[發明專利]一種含有藤黃酸的藥物制劑及其用途

有效

• 申請號: 200710120120.5
• 申請日: 2007-08-09
• 公開（公告）號: CN101361732A
• 公開（公告）日: 2009-02-11
• 發明（設計）人: 肖偉;戴翔翎;凌婭;王振中;柳于介;趙祎武;章晨峰
• 申請（專利權）人: 江蘇康緣藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K9/00;A61P35/00;A61P35/04;A61P1/00;A61P13/12
• 代理公司: 北京太兆天元知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 張韜

技術領域

本發明涉及一種含有藤黃酸(THS)藥物制劑及其在制備治療癌癥藥物中的應用。

背景技術

癌癥是嚴重威脅人類健康的一類疾病，在我國也有非常高的發病率，據前幾年衛生部的統計資料報道，在我國腫瘤死亡率城市為128.05人/10萬人，農村為105.53人/10萬人，為第二大死亡原因。尋找有效的抗癌藥物與方法，徹底攻克癌癥，是世界醫學界重要的研究課題。目前臨床現有的抗腫瘤化療藥物在發揮抗腫瘤作用的同時，多有較大的毒副作用，因此研究和開發活性高、療效確切、毒副作用低的藥物成為抗腫瘤藥物研究的關鍵問題，有較大的應用前景和重大的學術、社會影響。

藤黃酸是中藥藤黃中提取的有效成分，為廣譜抗腫瘤藥，對多種腫瘤有顯著療效，可作為一種新型的、高效低毒的廣譜抗腫瘤藥物，對減輕廣大癌癥患者的痛苦，提高患者的生活質量具有非常重要的作用。

發明內容

本發明目的在于提供一種含有有效劑量的藤黃酸的藥物制劑，本發明目的還在于提供該藥物制劑在制備治療肺癌、胃癌、結腸癌或腎癌藥物中的應用。

本發明目的是通過如下技術方案實現的。

本發明藥物制劑每單位劑量含藤黃酸70—130mg，所述單位劑量為每日使用藥物制劑的總量。

上述藥物制劑中藤黃酸可以與其他藥物組合或單獨使用，加入藥學上可接受的藥物載體制備成臨床可接受的任何劑型，包括片劑、膠囊劑、軟膠囊、噴霧劑、凝膠劑、口服劑、混懸劑、沖劑、貼劑、軟膏、丸劑、散劑、注射劑、輸液劑、凍干粉針劑、脂質體注射劑，靶向給藥注射劑、栓劑、緩釋制劑或控釋制劑。

本發明藥物制劑優選每單位劑量含藤黃酸90mg或100mg或110mg。

實驗表明，本發明含有藤黃酸的藥物制劑具有治療肺癌、胃癌、結腸癌或腎癌的作用。

附圖說明

圖1：藤黃酸給藥劑量與C_max(血藥峰濃度)關系圖

圖2：藤黃酸給藥劑量與AUC(藥時曲線下面積)關系圖

具體實施方式

下述實驗例和實施例以注射用藤黃酸為例加以驗證，用于進一步說明但不限于本發明。

以下實驗例所用藤黃酸藥物的劑量均為藤黃酸單體化合物的量。

實驗例1本發明藤黃酸制劑最佳給藥劑量的篩選實驗

供試藥物制備：將注射用藤黃酸配制成每500ml生理鹽水含20mg、35mg、45mg、60mg、70mg、80mg、90mg、100mg、110mg、120mg、130mg、140mg、150mg藤黃酸的溶液，共13種劑量，即13個劑量組。

分組：受試惡性案腫瘤患者52人，隨機分入13個劑量組，每組4人。

給藥：靜脈滴注給藥，給藥在2小時內滴注完成。

測量與計算：給藥后，根據0-24小時內血藥濃度數據計算，得藥代動力學參數，見表1、圖1、圖2：

表1藤黃酸單次給藥藥代動力學試驗數據表

從上述實驗結果可以得出：

1、13個劑量組藤黃酸的消除半衰期相近；

2、藤黃酸給藥劑量從20mg到70mg過程中，隨著用藥量的增加，C_max和AUC不斷增大，尤其在45mg到70mg之間，C_max和AUC增大的非常顯著；

3、給藥劑量從70mg到130mg過程中，隨著用藥量的增加，C_max和AUC變化不大，其中在給藥100mg時，C_max和AUC均達到最大值；

4、給藥劑量從130mg到150mg過程中，隨著用藥量的增加，C_max和AUC不僅沒有增加，反而急劇下降。

所以，每次給藥100mg是最佳的使用劑量，優選范圍為：70mg～130mg。

實驗例2本發明藤黃酸制劑的體外抗腫瘤作用

1.1對結腸癌細胞的抑制作用