[發明專利]女貞子的醫藥新用途及其藥物制劑

無效

• 申請號: 200710073273.9
• 申請日: 2007-02-09
• 公開（公告）號: CN101239083A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: 張巖;黃文秀;梁秉中;車鎮濤
• 申請（專利權）人: 普爾藥物科技開發（深圳）有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P19/10;A61K131/00
• 代理公司: 深圳市萬商天勤知識產權事務所
• 代理人: 王志明

技術領域：

本發明涉及調控骨代謝、維護骨骼健康以及預防和治療骨質疏松癥的藥物，具體的說是涉及女貞子及女貞子提取物的醫藥新用途及其藥物制劑。

背景技術：

骨質疏松癥是以骨量減少、骨組織微結構退化，以至骨脆性增加及骨折危險增加為特征的代謝性骨病。骨質疏松癥被國際醫學界排放在同高血壓、動脈硬化、糖尿病、腫瘤并列的位置上，是當前的五大疾病之一。目前全世界約2億人患有骨質疏松癥，我國骨質疏松癥患者已近9000萬人，其中2000萬人發生過骨折。隨著老齡化社會的到來，其發病率逐年上升，不論是給個人、家庭，還是給政府、社會都帶來了嚴重的后果。目前，臨床上主要使用能夠促進骨形成或抑制骨吸收的藥物防治骨質疏松癥，然而，這些藥物的長期使用，會給患者帶來很多副作用，包括子宮出血，增加患者子宮肌瘤和乳腺癌的危險，消化道反應，惡心、腹瀉，腿部痙攣痛等。因此，中醫藥防治骨質疏松癥的研究日益受到重視，且中藥因其天然藥源和療效肯定等優點，在我國具有獨特的優勢，這引起醫學界的極大關注。

從已發表過的學術論著、公告的專利以及市售的成藥來看，在中藥防治骨質疏松癥領域中，多采用幾種或十幾種不同中藥按照一定的比例配伍組成的復方制劑，如專利號為：01133645.5、200310119213.8、200410043635.6的中國專利，分別公開了一種用于骨質疏松癥的藥物組合物、一種治療骨質疏松癥的中藥組合物及其制備方法、骨松停膠囊及其制作方法，盡管能夠更有效的發揮中藥多環節、多靶點的整體調節作用，但是無疑也增加了制備方法的復雜性及成本費用，更重要的是，復方藥物成分將更加復雜，很難制定質量控制指標體系及確定作用物質基礎，而且，對于復方及各組方的體內作用靶點也研究的不夠清楚。

中醫理論認為，女子屬陰，血為本，陰常不足，是由于婦女特有的經、孕、產、乳四大生理特點。周期性的耗血傷陰，致腎精日衰，漸至天癸竭，乃腎之精氣衰竭。此外，“形不動則精不流”，絕經后婦女活動量日漸減少，致使“精不流”，骨失所養而骨質疏松。女貞子系木犀科植物女貞的干燥成熟果實，在我國作為補腎中藥有著悠久且廣泛的民間藥用，并被收載于中國藥典一部。主要分布于華南地區，具有滋補肝腎、強腰膝的功能，主治肝腎陰虛、頭暈目眩、頭發早白、風濕性疼痛、腰膝酸軟等?，F代藥理研究表明，女貞子可防止癌癥病人化療后骨髓丟失^[1]；郝泗城發現女貞子水煎液可通過調節大鼠垂體促腎上腺激素皮質細胞形態來調控垂體-性腺內分泌系統，從形態學角度探討了女貞子對內分泌系統滋補功能的機制^[2]；蔡晶的動物研究結果顯示，女貞子水提液通過上調杏仁核ERβ的表達而保護神經細胞^[3]。另外，女貞子還具有改善免疫功能活性^[4]，并能夠延緩衰老^[5]。另外，我們前期的研究結果顯示，女貞子能夠改善去卵巢所致骨質疏松大鼠體內鈣平衡，能夠調節礦物質-鈣的代謝^[6，7]。由于體內所含鈣的99％都貯存于骨骼，骨組織是鈣代謝的重要器官，我們推出假設，女貞子對鈣代謝的調節作用可能會直接影響骨骼健康。

從現有的專業出版物和專利文獻來看，尚無女貞子單味藥或者其提取物用于預防和治療骨質疏松癥、調控骨代謝、維護骨骼健康的醫藥新用途及其藥物制劑的記載。

發明內容

本發明的目的在于提出女貞子單味藥或者其提取物用于預防和治療骨質疏松癥、調控骨代謝、維護骨骼健康的醫藥新用途。

本發明的另一個目的在于提供一種用于預防和治療骨質疏松癥、調控骨代謝、維護骨骼健康的含有女貞子提取物的藥物制劑。

上述發明目的是通過如下途徑實現的：取木犀科植物女貞Ligustrum?lucidum?Ait的干燥成熟果實女貞子(Fructus?Ligustri?Lucidi)的生藥材經粉碎后，與6倍體積的70％乙醇混合，回流提取2次，每次5小時，收集提取液，粗濾后，濾液經旋轉蒸發濃縮，再經冷凍干燥，得干粉，備用。