[發明專利]一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法

有效

• 申請號: 200710094203.1
• 申請日: 2007-11-06
• 公開（公告）號: CN101429171A
• 公開（公告）日: 2009-05-13
• 發明（設計）人: 熊劍;武凱洋;唐雅娟;馬汝建;陳曙輝;李革
• 申請（專利權）人: 天津藥明康德新藥開發有限公司;上海藥明康德新藥開發有限公司
• 主分類號: C07D263/22
• 分類號: C07D263/22
• 代理公司: 上海浦東良風專利代理有限責任公司
• 代理人: 張勁風

1.一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是以丁烯1，2-二醇為原料，丁烯1，2-二醇上的伯羥基先經硅醚保護后再與芳基磺酰氯反應得到相應的磺酸酯，然后脫除硅醚保護并在1.8-二氮雜二環(5.4.0)十一烯-7為堿的條件下與芳基異氰酸酯反應，一步得到相應的3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮，反應式如下：

R＝TMS，TBS，TIPS，TBDPS。

2.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是所述的硅醚保護基為TMS，TBS，TIPS，TBDPS硅醚類保護基中的一種。

3.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是所述的芳基磺酰氯為苯磺酰氯。

4.根據權利要求3所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是所述的芳基磺酰氯由對甲苯磺酰氯或對氯苯磺酰氯替代。

5.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第一步反應需在溶劑中進行，所用溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃、甲苯、乙酸乙酯、乙腈中的一種。

6.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第一步反應溫度為0℃-室溫。

7.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第二步反應需在溶劑中進行，所述溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃、甲苯、乙酸乙酯、乙腈中的一種。

8.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第二步反應溫度為室溫到溶劑的回流溫度。

9.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第三步反應需在溶劑中進行，所用溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃或乙腈。?

10.根據權利要求1所述的一種3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第三步反應溫度為室溫到溶劑的回流溫度。?