[發明專利]一種注射用血塞通凍干粉針制劑的制備方法

有效

• 申請號: 200710099394.0
• 申請日: 2007-05-18
• 公開（公告）號: CN101049332A
• 公開（公告）日: 2007-10-10
• 發明（設計）人: 方同華;周雪峰;項彥華
• 申請（專利權）人: 黑龍江省珍寶島制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/19;A61P9/10;A61K125/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司
• 代理人: 張慶敏

技術領域

本發明涉及一種注射用血塞通凍干粉針制劑的制備方法，屬于中藥制劑領域。

背景技術

三七又稱田七、人參三七、金不換、山漆，為五加科人參屬植物Panax?notoginseng(Burk)F.H.Chen.；是我國特有的藥材品種，《本草綱目》收錄以來，已有500年的歷史，李時珍日：“生廣西南丹諸州番峒深山中，采根暴干，黃黑色。團結物，狀略似白及；長者如老干地黃，有節。味微甘而苦，頗似人參之味”?！侗静菥V目拾遺》說：“人參補氣第一，三七補血第一，為中藥之最珍貴者”。

三七具有活血、止痛、止血、祛瘀、消腫等功效。常用于治療跌打損傷、產后瘀阻、崩漏、經閉及各種出血癥。

三七被人們譽為“人參之王”，其總皂苷含量約為12％，是三七主要藥理活性成分；現從三七中分離得到20種達瑪烷(Dammarane)型皂苷，根據水解后次皂苷元結構的不同，分為人參皂苷(Ginsenoside)Rg、Rb、Ro、三種類型，包括：人參皂苷Rg1、Rg2、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rh、F2、三七皂苷R1、R2、R3、R6、Fa、Fc、Fe、R4等；并含有三七黃酮A、三七黃酮B、揮發油、生物堿、多糖、氨基酸-β-草?；?L-a、β-二氨基丙酸(deneichine)等有效成分。

因此，對于三七有效成分的提取方法有很多研究和報道。比如，專利文獻200310104043.6，發明名稱為一種三七總皂苷注射液的制備方法，該方法的過濾步驟均采用膜分離方法或者微濾方法。其可根據藥液的有效成分、微生物、微粒的不同大小，選用截留分子量范圍為1500至10,0000的膜材對注射液中的雜質、微生物(無效成分及熱原物質)按其分子量大小進行一次或分次截留，實現去除雜質和微生物。

專利文獻02131193.5，發明名稱三七皂苷的提取方法，利用強極性大孔吸附樹脂對三七的有效成分進行分離純化，產品中三七皂苷中各單體皂苷的含量為人參皂苷Rg1≥30％、Re≥5.0％、Rb1≥5.0％和三七皂苷R1≥20.0％。

專利文獻200510049903.X，發明名稱為從三七中提取皂苷類有效成分的方法，是將三七藥材粉碎粒度為20～80目，各稱取10g放入A、B、C、D個提取罐中，向D罐中加入5～10倍體積，35～90％的乙醇溶液，溫度升至35～80℃，階段提取20～60min。依次進行D、C、B、A罐的提取，使A、B、C、D四個罐中提取液的有效成分含量依次遞減。隨后，當某一階段提取時間結束時，已經提取四次的藥材所在的罐進行排渣與加藥，提取液有效成分最高的進行排液，其它提取液按照反向隔一個單元進行遷移。進行四次循環后，合并提取液。

專利文獻99106223.X，發明名稱精制血塞通注射液的生產工藝，包括1、將三七生藥煎煮2次；2.將濾液合并，濃縮，并加入乙醇；3.將溶液過樹脂柱后冷藏放置；4.回收乙醇；5.微孔濾膜過濾，調節pH；6.濃縮、干燥得到三七總皂甙粉；7.三七總皂甙粉與注射用水混合，調pH；8.溶液煮沸，加活性炭；9.過濾及精濾。

專利文獻200510090732.5，發明名稱為一種注射用血塞通凍干粉針制劑(包括專用溶劑)及其工藝和適應癥，由該文獻獲得的制劑在使用前需要加專用溶劑溶解，使用不方便，易造成污染且專用溶劑為含35％-45％乙醇的注射用溶液，不適用于對乙醇過敏的人群。

因此，研究人員在此基礎上進行注射用血塞通凍干粉針制劑工藝改進，以適用于乙醇過敏者使用。

發明內容

本發明的目的是提供一種注射用血塞通凍干粉針制劑的制備方法，解決了已有注射用血塞通應用前需加專用溶劑溶解，使用不便，易污染等問題，并且適用于對乙醇過敏者。

為了實現本發明目的，本發明的一種注射用血塞通凍干粉針制劑的制備方法，包括如下步驟：

1)將三七粉碎，加1～4倍量70～95％乙醇浸泡12～48小時，加熱回流提取至少2次，每次1～3小時，過濾；合并濾液回收乙醇，加純化水稀釋至0.20～0.40g(生藥)/ml，靜置12～48小時后過濾，得濾液；