[發(fā)明專利]一種紅曲提取物及其制備方法和質(zhì)量檢測方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710099833.8
• 申請日: 2007-05-31
• 公開（公告）號: CN101313919A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 段震文;郭樹仁;樊利青
• 申請（專利權(quán)）人: 北京北大維信生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/06
• 分類號: A61K36/06;A61P3/06;G01N21/31;G01N21/78;G01N33/02
• 代理公司: 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 張韜

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明設(shè)計(jì)一種提取物及其制備方法和質(zhì)量檢測方法，特別涉及一種紅 曲提取物及其制備方法和質(zhì)量檢測方法。

背景技術(shù)

自二十世紀(jì)八十年代開始，他汀類藥物就被用于治療高血脂癥且療效顯 著，其中洛伐他汀是較早應(yīng)用于臨床的一種他汀類藥物，它在體內(nèi)競爭性 地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶， 使膽固醇的合成減少，同時(shí)使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在 肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動(dòng)脈粥樣硬 化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。洛伐他汀還降低血清甘油三酯水平和增高高密 度脂蛋白水平。

紅曲是常用的食品添加劑，也是一種中藥材，它在中國的使用歷史已有 一千多年。《本草綱目》記載，紅曲有健脾消食、活血化瘀的功效。受洛伐 他汀成功應(yīng)用于臨床高血脂癥治療的啟示，人們對紅曲的研究也在不斷地深 入。紅曲中的主要有效成分洛伐他汀的含量較低，按照常規(guī)方法提取，可以 使紅曲中的有效成分含量提高，但還是存在著制劑有效成分含量低、藥物服 用量大的問題，對于重癥血脂異常的患者來說，再增加服用劑量就比較困難， 患者服用依從性差。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的一個(gè)目的在于公開一種提取物；本發(fā)明的另一個(gè)目的在于公開 一種紅曲提取物；本發(fā)明第三個(gè)目的在于公開該提取物的制備工藝；本發(fā)明 第四個(gè)目的在于公開該提取物的質(zhì)量檢測方法。

本發(fā)明目的是通過如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

本發(fā)明所述紅曲提取物中洛伐他汀的含量在3.3％---6％以上。

本發(fā)明所述紅曲提取物的制備方法為：

取紅曲藥材1重量份，每次加入2-4體積份50％-90％的乙醇、甲醇或乙 酸乙酯加熱回流提取1-3小時(shí)，提取2-3次；提取液過濾，合并濾液，回收 乙醇、甲醇或乙酸乙酯，揮盡乙醇、甲醇或乙酸乙酯后，提取液濃縮成稠膏； 在稠膏中加入1/3-1.5體積份的去離子水進(jìn)行沉淀，室溫或冷藏條件下放置 1-24小時(shí)，水沉過程進(jìn)行1-3遍，虹吸除去上清液或通過離心收集沉淀，即 得到紅曲提取物；或者在沉淀中加入原藥材重量份1-5％的紅曲藥材細(xì)粉、微 晶纖維素、淀粉、羧甲基淀粉鈉或預(yù)膠化淀粉中的一種，拌勻后在50-90℃ 下干燥6-10小時(shí)，使水分含量小于5％，粉碎過60目篩得到紅曲提取物。

本發(fā)明所述紅曲提取物的制備方法優(yōu)選為：

取紅曲藥材1重量份，加入3體積份75％的乙醇回流提取3小時(shí)，提取 液過濾，濾渣加入2體積份75％的乙醇回流提取2小時(shí)；提取液過濾，合并 兩次濾液，減壓回收乙醇，揮盡乙醇后，濃縮成稠膏；稠膏中加入1體積份 的去離子水進(jìn)行沉淀，室溫下放置8小時(shí)，虹吸除去上清液，收集沉淀即得 到紅曲提取物；或者在沉淀中加入原藥材重量份3％的紅曲藥材細(xì)粉，拌勻后 在80℃下干燥8小時(shí)，使水分含量小于5％，粉碎過60目篩得到紅曲提取物。

本發(fā)明所述紅曲提取物的制備方法優(yōu)選為：

取紅曲藥材1重量份，加入3體積份的甲醇回流提取3小時(shí)，提取液過 濾，濾渣加入2體積份的甲醇回流提取2小時(shí)；提取液過濾，合并兩次濾液， 減壓回收甲醇，揮盡甲醇后濃縮成稠膏；稠膏中加入1.25體積份去離子水 進(jìn)行沉淀，室溫下放置6小時(shí)，離心收集沉淀，即得到紅曲提取物；或者在 沉淀中加入原藥材重量份4％的微晶纖維素，拌勻后在70℃下干燥10小時(shí)， 使水分含量小于5％，粉碎過60目篩得到紅曲提取物。

本發(fā)明所述紅曲提取物的制備方法優(yōu)選為：

取紅曲藥材1重量份，加入3體積份的乙酸乙酯，回流提取2小時(shí)，提 取液過濾，濾渣加入2體積份的乙酸乙酯回流提取1小時(shí)；提取液過濾，濾 渣加入2體積份的乙酸乙酯，回流提取1小時(shí)，提取液過濾，合并三次濾液， 減壓回收乙酸乙酯，揮盡乙酸乙酯后濃縮成稠膏；稠膏中加入1/2體積份去 離子水，充分?jǐn)噭颍覝胤胖?2小時(shí)，虹吸除去上清液，水液棄之，水沉 過程重復(fù)兩遍，即得到紅曲提取物；或者最后在沉淀中加入原藥材重量份2％ 的預(yù)膠化淀粉，拌勻后在85℃下干燥7小時(shí)，使水分含量小于5％，粉碎過 60目篩得到紅曲提取物。

本發(fā)明所述重量份/體積份的關(guān)系是：克/毫升

取本發(fā)明所述紅曲提取物，加入常規(guī)輔料，按照常規(guī)工藝，制成臨床接 受的劑型，包括但不限于膠囊劑、片劑、滴丸、液體制劑等藥物劑型。