[發明專利]一種抗瘧疾復方藥

無效

• 申請號: 200710092585.4
• 申請日: 2007-08-16
• 公開（公告）號: CN101129377A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 胡曉;張開愚
• 申請（專利權）人: 重慶通和制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/505
• 分類號: A61K31/505;A61P33/06;A61K31/357;A61K31/675
• 代理公司: 北京同恒源知識產權代理有限公司
• 代理人: 趙榮之

技術領域

本發明涉及一種抗瘧疾復方藥，該藥用于治療和預防惡性瘧疾和其他類型瘧疾。

背景技術

中國專利CN1135974C公開了一種“抗瘧藥新藥復方雙氫青蒿素”，該復方雙氫青蒿素的組分和含量為雙氫青蒿素1份、哌喹或其磷酸鹽3～7份、甲氧芐啶0～5份。該復方對惡性瘧、間日瘧具有作用速度快、近期復燃率低的優點。在臨床實際運用該復方配方：雙氫青蒿素(DATM)+磷酸哌喹(PQP)+甲氧芐啶(TMP)治療瘧疾時中出現了復燃率不穩定的情況。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種復燃率低的抗瘧疾復方藥組方。

本發明抗瘧疾復方藥，按重量份包含下列組分和含量：

雙氫青蒿素或其同類藥物????1份

磷酸哌喹??????????????????8～12份

甲氧芐啶??????????????????0～5份。

所述雙氫青蒿素的同類藥物是指青蒿素及其衍生物，如選自青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚或蒿乙醚中的任意一種。此類藥物在體內最終轉化為雙氫青蒿素而發揮殺滅原蟲的作用。

為了完善該復方，我們對復方中三組分比例做了新的研究，將三個單方雙氫青蒿素、磷酸哌喹、甲氧芐啶，復方I(DATM+PQP+TMP，比例為1∶3～7∶0～5)、復方II(DATM+PQP+TMP，比例為1∶8～12∶0～5)抗鼠瘧的近期療效進行對比研究，確定了雙氫青蒿素、磷酸哌喹和甲氧芐啶三組分恰當的配方劑量，解決了專利CN1135974C中復方雙氫青蒿素復燃率不穩定的問題。

本發明藥物劑型為片劑。片劑的輔料包括填充劑、粘和劑、崩解劑和潤滑劑。

所述填充劑選自乳糖、淀粉、糊精、羥丙基纖維素、糖粉、甘露醇和預膠化淀粉中的至少一種，優選淀粉和羥丙基纖維素。

所述粘合劑選自水、乙醇、淀粉、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉和糖漿中的至少一種，優選羥丙甲纖維素。

所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、預膠化淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素中的至少一種，優選羧甲基淀粉鈉。

所述潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠和聚乙二醇中的至少一種，優選硬脂酸鎂。

所述復方雙氫青蒿素片劑還包含水溶性薄膜衣材料以制成薄膜衣片，優選歐巴代I。

下面結合具體實施方式的實施例對本發明作進一步詳細說明。

具體實施方式

1.實驗材料

1.1藥物

1.1.1雙氫青蒿素(Dihydroartemisinin，分子式C₁₅H₂₅O₅簡稱DATM縮寫為D)含量599.2％，批號050402，四川三奇制藥有限公司生產。

1.1.2磷酸哌喹(Piperaquine?phosphate，分子式C₂₉H₃₂Cl₂N₆·4H₃PO₄·4H₂O簡稱PQP縮寫為P)含量≥99.5％，批號050751，上海中西藥業股份有限公司。

1.1.3甲氧芐啶(Trimethoprim，分子式C₁₄H₁₈N₄O₃，簡稱TMP縮寫為T)含量≥99.5％，批號050904，山東壽光富康制藥有限公司。

1.1.4復方I(雙氫青蒿素∶磷酸哌喹∶甲氧芐啶為1∶3～7∶0～5，簡稱DATM+PQP+TMP)，批號050602，重慶通和藥業有限公司生產。

1.1.5復方II(雙氫青蒿素∶磷酸哌喹∶甲氧芐啶為1∶8～12∶0～5，簡稱DATM+PQP+TMP)，批號050703，重慶通和藥業有限公司生產。

以上各種藥物均以50％聚乙醇配成懸濁液，其濃度根據劑量確定。

1.2動物

1.2.1小鼠

小鼠ICR、屏障系小鼠，SPF級合格證號：川實動物質04-16(59)，由四川省醫學科學院四川省人民醫院實驗動物研究所提供。體重18～22g，雌雄合用。實驗時分籠飼養，每籠5只，全部塊狀飼料飼養，自動取食，自由飲水。實驗室符合屏障系統。使用許可證號：川實動管會04-058、人工光照12小時明、12小時暗。實驗控制為18～20℃，相對濕度為40～60％。

1.2.2瘧原蟲