[發(fā)明專利]硼酸酯和硼酸化合物,其合成和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710088725.0
• 申請日: 1995-10-27
• 公開（公告）號: CN101077875A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·亞當(dāng)斯;馬裕庭;R·斯坦恩;M·巴瓦斯基;L·格里尼爾;L·普拉蒙頓
• 申請（專利權(quán)）人: 千年藥物公司
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;A61K31/535;A61K31/185;C07C229/02;C07C229/26;C07D295/14
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 郭建新

1.式(1a)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中

P是氫，R⁷-C(O)-或R⁷-SO₂-，其中R⁷是C_1-6烷基、C_3-10環(huán)烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基之一，或者P是R⁷-NH-C(O)-或R⁷-O-C(O)-，其中R⁷是C_1-6烷基、C_3-10環(huán)烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基之一；其中R⁷中的所述芳基或芳基烷基的環(huán)部分是未取代的，或者被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：羥基、硝基、三氟甲基、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、C_6-10芳基、芐基、羧基C_1-6烷氧基、氨基和胍基；

A是0；

X²是-C(O)-NH-；

R是氫或C_1-8烷基；

R²是-CH₂-R⁵；

R³是C⁴烷基；

R⁵是C_6-10芳基或C_3-10環(huán)烷基，其中R⁵任選地被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代：C_1-6烷基，C_3-8環(huán)烷基，C_1-6烷基C_3-8環(huán)烷基，C_2-8鏈烯基，C_2-8炔基，氰基，氨基，C_1-6烷基氨基，二C_1-6烷基氨基，芐基氨基，二芐基氨基，硝基，羧基，C_1-6烷氧羰基，三氟甲基，鹵素，C_1-6烷氧基，C_6-10芳基，C_6-10芳基C_1-6烷基，C_6-10芳基C_1-6烷氧基，羥基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基亞磺酰基，C_1-6烷基磺酰基，C_6-10芳硫基，C_6-10芳基亞磺酰基，C_6-10芳基磺酰基，C_1-6烷基C_6-10芳基，和鹵代C_6-10芳基；

Z¹和Z²各自獨(dú)立地是C_1-4烷基，羥基，C_1-6烷氧基，或C_6-10芳氧基中的一個(gè)，或Z¹和Z²一起形成由二羥基化合物衍生的基團(tuán)，所述二羥基化合物在鏈或環(huán)中具有由至少兩個(gè)相連原子分隔的至少兩個(gè)羥基，所述鏈或環(huán)含有碳原子，和任意性可有可無的一個(gè)或多個(gè)雜原子，雜原子是N。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R是氫。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中R³是異丁基。

4.權(quán)利要求1的化合物，其中P是R⁷-C(O)-或R⁷-SO₂-。

5.權(quán)利要求1的化合物，其中P是R⁷-NH-C(O)-或R⁷-O-C(O)-。

6.權(quán)利要求4或5的化合物，其中R⁷是被取代或未取代的C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基。

7.權(quán)利要求1的化合物，其中R⁵是任選地被取代的C_6-10芳基。