素(TYX)的結構式為：

分子式：C₃₆H₃₈O₈

分子量：598.70

在化學結構上，亭牙毒素(TYX)比樹脂毒素(RTX)只少一個甲氧基，亭牙毒素(TYX)與樹脂毒素(RTX)的生理活性相同。但亭牙毒素(TYX)比樹脂毒素(RTX)對空氣和溫度的穩定性好。1nM至10mM的低濃度樹脂毒素(RTX)用于膀胱沖洗就可有治療作用。

發明內容

本發明的目的是提供一種從綠玉樹(Euphorbia?tirucalli?Linn)的根中提取的有效活性物質亭牙毒素(Tinyatoxin)，所得的提取物的乙醇溶液或二甲基亞砜溶液。在臨床上用0.9％生物鹽水配成含亭牙毒素(Tinyatoxin)在0.05μM至4μM范圍的液體沖洗膀胱，用來治療由膀胱興奮引發的尿頻、尿急等的臨床病癥。

本發明的膀胱沖洗液是這樣實現的：

一種純植物提取的膀胱沖洗液，其特征在于：植物提取的膀胱沖洗液的原料是：綠玉樹根粉、純化水、丙酮、石油醚、無水乙醇(或二甲基亞砜)。

植物提取的膀胱沖洗液的制備方法是：

1)、取綠玉樹的根，清洗，粉碎成50-70目的粗粉；將綠玉樹根粉，加6倍水，在35℃以下攪拌2-3小時，按此方法水提取兩次，棄去水液，將濾渣冷凍干燥；

2)、在干燥的濾渣里加入4倍量丙酮在溫度35℃以下攪拌3-6小時提取，抽濾分離得到提取液，按此同樣操作方法進行三次，所得的提取液合并；

3)、在提取液中加入綠玉樹根粉物投料量5％的分子篩，在溫度35℃以下脫水100～140分鐘過濾，丙酮提取液在50℃以下減壓回收丙酮至無丙酮蒸出，再加入在綠玉樹根粉投料量1倍的石油醚，進行攪拌溶解，過濾，濾液上硅膠柱層析，以石油醚為洗脫劑，以TCL檢測，分出含亭牙毒素(TYX)的部分石油醚洗脫液；

4)、將含亭牙毒素(TYX)的石油醚洗脫液在溫度50℃以下減壓蒸餾至干，加無水乙醇，進行HPCL檢測，控制亭牙毒素(TYX)含量在0.6～12μg/ml，無菌過濾后，用玻璃瓶分裝，每支5ml，10ml，15ml或20ml。

本發明的膀胱沖洗液是由綠玉樹根粉、純化水、丙酮、石油醚、無水乙醇(或二甲基亞砜)通過分離，提取，純化而制備成品，用于治療由于膀胱興奮而引發的病理特征為尿頻、尿急等病癥，用法是將膀胱沖洗液1支加0.9％生理鹽水使總溶液量為100ml，最終沖洗膀胱的溶液中含亭牙毒素(TYX)的濃度在0.05μM～4μM的范圍內，輸入膀胱自然沖洗，它較之現行口服藥物見效快，治療效果好，而且無毒副作用。

具體實施方式