[發(fā)明專(zhuān)利]聚乙二醇化淫羊藿苷、制備方法及用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710097297.8
• 申請(qǐng)日: 2007-04-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101297974A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-11-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周亞偉;邢國(guó)文
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 周亞偉
• 主分類(lèi)號(hào): A61K47/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K47/48;A61K31/7048;A61K47/34;A61P9/00
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1.一種聚乙二醇化淫羊藿苷化合物，其特征在于，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為以下通式I或II：

其中R＝Me或H，化合物I或II結(jié)構(gòu)中的n＝10-450，所對(duì)應(yīng)的聚乙二醇的分子量約為400-20000，其中丁二酸殘基一端與聚乙二醇相連，另一端與淫羊藿苷分子通過(guò)酯鍵相連。

2.如權(quán)利要求1所述的聚乙二醇化淫羊藿苷化合物，其中丁二酸殘基一端與聚乙二醇相連，另一端與淫羊藿苷分子中葡萄糖或鼠李糖環(huán)上的任一羥基相連。

3.如權(quán)利要求2所述的聚乙二醇化淫羊藿苷化合物，聚乙二醇與淫羊藿苷的摩爾比為1∶1或1∶2。

4.如權(quán)利要求1所述的聚乙二醇化淫羊藿苷化合物，其特征是所述聚乙二醇為聚乙二醇750、2000、4000、5000或15000。

5.一種如權(quán)利要求1所述的聚乙二醇化淫羊藿苷化合物的制備方法，其特征在于：首先將聚乙二醇單甲醚或聚乙二醇活化，形成端基為羧基的聚乙二醇單甲醚或聚乙二醇化合物，然后在極性溶劑中使用縮合試劑將其與一個(gè)或兩個(gè)淫羊藿苷分子通過(guò)酯鍵相連接，得到聚乙二醇化的淫羊藿苷，其中，極性溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或四氫呋喃，縮合試劑選自N，N’-二環(huán)己基碳二亞胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺或2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯。

6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其中的極性溶劑為N，N-二甲基甲酰胺。

7.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其中的縮合試劑為N，N’-二環(huán)己基碳二亞胺。

8.權(quán)利要求1所述的聚乙二醇化淫羊藿苷化合物在制備治療心腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。