[發明專利]治療偏頭痛的植物活性成分組合物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 200710064321.8
• 申請日: 2007-03-12
• 公開（公告）號: CN101156935A
• 公開（公告）日: 2008-04-09
• 發明（設計）人: 張樹祥;熊國裕
• 申請（專利權）人: 北京聯合偉華藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/8988
• 分類號: A61K36/8988;A61P25/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明設計一種治療偏頭痛的植物活性成分組合物，尤其設計一種以植物提取物為活性成分的組合物，本發明還設計該組合物的制備方法和在制藥領域中的應用，屬于中藥領域。

背景技術

偏頭痛又稱為血管神經性頭痛，是以彌漫性或單側發作、疼痛劇烈、反復發作為特征的一種臨床常見病，多發病。國外資料顯示，偏頭痛的發病率女性為12.9-17.6％，男性為3.4-6.1％。流行病學調查表明，我國偏頭痛的患病率為985.2/10萬，年發病率為79.7/10萬。因本病反復發作，遷延難愈，給患者造成極大痛苦，歷來被醫家視為疑難病癥，對偏頭痛的發病機理及藥物治療研究成為醫藥界關注的熱點之一。偏頭痛的發生常伴隨著惡心、嘔吐、厭光聲、視覺模糊，也伴隨著神經衰弱性表現如偏癱、說話語言障礙等。

關于偏頭痛的致病原因，至今仍是一個頗費猜側的謎，醫學界已形成若干派別的理論。血管學說認為：偏頭痛，是因大腦中央向外圍區域供血量減少而引起的，屬于原發性腦血管功能障礙。血管活性物質(如去甲腎上腺素(NA)、5-羥色胺(5-HT)、乙酰膽堿、組織胺以及緩激肽)與偏頭痛之間有聯系，認為偏頭痛發作開始時，由于5-HT從血小板中釋出，并直接作用于顱內小血管使之收縮，并附于血管壁上，使之敏感；當血漿5-HT濃度下降時，它作用于大動脈的張力性收縮作用消失，于是血管壁擴張出現。頭痛神經學說認為：認為偏頭痛是原發性神經細胞功能障礙。近年來發展了第三種理論，即神經血管學說，認為偏頭痛屬于原發性神經血管疾病之一。該學說認為偏頭痛是由于三叉神經血管系統(由5-HTIB/ID受體調節)和中樞神經系統內源性鎮痛系統功能缺陷(與遺傳有關)，加之過多的內外刺激引起。大腦中的主要感覺神經——三叉神經受到了某種程度的刺激，由此引起血管發炎，致使周圍神經震顫并發出陣痛。臨床檢查發現：偏頭痛患者身上幫助調節痛感和通常防止這種發炎過程的血清素含量都有所降低。目前普遍認為，偏頭痛的出現與內分泌功能異常，血循環中的緩激肽、5-羥色胺(5-HT)、組織胺等血管活性物質的濃度改變，血小板聚集，黏附功能增強等有關。

小白菊(Tanacetum?parthenium)為菊科植物，在西方是一種傳統的用于治療偏頭痛的植物藥。開花期的葉中含有輕油、樟腦、龍腦、蒎烯等倍半萜內酯類化合物。從小白菊倍半萜內酯內分離的化合物有β-廣木香內酯、3-β-羥基-小白菊內酯、小白菊內酯、4β-環氧化物等。其中小白菊內酯為倍半萜內酯中的主要成分。小白菊倍半萜內酯類化合物，尤其是小白菊內酯，具有抑制前列腺素的合成、抑制血小板聚集、減少5-HT和組胺的釋放，從而起到抗炎解痙的作用。

天麻為蘭科植物天麻(Gastrodia?elata?BI)的干燥塊莖，為常用名貴中藥，具有平肝息風止痙之功效，用于治療頭暈目眩、小兒驚風、癲癇、肌體麻木及半身不遂等癥。天麻中含有天麻素、對羥基苯甲醇、對羥基苯甲醛、琥珀酸、β-谷甾醇等，天麻素為其主要活性成分，其天麻素具有鎮靜鎮痛、抗炎、抗驚厥、抑制血小板聚集等作用。

鉤藤為茜草科植物鉤藤Uncaria?rhynchophylla(Miq.)Jacks、大葉鉤藤U.macrophylla?Wall.、毛鉤藤U.hirsuta?Havil.、華鉤藤U.sinensis(Oliv.)Havil.以及無柄果鉤藤U.sessilifructus?Roxb.的干燥帶鉤莖。鉤藤的主要有效成分為生物堿，如鉤藤堿、異鉤藤堿，此外還有金絲桃苷、兒茶素等酚性成分。鉤藤堿具有降壓、抑制血小板聚集、鎮靜、抗驚厥、抗癲癇作用。

現階段治療偏頭痛的主要藥物有是5-HT?IB/ID受體激動劑如麥角堿類藥物(如雙氫麥角胺、麥角胺咖啡因)、曲譜坦類藥物(英格明、佐米格)，另外還有一些輔助治療藥物，如心得安、阿司匹林、樸熱息痛、酚咖片、滅吐靈(甲氧氯普胺，胃復安)等，這些藥物主要通過抑制前列腺素及血拴素的合成、鎮痛、止嘔等輔助手段加于治療。但由于偏頭痛是一種長期、反復性的疾病，長期服用，對肝腎的毒付作用大。

發明內容

本發明在研究人員大量試驗的基礎上，從眾多的植物藥品種中篩選出歐美傳統藥小白菊(用其提取物)、具有息風止痙的傳統中藥天麻或鉤藤中的一種或兩種組成復方，通過科學組方得出。

本發明的一個目的在于提供一種毒副作用小、療效確切的治療偏頭痛的植物有效成分組合物。

本發明的另一目的在于提供一種制備該組合物的方法。

本發明的還一目的在于提供所述植物有效成分組合物在制備治療偏頭痛藥物制劑中的應用。