[發明專利]不對稱光學活性2－雜環取代的二氫嘧啶化合物消旋化方法無效
| 申請號： | 200710074644.5 | 申請日： | 2007-05-29 |
| 公開（公告）號： | CN101054331A | 公開（公告）日： | 2007-10-17 |
| 發明（設計）人： | 陳燕桂;林學軍;畢明超;劉勇娥;林淘曦;劉遺松 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07B55/00 | 分類號： | C07B55/00;C07D417/04;C07D413/04 |
| 代理公司： | 廣州三環專利代理有限公司 | 代理人： | 滿群 |
| 地址： | 523871廣東省東莞*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 不對稱 光學 活性 取代 嘧啶 化合物 消旋化 方法 | ||
【權利要求書】：
1、一種不對稱光學活性2-雜環取代的二氫嘧啶化合物消旋化方法，其特征在于：依次包括以下步驟：
(1)將拆分之后某一光學對映體占主體的2-雜環取代的二氫嘧啶化合物在回流狀態下溶解在水溶性極性有機溶劑中；
(2)攪拌0.5h～3h；
(3)加入5～30％的強堿水溶液，出現大量固體；
(4)過濾，濾餅減壓干燥，即得左右旋比為1∶1的消旋化合物。
2、根據權利要求1所述的不對稱光學活性2-雜環取代的二氫嘧啶化合物進行消旋的方法，其特征在于：所述2-雜環取代的二氫嘧啶的結構通式如下：
其中：R1代表被氟和/或氯取代的苯基或噻吩基，
R2代表C1-C6烷氧基，
R3～R5各自獨立地代表氫或C1-C3烷基，
D代表氧或硫原子。
3、根據權利要求1所述的不對稱光學活性2-雜環取代的二氫嘧啶化合物進行消旋的方法，其特征在于：所述水溶性極性有機溶劑是丙酮、乙醚、甲醇、乙醇、異丙醇、乙二醇、乙腈、吡啶、乙酸、二甲基亞砜、二甲基甲酰胺和四氫呋喃一種溶劑或一種以上的混合溶劑。
4、根據權利要求1所述的不對稱光學活性2-雜環取代的二氫嘧啶化合物進行消旋的方法，其特征在于：所述強堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣。
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