[發明專利]含有四羥反式芪和維生素A類化合物的化妝品組合物

有效

• 申請號: 200710086895.5
• 申請日: 2007-04-02
• 公開（公告）號: CN101209231A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發明（設計）人: 和田信行
• 申請（專利權）人: 阿路榮日本股份有限公司
• 主分類號: A61K8/67
• 分類號: A61K8/67;A61K8/60;A61K8/36;A61K8/37;A61K8/34;A61K8/33;A61K8/02;A61Q19/00
• 代理公司: 北京天昊聯合知識產權代理有限公司
• 代理人: 丁業平;張天舒

技術領域

本發明涉及一種含有維生素A類化合物(retinoids)和四羥反式芪(piceatannol)及其衍生物的化妝品組合物，該組合物對于無刺激地實現改善膠原蛋白合成的皮膚護理是有用的。

背景技術

視黃醇(維生素A)是天然地存在于人體中的內源性物質，是上皮細胞分化所必需的物質。天然及合成的維生素A衍生物作為具有抗皺作用的物質，已眾所周知，其可以有效地減輕皺紋、凹凸不平、多孔質、粗糙、干燥、暗斑(色素過度沉著)等皮下老化作用(請參閱Kingman的專利文獻1、2)。已經明確知道，維生素A類化合物具有減輕引起表皮肥厚(棘皮癥、皮膚肥厚癥)的炎癥和引起表皮剝離的局部細胞內水腫的作用。

當將含有維生素A類化合物的制劑的組成進行處方化時，需要注意該處方中各成分的配合，以便一方面釋放出維生素A而以最適宜濃度保持在角質層上，另一方面，使進入體循環中的吸收減少到最小限度。而且，使用者長期使用時的對策也很重要。但是，現有的含有維生素A類化合物的制品會引起干燥和刺激，導致皮膚的過度剝離。在使用這樣的組合物時，使用者也許不得不中止使用維生素A類化合物配合制品，使得不能達到該制品的最大限度體現效果所必要的使用次數及足夠量。

專利文獻1：美國專利第4,603,146號

專利文獻2：美國專利第4,877,805號

發明內容

本發明的一部分根據是以前不曾預想到的見解，即將天然的或合成的維生素A類化合物和作為抗炎癥藥劑的四羥反式芪配合，可以較好地抑制肌膚的干燥和/或對皮膚的刺激，且在有效利用維生素A類化合物的優點的同時，使該維生素A類化合物成分釋放在皮膚上。這些組合物改善了使用者的接受度，由此在全面改善皮膚調理效果的同時，促進使用者對該組合物的更好的利用性。

四羥反式芪(3，4，3’，5’-tearahydroxy-trans-stilbene，反式-3，4，3’，5’-四羥基二苯乙烯)是在很多的植物中所確認的成分，同時也確認了作為類似構造物質的白藜蘆醇(resveratrol，反式-4，3’，5’-三羥基二苯乙烯)。

兩種成分是由于對真菌和其他的環境應激產生反應而在植物中合成的。其分類屬于植物抗毒素(植物補體)。四羥反式芪也被確定為學名是Melaleuca?leucadendron(白千層)的有效作用物質。文獻是Tsuruga，T.Chun，Y.T.Ebizawa，Y.&?Sankawa，U.(1991)“Melaleucaleucadendron的生物學的有效組成成分：來源于大白鼠肥大細胞的誘發組胺釋放阻礙物質”Chem.Pharm.Bull.(Tokyo)39：3276-3278。

另外，四羥反式芪也被確定為Cassia?garretiana(Asian?legume)的有效作用物質。文獻是Inamori，Y.Kato，Y.Kubo，M.Yasuda，M.Baba，K.&?Kozawa，M.(1984)“從Cassia?garretiana(CRAIB)的芯材分離的3，3’，4，5’-四羥基芪的生理作用”Chem.Pharm.Bull.(Tokyo)32：213-3218。

另外，四羥反式芪也被確定為Rheum?undulatum(朝鮮大黃)的有效成分。文獻為Ko，S.K.lee，S.M.&?Whang，W.K.(1999)“從朝鮮大黃中得到的二苯乙烯衍生物的抗血小板凝聚作用”Arch.Pharm.Res.22：401-403，及Matsuda，H.Kageura，T.Toguchida，I.Harima，S.&?Yoshikawa，M.(2000)“從大黃得到的芪成分對在酯多糖類化合物中活化后的就巨噬細胞中的一氧化氮的作用”Bioorg.Med.Chem.Lett.10：323-327。這些物質用于傳統的中藥。

另外，四羥反式芪也被確定為Euphobia?lagascar(大戟屬植物)的種子的抗白血病成分，在民間用于治療癌、腫瘤、和瘤子。文獻為Ferrigni，N.R.McLaughin，J.L.Powell，R.G.&?Smith，C.R.(1984)“做為大戟屬植物的種子的抗白血病作用因子的四羥反式芪的分離和作用檢測用的馬鈴薯及淡水蝦生物鑒定使用”J.Nat.Prod.47：347-352。