[發明專利]黃藤素粉針及其制備方法

無效

• 申請號: 200710099690.0
• 申請日: 2007-05-29
• 公開（公告）號: CN101313893A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: 王錦剛
• 申請（專利權）人: 北京科信必成醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4745;A61K47/10;A61K47/26;A61P31/04;A61P31/00
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種黃藤素的制劑，進一步涉及為黃藤素粉針劑，具體為黃藤素與特定輔料制得的黃藤素粉針制劑。

背景技術

黃藤素系直接從防己科黃連屬植物大黃(又名黃藤或藤黃連Fibraurea?tinctoria?Lour的根及莖中提取；或間接從防己科千金藤屬植物山烏龜Stephanica?Diels.S.KwangsiensisH.S.L.的根中提取而得的生物堿。本品最早由廣西百色地區制藥廠生產，1977年版藥典一部收載，為有國家標準的產品，主要有：黃藤素原料、黃藤素片、黃藤素注射液。廣西藥品標準辦公室編的“大黃藤素及其制劑”中還有軟膏和滴眼劑(第10頁)。

本品具有請熱解毒功能，朱作金等^[4]報道，大鼠腹腔注射黃藤素后，外周血中性粒細胞吞噬率提高，脾玫瑰花形成試驗(RFC)結果，RFC數目的升高明顯高于對照組，表明黃藤素對特異性體液免疫應答反應有明顯的促進作用。臨床用于婦科炎癥、腸炎、呼吸道及泌尿道感染、外科感染、眼結膜炎等。對各種感染的總有效率為93。7％。尤以婦科用藥效果更為明顯，故本品是婦科的常用藥物之一。

黃藤主產于廣東、廣西兩省，分布于海撥1000米以下的河谷地區，秋冬季采收。主要為地上部分的莖，去掉幼嫩小枝即可入藥。

目前已有片劑、注射液、膠囊劑、栓劑用于治療上呼吸道感染、扁桃體炎腸炎痢疾、泌尿道感染、外科及婦科細菌感染性炎癥等。本品在1977年版藥典一部收載，為有國家標準的產品，主要有：黃藤素原料、黃藤素片、黃藤素注射液和黃藤素栓劑。

但現有技術中的黃藤素制劑普遍存在不同的問題。口服制劑用藥量時注射劑的5-10倍，栓劑偶見局部刺激、搔癢或燒灼感，注射劑對個別體質敏感者有不良反應。同時注射劑具有易碎、易結晶等問題。現有的黃藤素粉針雖相對于其它制劑很好的克服了上述問題，但同時存在制劑不能長期穩定貯藏的問題。中國專利CN1485038A中公開了一種黃藤素粉針，但仍然存在長期儲藏制劑不穩定的問題。CN1608613A中公開了一種利用輔料將黃藤素微囊化而制得的大黃素粉針制劑，雖提高了載藥量，但同時存在制備工藝復雜、成本較高的不利因素。因此迫切需要一種黃藤素制劑能夠解決上述問題。

發明內容

本發明目的在于提供一種運輸方便、貯藏期長、質量穩定、使用方便的黃藤素粉針制劑。

本發明中所述的黃藤素可通過商業途徑購買，或參照現有技術中公開的從植物中提取的方法制得(例如參見黃祖良等，從黃藤素中提取黃藤素工藝的改進，基層中醫藥。2001，15(3)：17-18)，無論何種來源、制法，其中黃藤素(巴馬亭)的含量＞97％。

本申請所述的黃藤素也可通過將生藥粉碎適當大小顆粒，用0.5％硫酸浸提，氯化鈉鹽析，乙醇重結晶即得，總收率2.5％，生產工藝簡單，收得率高，又用地上部分，是一個既可保護藥原，不破壞環境，又適于開發利用的產品。

本發明所述的黃藤素粉針由黃藤素和注射用水溶性藥物輔料制成，其中黃藤素的含量為0.01-49％，優選10-45％，更優選20-40，更優選25-35％，最優選33.3％、35％。

本發明所述的注射用水溶性藥用輔料為氨基酸、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、低分子右旋糖酐、乳糖、丙三醇、丙二醇等有機及生化輔料和氯化鈉、磷酸鹽、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉等無機鹽中的一種或多種。優選使用甘露醇甘露醇、乳糖。

本發明是通過以下技術方案實現的。

取處方量的黃藤素溶于注射用水中，攪拌完全至完全溶解，加入處方量的甘露醇，調節pH值為4-5，加入活性碳吸附，攪拌脫色，過濾至澄明，加水至足量，分裝至西林瓶中，冷凍干燥，包裝即得。

下面結合實施例描述本發明，這些實施例近視對本申請的進一步說明，但這些實施例不對本發明的保護范圍起任何限定作用。

附圖說明

附圖1為黃藤素凍干粉針的制備流程圖

具體實施方式

實施例1

黃藤素?????????20g

甘露醇?????????40g

注射用水加至???2000mll

1000瓶x20mg