[發明專利]一種丹參總酚酸的制備方法及其在防治糖尿病及并發癥中的應用

有效

• 申請號: 200710070020.6
• 申請日: 2007-07-16
• 公開（公告）號: CN101095720A
• 公開（公告）日: 2008-01-02
• 發明（設計）人: 黎豫杭;王木蘭;柴建國
• 申請（專利權）人: 正大青春寶藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/537
• 分類號: A61K36/537;A61K31/343;A61P1/16;A61P3/10;A61P7/00;A61P13/12;A61K125/00
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技術領域

本發明涉及中藥材提取物的制備方法及其制備藥物中的應用，具體地說是一種水溶性提取物丹參總酚酸的制備方法及其制備防治糖尿病及并發癥藥物的應用。?

背景技術

丹參(Radix?Salviae)，別名血生根、赤參、血參、紅根。英文名Root?ofDan-Shen，為唇形科植物丹參(Salvia?miltiorrhiza?Bunge)的干燥根及根莖，是著名的活血化瘀中藥，神農本草經列為上品。?

丹參的化學成分主要分為脂溶性和水溶性兩類。水溶性成分主要是丹參素、原兒茶醛、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸A、B、C、D、E、F、G等。這些成分多具有酚酸性結構，最早發現的丹參素化學名為β-3，4-二羥苯乳酸(D(+)β-(3，4-Dihydroxyphenyl)lacticacid)是各種丹酚酸的基本化學結構，丹酚酸A(salvianolic?acid?A)是一分子丹參素與兩分子咖啡酸縮合而成；丹酚酸B(salvianolic?acid?B)為三分子丹參素與一分子咖啡酸縮合而成；丹酚酸C(salvianolic?acid?C)則為二分子丹參素縮合而成，丹參的脂溶性成分大多為共軛醌、酮類化合物，具有特征的橙黃色和橙紅色。?

丹參素為丹參的主要活性成分，具有抗心肌缺血的作用，為治療冠心病的主要成分，它能明顯擴張冠狀動脈，使其血流量顯著增加；原兒茶醛為抗心絞痛的主要成分；總酚酸類成分具有很強的抗脂質過氧化和清除自由基等作用，并有縮小腦梗塞面積、減輕腦水腫的功效，離體研究發現其抗氧化作用極為明顯。近年的研究進一步表明：丹酚酸類的抗肝臟損傷、抗動脈粥樣硬化及細胞凋亡以及改善記憶功能障礙等方面有著顯著的活性，對艾滋病病毒具有抑制作用，實驗表明，丹酚酸類成分在低濃度時可以抑制細胞病變、抑制病毒抗原表達和病毒的產生。其中含量最高的兩個成分丹酚酸A(Sal?A)和丹酚酸B(Sal?B)活性最強，對脂質過氧化引起的細胞膜損傷有明顯的保護作用(中國專利CN01110378.7)。?

糖尿病是現代疾病中的第二殺手，其對人體的危害僅次于癌癥。糖尿病本身并不可怕，可怕的是糖尿病的并發癥，糖尿病帶來的危害，幾乎都來自它的并發癥。糖尿病的并發癥包括急性并發癥和慢性并發癥，慢性并發癥有糖尿病腎病、糖尿病眼病、糖尿病神經病變、糖尿病足、糖尿病心、腦大血管病變，主要是由于血糖長期異常，日積月累而引起的一種改變，包括大血管、微血管和神經病變，可使人們健康水平和勞動能力大大下降。甚至造成殘廢或過早死亡。預防糖尿病只是我們的第一道防線；當這道防線被擊潰后，我們還有第二道防線，預防糖尿病并發癥；還有第三道防線，降低糖尿病慢性并發癥引起的殘廢和早亡。由于糖尿病本身及其合并癥對人們的身心健康危害越來越大，因此，我們有必要尋找更好的藥物和治療方法來攻克這一世界難題。?

在我國，糖尿病腎病的發病率大約為40％。糖尿病腎病的發生是由多因素共同作用的結果：糖代謝紊亂、腎臟血流動力學的改變、多種細胞因子以及遺傳背景均起非常重要的作用。目前，糖尿病腎病的治療措施包括：控制血糖，控制血壓，蛋白質攝入限制，控制血脂，透析，腎移植等。?

目前已有大量涉及丹參治療糖尿病并發癥的報道，中國專利CN?1534010A在2004年公開了丹參水提物用于治療高血壓伴糖尿病腎病的用途，該提取物主要包含有丹參酚酸B、丹參素、原紫草酸三種丹參酚酸在內的丹參酚酸成分；中國專利CN?1651433A在2005年公開了丹酚酸黃連素復合鹽在防治糖尿病慢性并發癥上的用途。?