[發明專利]HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細胞蓄積及這類化合物

無效

• 申請號: 200710085746.7
• 申請日: 2003-04-25
• 公開（公告）號: CN101074242A
• 公開（公告）日: 2007-11-21
• 發明（設計）人: M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H－J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張
• 申請（專利權）人: 吉里德科學公司
• 主分類號: C07F9/40
• 分類號: C07F9/40;C07F9/58;C07F9/645;C07F9/6506;C07F9/6509;C07F9/6512;C07F9/6533;C07F9/655;C07F9/6558;C07F9/6561;C07D243/04;C07D403/06;A61K31/66;A6
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 顧頌邐

1.下式的化合物，及其對映異構體和非對映異構體以及其生理學上可接受的鹽和前藥：

其中：

A⁰為A¹、A²或W³，條件是所述化合物包括至少一個A¹；

A¹為：

A²為：

A³為：

Y¹獨立地為O、S、N(R^x)、N(O)(R^x)、N(OR^x)、N(O)(OR^x)或N(N(R^x)(R^x))；

Y²獨立地為鍵、O、N(R^x)、N(O)(R^x)、N(OR^x)、N(O)(OR^x)、N(N(R^x)(R^x))、-S(O)_M2-或-S(O)_M2-S(O)_M2-；

R^x獨立地為H、R¹、W³、保護基或下式：

R^y獨立地為H、W³、R²或保護基；

R¹獨立地為H或1-18個碳原子的烷基；

R²獨立地為H、R¹、R³或R⁴，其中各個R⁴獨立地被0-3個R³基團取代，或者與一個碳原子、2個R²基團一起形成3-8個碳的環，且所述的環可以被0-3個R³基團取代；

R³為R^3a、R^3b、R^3c或R^3d，條件是當R³與雜原子結合時，R³為R^3c或R^3d；

R^3a為F、Cl、Br、I、-CN、N₃或-NO₂；

R^3b為Y¹；

R^3c為-R^x、-N(R^x)(R^x)、-SR^x、-S(O)R^x、-S(O)₂R^x、-S(O)(OR^x)、-S(O)₂(OR^x)、-OC(Y¹)R^x、-OC(Y¹)OR^x、-OC(Y¹)(N(R^x)(R^x))、-SC(Y¹)R^x、-SC(Y¹)OR^x、-SC(Y¹)(N(R^x)(R^x))、-N(R^x)C(Y¹)R^x、-N(R^x)C(Y¹)OR^x或-N(R^x)C(Y¹)(N(R^x)(R^x))；

R^3d為-C(Y¹)R^x、-C(Y¹)OR^x或-C(Y¹)(N(R^x)(R^x))；

R⁴為1-18個碳原子的烷基、2-18個碳原子的鏈烯基或2-18個碳原子的炔基；

R⁵為R⁴，其中各個R⁴被0-3個R³基團取代；

W³為W⁴或W⁵；

W⁴為R⁵、-C(Y¹)R⁵、-C(Y¹)W⁵、-SO₂R⁵或-S0₂W⁵；

W⁵為碳環或雜環，其中W⁵獨立地被0-3個R²基團取代；

W⁶為獨立地被1、2或3個A³基團取代的W³；

W⁷為通過所述雜環的氮原子結合并獨立地被0、1或2個A⁰基團取代的雜環；

M2為0、1或2；

M12a為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；

M12b為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12；

M1a、M1c和M1d獨立地為0或1；和

M12c為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。