[發明專利]一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200710064582.X
• 申請日: 2007-03-21
• 公開（公告）號: CN101269073A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 孟凡靜
• 申請（專利權）人: 北京德眾萬全藥物技術開發有限公司
• 主分類號: A61K31/44
• 分類號: A61K31/44;A61K9/06;A61K9/00;A61K47/44;A61P29/00;A61P21/00;A61P19/02
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技術領域

本發明涉及一種外用抗炎藥物組合物及其制備方法，尤其是涉及一種含有吡酮洛芬的外用抗炎藥物半固體組合物及其制備方法，其中吡酮洛芬以分散狀態混合于基質組分中。此外用抗炎藥物組合物主要用于骨關節炎、肌炎等的治療。

背景技術

吡酮洛芬屬于一種非甾體抗炎藥，適用于骨關節炎、肌炎等運動系統炎癥的止痛；局部用于關節周圍炎、關節病、類風濕性肌炎、腰痛等的輔助治療。

CN03803580公開了一種藥物片劑，適用于該片劑的活性成分包括吡酮洛芬。非甾體抗炎制劑的缺點在于，當進行口服給藥時它們會引起胃腸道疾病。為避免這些缺點，進行了各種研究以發展外用抗炎劑。

US2005004098公開了一種抗炎劑的可分散制劑，此種制劑主要用于治療有外開口的液體器官的炎癥。適用于該制劑的藥用活性成分包括吡酮洛芬。但是這種可分散制劑只能用于有外開口的液體器官，有一定的使用局限性，且其主要提供了一種混懸液，均勻度不好。

本發明提供了一種含有吡酮洛芬活性成分的外用抗炎藥物，通過選擇適宜的基質，使制得的半固體制劑外觀均勻細膩、粘度適中、均勻度高。同時，因為吡酮洛酚為水難溶性藥物，如何使該外用抗炎劑的粒徑符合規定也是是難題之一，發明人找到了一種適宜的方法，使其能夠均勻的分散到基質中，且粒徑很小。本外用抗炎制劑主要用于關節炎、骨炎等運動系統炎癥的止痛；局部用于關節周圍炎、關節病、類風濕性肌炎、腰痛等的輔助治療。

發明內容

本發明提供了一種外用抗炎劑，其活性成分為吡酮洛芬或其生理上可接受的鹽，并以分散狀態混合于基質中，該外用抗炎劑的存在形式為半固體制劑，可以為軟膏劑、乳膏劑或凝膠劑。

本發明提供的這種外用抗炎劑，吡酮洛芬及其生理上可接受的鹽以0.5％～5％重量百分比的量進行混合，優選1％～3％。

本發明提供的這種外用抗炎劑，其基質組分含有親水性聚合物、油性物質、非離子型表面活性劑、水、抗氧劑、防腐劑和促滲劑。

本發明提供的這種外用抗炎劑，其親水性聚合物選自甘油、山梨醇、丙二醇、卡波姆中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為50～70％。

本發明提供的這種外用抗炎劑，其油性物質選自羊毛脂、十八醇、十六醇、微晶蠟、白凡士林、蜂蠟、二甲基硅油、液體石蠟、石蠟中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為30～50％。

本發明提供的這種外用抗炎劑，其非離子型表面活性劑選自甘油三油酸酯、單硬脂酸甘油酯、蔗糖酯、司盤類、吐溫類、泊洛沙姆中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為2～15％。

本發明提供的這種外用抗炎劑，其促滲劑選自油酸、薄荷醇、二甲基硅油、乙醇、甘油、液體石蠟、二甲基亞砜、氮酮中的一種或幾種的混合物，其重量百分比為0.01～5％。

本發明提供的這種外用抗炎劑，其活性成分吡酮洛芬及其生理上可接受的鹽先用適宜的溶劑加熱溶解后，再分散于基質中。

本發明提供的這種外用抗炎劑，溶解活性成分所選用的適宜的溶劑選自乙醇、三氯甲烷、氯仿、冰醋酸中的一種。

本發明提供的這種外用抗炎劑，主要用于骨關節炎、肌炎等運動系統炎癥的止痛；局部用于關節周圍炎、關節病、類風濕性肌炎、腰痛等的輔助治療。

具體實施例

下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但并不局限于下述的實施例。其中“％”是指“重量％”。

實施例一

此實施例的存在形式為軟膏劑。

制備方法：

將處方量山梨醇溶于處方量1，3-丙二醇中，然后加入處方量的聚丙烯二醇和PVP，攪拌溶解得溶液1。將處方量鹽酸吡酮洛酚溶于三氯甲烷中，加熱使之加快溶解，將其加入溶液1中，邊加邊攪拌。將混合溶液在10℃攪拌1h，得蠟狀軟膏。

實施例二

此實施例的存在形式為乳膏。

制備方法：

油相制備方法：

1、稱取處方量十六醇、單硬脂酸甘油酯和液體石蠟，放入燒杯中，混合后邊攪拌邊水浴加熱至75度。

2、取乙醇溶解鹽酸吡酮洛芬，完全溶解后，加入上述溶液中，攪拌。

水相制備方法：

稱取處方量甘油、純凈水、丙二醇、BHA和尼泊金甲酯加入到燒杯中，混合后邊攪拌邊水浴加熱至75度。

乳膏的制備

將油相放到75度水浴鍋中，用乳勻機以1000轉/分的速度攪拌油相，同時慢慢加入水相。攪拌5min，將其從水浴鍋中取出放入冷水中，使其快速降溫，同時以100轉/分的速度攪拌。

實施例三

此實施例的存在形式為凝膠劑。