[發明專利]用于治療咳嗽的組合物

有效

• 申請號: 200710079895.2
• 申請日: 2007-02-16
• 公開（公告）號: CN101112383A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發明（設計）人: 魚津;姜暎洙;金星真
• 申請（專利權）人: 安國藥品株式會社
• 主分類號: A61K315/22
• 分類號: A61K315/22;A61K9/48;A61K47/02;A61K47/12;A61P11/14
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 過曉東

相關申請的交叉引用

本申請要求于2006年7月25日向韓國知識產權局提交的韓國專利申請No.10-2006-0069901，其公開內容于此全文并入作為參考。

發明背景

1.發明領域

本發明涉及用于治療咳嗽的組合物，更具體而言，涉及包含可可堿作為活性成分的用于治療咳嗽的組合物。

2.相關技術的描述

咳嗽是健康人中通常存在的防御反射活動，但由各種疾病導致的久咳危害并損壞患者健康的質量。

至今仍廣泛地應用的止咳藥成分有可待因(藥物)、右甲嗎喃等。這些止咳藥成分主要對中樞神經系統發揮作用。然而，對中樞神經系統發揮作用的止咳藥經常引起不良的或者過度的副作用，如鎮靜作用或者胃腸機能紊亂。因此，正在研制安全的并對周圍神經系統發揮作用以有效緩解咳嗽的止咳藥。

導致咳嗽癥狀的成因性疾病有慢性阻塞性肺病(慢性支氣管炎、肺氣腫等)、支氣管哮喘、肺癌、彌漫性間質性肺疾病、支氣管擴張癥、后鼻滴流、胃食管反流等。因而，咳嗽緩解效果可能根據所述成因性疾病而改變，從而需要根據所述成因性疾病研制止咳藥。

發明內容

本發明的目的是提供一種安全的并對周圍神經系統發揮作用以有效緩解由成因性疾病如哮喘、后鼻滴流、胃食管反流等所引起的咳嗽癥狀的用于治療咳嗽的組合物。

本發明的目的不局限于如上所述的那些，通過以下描述，本領域技術人員將清楚地了解本發明的其它目的。

根據本發明的一個方面，以組合物的總重量計，用于治療咳嗽的組合物包括80至99重量％的可可堿化合物或者其藥物學可接受的鹽，以及1至20重量％的助流劑。

附圖說明

本發明的上述及其他特征和優點將通過參考附圖詳細地描述其優選的實施方案變得更加明顯，所述附圖中：

圖1所示為根據本發明的一個實施方案的用于治療咳嗽的組合物的咳嗽癥狀緩解效果。

優選實施方案的描述

參考以下對優選的具體實施方案的詳細說明以及附圖，本發明的優點和特征以及實現本發明的方法可更加容易理解。然而，本發明可具體化為許多不同的形式并且不應該被視為局限于于此陳述的具體實施方案。相反地，提供這些具體實施方案是為了向本領域技術人員徹底和完整地公開、并且充分地表達本發明的構思，本發明將僅由所附權利要求書限定。

以下將詳細地描述本發明的具體實施方案。

根據本發明的具體實施方案的用于治療咳嗽的組合物包括可可堿作為活性成分。可可堿可以是可可堿游離堿或者可可堿的藥物學可接受的鹽。

可可堿是天然的甲基黃嘌呤生物堿。它存在于茶(Thea?sinensis)的葉子、可可種子(Theobroma?cacao)、咖啡豆(Coffea?arabica)等之中。

如式1所示，可可堿是具有雜環的天然物質，是味苦且溶解度高的白色晶體粉末。分配入兩個芳香雜環中的四個氮原子具有源于嘌呤堿的物質的性質。在可可堿中，四個氮原子中的兩個氮原子被金屬化，并且剩余的兩個氮原子具有嘧啶堿形式的次序。這包括一對具有強烈的強相互作用能力的自由電子(例如，由于堿性與光量子的偶聯能力)。

式1

可可堿或者其藥物學可接受的鹽對周圍神經系統發揮作用，從而有效地緩解咳嗽。發明人研究了可可堿或者其藥物學可接受的鹽以及包括可可堿或者其藥物學可接受的鹽的用于治療咳嗽的組合物，并且發現可可堿或者其藥物學可接受的鹽可有效緩解咳嗽癥狀，特別是由成因性疾病如哮喘、后鼻滴流、胃食管反流等所引起的咳嗽癥狀。

在本發明的具體實施方案中，以組合物的總重量計，包括大約80～99重量％的可可堿或者其藥物學可接受的鹽。這是用于最優化醫療效果并同時保持適當的形式(formation)的含量范圍。此外，在組合物中可以包含大約300～500mg的可可堿作為活性成分。

在韓國專利申請公開No.10-2001-005642中詳細地描述了可可堿的醫療作用，該專利申請共同(commonly)轉讓給本申請的受讓人，其公開內容于此全文并入作為參考。

根據本發明具體實施方案的用于治療咳嗽的組合物包括助流劑。助流劑允許組合物中固體組分流動，亦即平滑流動性，因此該形式(formation)可以穩定地形成。

以組合物的總重量計，助流劑的含量是大約1～20重量％。該含量考慮到作為活性成分的可可堿或者其藥物學可接受的鹽或者其它固體組分的流動性，同時保持了可可堿作為活性成分的醫療作用。