[發明專利]一種鹽酸左西替利嗪口腔崩解片及其制備方法

無效

• 申請號: 200710108085.5
• 申請日: 2007-05-24
• 公開（公告）號: CN101310711A
• 公開（公告）日: 2008-11-26
• 發明（設計）人: 王小樹;文萬江;肖文禮
• 申請（專利權）人: 海南高升醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/495;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/38;A61K47/40;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/12;A61K47/42;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明提供了一種鹽酸左西替利嗪口腔崩解片及其制備方法，屬藥物制劑技術領域。

背景技術

左旋西替利嗪非鎮靜抗組胺劑，2001年，鹽酸左西替利嗪片已先后在德國和英國上市。 鹽酸左西替利嗪主要用于治療組胺引起的季節性、常年性變應性鼻炎、眼睛和皮膚瘙癢、 慢性特發性蕁麻疹。鹽酸西替利嗪R-異構體對H1-受體的親和力(K1＝3.2nmol/L)是西替利 嗪(K1＝6.3nmol/L)的2倍，為高選擇性外周H1-受體拮抗劑，是一個具有雙重抗過敏作用 的藥物，其抗過敏作用強于其他第二代抗組胺藥，左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的光學異 構體之一(左旋體)，是西替利嗪有效成分，其制劑的用量為鹽酸西替利嗪10mg的一半， 具有副作用比西替利嗪更小，藥效更高的特點，是新一代抗過敏藥物，其在臨床上的安全 性優于其他的抗過敏藥物。

由于在臨床上表現出的用藥更安全的特點，左旋西替利嗪先后開發了片劑、膠囊等劑 型。傳統的片劑、膠囊不僅存在崩解時間長、藥物起效慢，導致了藥物的生物利用度低， 無法達到快速治療病痛的效果；還存在外表堅硬的缺點，對于有吞咽困難的病人不適用。

發明內容

本發明的目的在于提供一種崩解速度快、服用方便、吸收快、生物利用度高的鹽酸左西 替利嗪口腔崩解片及其制備方法。

鹽酸左西替利嗪易溶于水，為了實現其吸收快和提高生物利用度，本發明以縮短片劑 的崩解時間入手，來促進人體對左旋西替利嗪的快速吸收，使左旋西替利嗪能快速達到有 效的血藥濃度，迅速起效。本發明的片劑具有不需要用水在口腔中即可迅速的崩解，無砂 礫感及良好口味的優點，對兒童、老人、臥床不起和嚴重傷殘病人的服用，更為適宜。

本發明的制備方案是，其處方按重量百分含量配置如下：

鹽酸左西替利嗪5％～30％、崩解劑1％～10％、矯味劑0.5％～10％、潤滑劑0.5％～2％、 粘合劑0～8％，其余為填充劑。

本發明提供的鹽酸左西替利嗪口腔崩解片的制備方法如下：

(1)將主藥及輔料粉碎，主藥過200目篩，輔料分別過100目篩，備用；

(2)稱取處方量的主藥及輔料，先將鹽酸左西替利嗪和微晶纖維素以等量遞增法混合均 勻，接著和甘露醇充分混合均勻，再依次與其它的輔料混合均勻；

(3)用水、50％乙醇或粘合劑溶液進行濕法制粒；

(4)于40℃～60℃溫度下烘干，整粒，加入處方量的潤滑劑，檢測鹽酸左西替利嗪中間 含量，調節片重和壓力，壓制成片；

(5)包裝即得。

具體實施方式：

實施例一

主藥：??鹽酸左西替利嗪????????5g

填充劑：微晶纖維素????????????50g

????????甘露醇????????????????45g

矯味劑：三氯蔗糖??????????????1.5g

崩解劑：交聯聚乙烯吡咯烷酮????20g

潤滑劑：硬脂酸鎂??????????????0.2％

共制成????????????????????????1000片。

制備方法：

(1)將鹽酸左西替利嗪及輔料粉碎，鹽酸左西替利嗪過200目篩，輔料分別過100目篩， 備用；

(2)稱取處方量的鹽酸左西替利嗪及微晶纖維素、甘露醇、交聯聚乙烯吡咯烷酮、三氯 蔗糖等，先將鹽酸左西替利嗪和微晶纖維素以等量遞增法混合均勻，接著和甘露醇充分混 合均勻，再依次加入剩余輔料混合均勻；

(3)用水進行濕法制粒；

(4)于40℃～60℃溫度下烘干，20目～80目篩整粒，加入處方量的潤滑劑，檢測鹽酸 左西替利嗪中間含量，調節片重和壓力，壓制成片；

(5)包裝即得。

實驗結果：

外觀：外表光滑。

崩解時限：于2ml的37℃水中，20秒內完全崩解。

口感：口感好，無砂礫感。

實施例二

主藥：??鹽酸左西替利嗪????5g

填充劑：微晶纖維素????????70g

????????甘露醇????????????30g

矯味劑：阿斯巴甜??????????1.0g