[發(fā)明專利]作為雌激素受體(ER)配體的取代的4－(吲唑－3－基)苯酚及其在治療炎癥中的應用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200710097804.8 | 申請日： | 2003-09-24 |
| 公開（公告）號： | CN101054364A | 公開（公告）日： | 2007-10-17 |
| 發(fā)明（設計）人： | 羅伯特·約翰·斯特凡;愛德華·馬丁·馬特利安;馬克·安東尼·阿什瓦爾;威廉·羅納爾德·索爾維比勒 | 申請（專利權(quán)）人： | 惠氏公司 |
| 主分類號： | C07D231/56 | 分類號： | C07D231/56;C07D409/04;A61K31/416;A61P29/00;A61P3/06;A61P5/26;A61P19/02;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 | 代理人： | 孫皓晨 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 雌激素 受體 er 取代 吲唑 苯酚 及其 治療 炎癥 中的 應用 | ||
1、以下之一的化合物：
4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-芐基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-芐基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-(1-芐基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-芐基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-芐基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(1-芐基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-1，3-苯二醇；
4-[1-(2-羥基乙基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，2-二醇；
4-(1-丁基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-環(huán)己基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-(4-溴苯基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-環(huán)己基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-甲基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-異丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-甲基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[2-異丙基-7-甲基-2H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-2-戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氯-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-環(huán)己基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-烯丙基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-烯丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-丁基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-氯-2-環(huán)戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(2-環(huán)戊基-7-氟-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[7-氟-1-(3，3，3-三氟丙基)-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
3-甲基-4-[1-丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-1，3-苯二醇；
4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(2-烯丙基-7-氯-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-2-甲基苯酚；
4-(7-氯-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-{1-異丙基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚；
4-{7-[4-(羥基甲基)苯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}苯酚；
4-[3-(4-羥基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[7-(4-乙基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[7-(1，1’-聯(lián)苯基-4-基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-異丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-異丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-{1-環(huán)戊基-7-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚；
4-[1-環(huán)戊基-3-(4-羥基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[1-環(huán)戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-[1-環(huán)戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(1-環(huán)戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-{7-[(1E)-庚-1-烯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-{7-[4-(羥基甲基)苯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-[3-(4-羥基-2-甲基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[7-(4-乙基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(1，1′-聯(lián)苯基-4-基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[1-異丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-(1-異丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-{1-環(huán)戊基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-{1-環(huán)戊基-7-[(1E)-庚-1-烯基]-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚；
4-[1-環(huán)戊基-3-(4-羥基-2-甲基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇；
4-[1-環(huán)戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(1，1’-聯(lián)苯基-4-基)-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[7-(2-氯苯基)-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-[1-環(huán)戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚；
4-(1-環(huán)戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(7-氟-1-異丁基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚；
4-(7-氟-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(7-氟-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-(7-氟-1-異丁基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇；
4-[3-(4-羥基苯基)-1-丙基-1H-吲唑-7-基]苯酚；
4-[7-(4-氟苯基)-1-丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚；
4-(7-苯基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(7-苯基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基新戊酸酯；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯基3，3-二甲基丁酸酯；
4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯基丙酸酯；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基乙酸酯；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基丙酸酯；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基-N-(叔丁氧基羰基)甘氨酰甘氨酸酯；
1-叔丁基-5-[4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基]-N-(叔丁氧基羰基)-L-谷氨酸酯；
4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯基乙基氨基甲酸酯；
4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
甲基3-(4-羥基苯基)-2-異丙基-2H-吲唑-7-羧酸酯；
4-[1-環(huán)戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-(環(huán)己基甲基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-異丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
4-[1-環(huán)丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
或
4-[1-(2-乙基丁基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇；
或其藥學上可接受的鹽。
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