[發明專利]烏苯美司薄膜衣片

有效

• 申請號: 200710074642.6
• 申請日: 2007-05-30
• 公開（公告）號: CN101066255A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 曾嘉銓;卓秋琪;張漢利;寶玉榮;左鴻宇
• 申請（專利權）人: 深圳萬樂藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K31/198;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/34;A61K47/40;A61P37/02;A61P35/00
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技術領域

本發明涉及一種烏苯美司的普通片劑，具體地說，是涉及一種烏苯美司薄膜衣片。

背景技術

烏苯美司作為一種免疫調節劑，對急、慢性髓細胞性白血病、肺鱗癌、鼻咽癌等實體腫瘤有明顯療效。烏苯美司與常規化療或放療聯合應用，可顯著延長上述癌癥患者的緩解期和生存期，明顯提高了患者的生存質量。

中國專利申請CN1943562A和CN1706373A分別公開了烏苯美司的一種分散片劑和口腔崩解片劑。烏苯美司無臭、味苦、在水中微溶，屬于難溶性藥物。《中華人民共和國藥典(2005年版二部)》制劑通則中提到分散片中的藥物應是難溶性的，因而烏苯美司可制成分散片，也可制成分散片的另一種形式口腔崩解片來提高烏苯美司的崩解性，進而提高其溶解性，最終保證其溶出度。因此，在同樣可供選擇的輔料中，分散片和口腔崩解片往往需要優質的崩解劑，并且用量也較大，對其它輔料的要求也比較高；同時，為了滿足生產這些特殊片劑的技術要求，需采用較先進的生產工藝及生產設備，因而其生產成本高。目前烏苯美司市售的僅有膠囊一種劑型，患者的選擇性小。普通片劑適用于易溶解、生物利用度高的物質，由于烏苯美司難溶，為了保證其溶解性和溶出度，在制劑選擇上研究人員通常未考慮該種劑型。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種烏苯美司薄膜衣片。

本發明烏苯美司薄膜衣片，按重量份包含下列組分和含量：烏苯美司10～30份、崩解劑3～20份、稀釋劑50～300份、潤滑劑1～5份和水溶性薄膜衣材料2～20份。

所述烏苯美司薄膜衣片還包含粘合劑1～6份。所述粘合劑選自水、乙醇、淀粉、羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉和糖漿中的至少一種，優選聚乙烯吡咯烷酮，其主要作用是增加片芯的可壓性，聚乙烯吡咯烷酮可增加水對片劑的潤濕性，以利于片劑的崩解；在干法制粒中，可以不選用粘合劑。

所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、預膠化淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素中的至少一種，優選羧甲基淀粉鈉，其主要作用是使藥物活性成分從片劑骨架中充分釋放、快速溶出。

所述稀釋劑選自乳糖、淀粉、糊精、微晶纖維素、糖粉、甘露醇和預膠化淀粉中的至少一種，優選乳糖、微晶纖維素及預膠化淀粉，其主要作用是增加片劑體積，以利于成形，增加外觀光潔度，也可促進片劑的崩解，改善溶出度。

所述潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠和聚乙二醇中的至少一種，優選硬脂酸鎂，其主要作用是使顆粒潤滑，增加顆粒流動性，提高壓片過程的順應性。

所述水溶性薄膜衣材料中的成膜聚合物選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙二醇及聚乙烯吡咯烷酮中的至少一種。其他添加的常用物料還有增塑劑、抗粘劑、填充劑和著色劑等。商品名為歐巴代的水溶性薄膜衣材料中的成膜聚合物為羥丙甲基纖維素，優選歐巴代II。

在對烏苯美司的口服固體制劑研究中，我們意外的發現，烏苯美司制成的普通片劑在進行薄膜包衣后，不僅穩定性好，而且與市售的烏苯美司膠囊(百士欣)的溶出度一致，可滿足其生物利用度；另外，由于普通片劑的制備工藝簡單，適應大生產，生產成本較低，降低了患者的經濟負擔，并給患者提供了可供選擇的口服劑型。

下面結合具體實施方式的實施例對本發明作進一步詳細說明。

具體實施方式

實施例1

烏苯美司????????????????15g

乳糖????????????????????68.5g

預膠化淀粉??????????????70g

聚乙烯吡咯烷酮??????????3g

羧甲基淀粉鈉????????????5g

硬脂酸鎂????????????????1.5g

歐巴代II????????????????6g