[發明專利]HGF/c－Met信號通道抑制劑及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 200710099670.3
• 申請日: 2007-05-28
• 公開（公告）號: CN101314584A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: 楊曉明;王林;王海勇;詹軼群;李長燕;武維斌
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院放射與輻射醫學研究所
• 主分類號: C07D209/34
• 分類號: C07D209/34;C07D403/06;A61K31/404;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.結構如通式I所示的化合物、其鹽、立體異構體及其水合物或溶劑合物：

其中：

R₁是氫原子、鹵素、氰基、亞砜基、砜基、硝基、羧基、C₁-C₃烴氧基、胺基、烷基胺基、巰基、C₁-C₃烴硫基、C₁-C₃烷酰基、C₁-C₃烷酯基、C₁-C₃烷酰胺基、-SO₂NR₄R₅；

R₂及R₃分別獨立地指氫原子、取代或未取代的C₁-C₅烷基、取代或未取代的五元或六元芳香基、取代或未取代的胺基、取代或未取代的稠環芳香基；

R₄及R₅分別獨立地指氫原子、C₁-C₈鏈烷基、脂環基、芳基烷基、取代或未取代的五元或六元單環芳香基、或稠環芳香基；

A指C，N或者NH；

N等于1或2。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁是氫原子、乙酰基、乙酯基、甲酰胺基、乙酰胺基、-SO₂NR₄R₅；

R₂及R₃分別獨立地指氫原子、取代或未取代的呋喃基、吡咯基、吡啶基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、吡嗪基、苯基、苯胺基、稠環芳香基及胍基；

R₄及R₅分別獨立地指氫原子、取代或未取代的C₁-C₈鏈烷基、脂環基、芳基烷基、五元或六元單環芳香基、或稠環芳香基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其中R₁是氫原子或-SO₂NR₄R₅；

R₂及R₃分別獨立地指氫原子、取代或未取代的呋喃基、吡咯基、吡啶基、咪唑基、苯基、苯胺基、萘基、吲哚基或胍基；

R₄及R₅分別獨立地指氫原子、C₁-C₅鏈烷基、脂環基、芳基烷基、取代或未取代的五元或六元單環芳香基、或稠環芳香基。

4.根據權利要求3所述的化合物，其中R₁是氫原子或-SO₂NR₄R₅；

R₂及R₃分別獨立地指氫原子、呋喃-2-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、2-丁基-5(4)-甲酰基-4(5)氯咪唑基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-羥基苯基、3-羥基苯基、或4-羥基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3，5-二叔丁基-4-羥基苯基、苯胺基、吲哚基、5-甲氧基-3-吲哚基、2-吲哚酮基、胍基或正戊基胍基；

R₄及R₅分別獨立地指氫原子、甲基、乙基、二甲基、二乙基、丙基、二正丙基、異丙基、二異丙基、正丁基、二正丁基、異丁基、二異丁基、叔丁基、正戊基、環戊胺基、哌啶-1-基、苯基、苯乙胺基、α-苯乙胺基、鄰甲苯基胺基、間甲苯基胺基、對甲苯基胺基、鄰氯苯基胺基、間氯苯基胺基、對氯苯基胺基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、呋喃-2-基、呋喃3-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、萘-2-基、吲哚-1-基；

N等于1。