[發明專利]抗菌的婦科外用藥物組合物

有效

• 申請號: 200710064580.0
• 申請日: 2007-03-21
• 公開（公告）號: CN101269067A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 袁箏
• 申請（專利權）人: 北京德眾萬全藥物技術開發有限公司
• 主分類號: A61K31/4164
• 分類號: A61K31/4164;A61K9/02;A61K9/20;A61K9/46;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/38;A61P31/02;A61P15/02
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種抗菌的婦科外用藥物組合物，屬于醫藥技術領域。

背景技術

真菌性陰道炎是女性的三大陰道常見疾病之一(其余兩個為細菌性陰道病和滴蟲性陰道炎)，其發病率高，根治困難。硝酸布康唑是咪唑類抗真菌藥，它對白色念珠菌的抑菌作用等同或優于其它咪唑類衍生物如克霉唑、咪康唑及制霉素類。其臨床用藥3天和8天治愈率為80％和95％，明顯優于克霉唑。其使用的療程短，副作用小，耐受良好。

目前，美國KV?Pharmaceutical公司已有硝酸布康唑的乳膏上市，商品名為GYNAZOLE-1。乳膏多次使用管口的藥物容易污染，且使用時藥物的劑量難以掌握。因此，將其制成能單劑量使用的栓劑、泡騰片或陰道片使用更方便，使用量的控制更容易。

CN200510045031公開了一種硝酸布康唑的復方制劑，以奧硝唑、硝酸布康唑和聚甲酚磺醛為活性成分治療婦科炎癥。CN200510045030公開了一種治療婦科炎癥的復方制劑，由硝酸布康唑與莪術油為活性成分治療陰道感染等癥。復方制劑雖然擴展了抗菌譜，但成分多可能會導致穩定性問題。另外，高酸性陰道炎與真菌性陰道炎關系密切，很多真菌性陰道炎都合并有高酸性陰道炎，這也是單純用抗真菌藥物難以根治反復發作的原因。因此，單純擴展抗菌譜，采用多種活性成分聯合使用也達不到良好的治療效果。

發明內容

本發明采用硝酸布康唑一種藥物，通過調節藥物的酸性，控制高酸性陰道炎的發生，從而達到根治真菌引起的陰道炎的作用。此婦科外用抗菌藥物組合物穩定性佳，抗菌效果好，對難以根治的陰道炎有良好的治療效果。

本發明中的婦科外用抗菌藥物組合物，由活性成分硝酸布康唑、酸度調節劑及其它藥學上可接受的藥物載體組成。

本發明的婦科外用抗菌藥物組合物可以以栓劑、陰道片和陰道泡騰片的形式存在。

本發明的婦科外用藥物組合物中，活性成分硝酸布康唑的量為20-200mg。

本發明的婦科外用藥物組合物中還應用酸度調節劑調節pH值至中性到弱堿性范圍內，具體選用碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉、乳酸鈉中的一種或幾種，調節pH值為6.5-8.5。

本發明的婦科外用藥用組合物以陰道栓的形式存在時，選用載體基質500-2000mg，具體為甘油明膠、聚乙二醇類、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類和泊洛沙姆中的一種或幾種。

本發明的婦科外用藥用組合物以陰道片的形式存在時，選用載體為填充劑、崩解劑、助流劑和潤滑劑。其中的崩解劑用量為20-200mg，具體選用微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、交聯聚維酮和交聯羧甲纖維素鈉中的一種或幾種。

本發明的婦科外用藥用組合物以陰道泡騰片的形式存在時，選用的藥學上可接受的載體是填充劑、泡騰崩解劑、助流劑和潤滑劑。此泡騰崩解劑由有機酸和堿組成，具體為枸櫞酸、酒石酸、富馬酸中的一種或幾種與碳酸鈉或碳酸氫鈉組合而成。

具體實施例

下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但并不局限于下述的實施例。其中“％”是指“重量％”。

實施例1

此實施例的存在形式為栓劑。

制備方法：稱取處方量的PEG-4000、PEG-6000、甘油和水至水浴上加熱熔化；稱取處方量的硝酸布康唑和乳酸鈉加入熔融的基質中，混合均勻；趁熱傾入模具中；放冷，待完全凝固后開模取出即可。

實施例2

此實施例的存在形式為陰道片。

制備方法：

稱取處方量的硝酸布康唑、乳酸鈉、微晶纖維素、甘露醇和一部分交聯聚維酮混合均勻；向混合物中加入聚維酮的水溶液，制粒。50℃鼓風干燥，整粒。將兩組干顆粒混合，加入剩余部分的交聯聚維酮和硬脂酸鎂，混勻。檢測顆粒含量，壓片，即可。

實施例3此實施例的存在形式為陰道泡騰片。

制備方法：

稱取處方量的硝酸布康唑、甘露醇和碳酸氫鈉混合均勻得混合物1；稱取處方量的微晶纖維素和枸櫞酸混合均勻得混合物2；向混合物1和2中分別加入聚維酮的水溶液，制粒。50℃鼓風干燥，整粒。將兩組干顆粒混合，加入硬脂酸鎂，混勻。檢測顆粒含量，壓片，即可。