[發明專利]一種禽用地克珠利泡騰片

有效

• 申請號: 200710071206.3
• 申請日: 2007-09-06
• 公開（公告）號: CN101152184A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發明（設計）人: 楊彩梅;劉金松;曾新福;楊慶華
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K31/53
• 分類號: A61K31/53;A61K9/46;A61K47/32;A61P33/02
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司
• 代理人: 王兵;黃美娟

(一)技術領域

本發明涉及一種禽用抗球蟲藥——一種用本發明所述的地克珠利可溶性粉制成的泡騰片。

(二)背景技術

球蟲病是畜禽養殖業中常見的一種疾病，特別是對于養禽業而言，每年球蟲病都會給養禽業造成極大的危害，因此球蟲病的防治一直受到畜禽養殖者的重視。目前對球蟲病的預防多采用在飼料中添加抗球蟲藥的方法，在飼料中添加抗球蟲藥能在一定程度上預防球蟲病的發生。但當球蟲病爆發時，在飼料中添加抗球蟲藥進行治療的作用效果卻并不好，主要原因是由于目前禽類所用的飼料一般均為顆粒料，在顆粒飼料中混入抗球蟲藥時，由于抗球蟲藥用量少而飼料顆粒又較大，因而難以混合均勻，而且操作不方便。通過在畜禽飲水中加入抗球蟲藥來治療球蟲病是一種較好的方法。地克珠利屬氯嗪苯乙腈類畜禽用抗球蟲藥，具有高效、低毒的特點，是目前用量最大、效果最好的抗球蟲藥之一，但由于地克珠利不溶于水的特性，通過飲水的方式進行球蟲病治療時其在飲水中不能形成有效分散，因此作用效果不理想。

由于堿性物質對地克珠利有較好的助溶作用，姚偉民等(1997)報道了利用助溶性來研制地克珠利飲水劑，其得到的地克珠利飲水劑PH為7～8，而雞胃內的PH值為2～4，在PH7～8時溶解的地克珠利飲水劑在PH值在2～4時又會重新結晶，重結晶后的地克珠利在雞體內仍無法有效發揮作用，而且地克珠利飲水劑的運輸和貯存均不方便。

邱家軍等(2003)報道先用堿液溶解地克珠利，然后利用噴霧干燥的方法生產地克珠利可溶性粉，但該法生產出的可溶性粉為中偏堿性，在體外有較好的溶解性，但在通過PH值為2～4的雞胃中時也會結晶，不利于地克珠利作用的發揮，而且堿性溶劑會對地克珠利的穩定性造成一定的影響。

戴述誠等(2004)報道采用堿性和酸性助溶劑、同時添加輔料的方法生產地克珠利可溶性粉，得到含堿性助溶物的可溶性粉溶液的pH為7.2～9.0；含酸性助溶物的可溶性粉溶液的pH為4.5～6.8。但此方法同樣是通過調節PH值來改變地克珠利的溶解性，沒有考慮雞的胃腸道環境PH值的改變對生產出的地克珠利可溶性粉的溶解性的影響，也沒有考慮酸性和堿性的助溶物對地克珠利穩定性的影響。

馬小平等(2004)報道采用β-環糊精包合的方法提高地克珠利的可溶性，但包合后的地克珠利能否在腸道中有較高的溶出度是一個重要的問題，因為β-環糊精包合物溶液度較小，溶解速度較慢，而且在酸性條件下，β-環糊精容易發生開環，從而使地克珠利沉淀。上述方法在提高地克珠利的溶解性方面均有一定的作用，但都有一定的局限性，其中最大的問題是沒有將地克珠利的生物利用度與禽類的消化生理相結合。

(三)發明內容

本發明要解決的是如何將地克珠利的生物利用度與禽類的消化生理相結合，使地克珠利在禽類胃腸能充分發揮效用的問題，提供一種易溶于水、使用方便、作用效果好的禽用抗球蟲藥產品——用本發明所述地克珠利可溶性粉制成的泡騰片。

本發明所述地克珠利可溶性粉可加工成泡騰片，所述的地克珠利泡騰片主要由下列重量組分的原料組成：

地克珠利可溶性粉??????????5～20份

藥用可接受的酸性崩解劑????20～40份

藥用可接受的堿性崩解劑????20～40份

填充劑????????????????????30～50份

粘合劑????????????????????0.5～5份；

所述的地克珠利可溶性粉由1～5重量份地克珠利和9～20重量份聚乙烯吡咯烷酮組成，其中地克珠利以分子狀態分散在聚乙烯吡咯烷酮中；

所述的地克珠利可溶性粉按如下步驟制備：將組分量的地克珠利和聚乙烯吡咯烷酮共溶于20～50重量份的二甲基甲酰胺，減壓干燥去除二甲基甲酰胺，得到地克珠利與聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物，低溫靜置直至所述共沉淀物變脆，制粉，過30～80目篩，即得地克珠利可溶性粉。

具體地，藥用可接受酸性崩解劑可為檸檬酸或富馬酸，藥用可接受堿崩解劑可為碳酸鈉或碳酸氫鈉，填充劑為葡萄糖或可溶性淀粉，粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮，使用時所述聚乙烯吡咯烷酮先用95％以上的乙醇，如無水乙醇、95％的工業乙醇等溶解制得質量含量為5～10％的聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液。

進一步，所述的地克珠利泡騰片可由下列重量組分的原料組成：

地克珠利可溶性粉????5～20份

檸檬酸??????????????20～40份

碳酸氫鈉????????????20～40份