[發(fā)明專利]一種復(fù)方左旋咪唑（鹽酸鹽）雙嘧達(dá)莫注射制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710062607.2
• 申請日: 2007-01-11
• 公開（公告）號: CN101219146A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王翰斌;李玉娟
• 申請（專利權(quán)）人: 北京琥珀光華醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P1/16;A61P31/20;A61K31/429
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種復(fù)方左旋咪唑(鹽酸鹽)雙嘧達(dá)莫注射制劑，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

乙肝病人肝臟受損，并不是乙型肝炎病毒在肝細(xì)胞內(nèi)繁殖的直接結(jié)果，而是機(jī)體的免疫反應(yīng)造成的。乙型肝炎病毒感染人體后，可激發(fā)機(jī)體產(chǎn)生對乙型肝炎病毒各種細(xì)胞免疫反應(yīng)和體液免疫反應(yīng)并激發(fā)自身免疫反應(yīng)引起免疫調(diào)節(jié)功能紊亂。機(jī)體通過這些免疫反應(yīng)，可清除已感染病毒的肝細(xì)胞，同時可引起肝細(xì)胞的損傷，造成不同類型的病理變化及臨床轉(zhuǎn)歸。幼兒時感染乙型肝炎病毒，常常因免疫功能不健全，而缺乏上述的免疫反應(yīng)，造成乙型肝炎病毒攜帶狀態(tài)或慢性肝炎。成年感染乙型肝炎病毒的多數(shù)患者病毒是可以通過上述免疫反應(yīng)，引起急性肝炎的癥狀。

左旋咪唑(levamisole)為四咪唑的左旋體。它有免疫增強(qiáng)作用，能使受抑制的巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞功能恢復(fù)正常。這可能與激活環(huán)核苷酸磷酸二酯酶，從而降低淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞內(nèi)cAMP含量有關(guān)。左旋咪唑主要作用于T淋巴細(xì)胞，同時誘生干擾素，增強(qiáng)單核細(xì)胞的趨化和吞噬作用，激活巨噬細(xì)胞，調(diào)控B細(xì)胞產(chǎn)生抗體的作用。

左旋咪唑作為免疫調(diào)節(jié)劑，對治療自身免疫性疾病、免疫缺陷性疾病和惡性腫瘤有一定的療效，它在體內(nèi)作為一種佐劑能增高抗原的免疫原性和改變宿主的免疫反應(yīng)性，達(dá)到增強(qiáng)細(xì)胞免疫力或提高抗體產(chǎn)量，而達(dá)到免疫作用。

雙嘧達(dá)莫(Dipyridamole)是擴(kuò)張冠脈和抑制血小板聚集的作用于心血管系統(tǒng)方面的藥物，在臨床應(yīng)用中進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)，它還可影響腺苷的攝取與代謝，干擾細(xì)胞膜表面乙肝病毒受體的表達(dá)，從而影響病毒粘附或釋放。雙嘧達(dá)莫能抑制病毒RNA與DNA的合成，從而抑制病毒增殖過程，發(fā)揮抗病毒的作用。雙嘧達(dá)莫能刺激機(jī)體的免疫功能，能刺激機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生較高劑量干擾素，增加機(jī)體抗病毒能力。改善肝細(xì)胞內(nèi)血循環(huán)，增加肝臟內(nèi)營養(yǎng)的供應(yīng)。

左旋咪唑涂布劑加雙嘧達(dá)莫制劑用于對慢性乙型肝炎的治療，在臨床上已有應(yīng)用。本發(fā)明的復(fù)方左旋咪唑雙嘧達(dá)莫是一種新劑型的用于治療乙型病毒性肝炎和病毒性疾病的制劑。它可調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫功能，使其能夠識別乙型肝炎這一“敵人”，提高機(jī)體抗病毒的能力，發(fā)揮抗病毒的作用。為解除眾多的乙型肝炎及病毒性疾病患者的疾患提供新的治療手段。具有重要的經(jīng)濟(jì)意義和社會效益。

發(fā)明內(nèi)容

如上所述，本發(fā)明的目的是為醫(yī)治乙型肝炎及病毒性疾病提供一種安全有效的新的藥用組合物。本發(fā)明的構(gòu)成是：復(fù)方左旋咪唑和雙嘧達(dá)莫，按照一定的比例與作為載體的藥學(xué)上可接受的任選的基質(zhì)相混合，按特定的工藝制備而成的，其配比是：左旋咪唑(鹽酸鹽)∶雙嘧達(dá)莫＝1～100∶100～1；具體地講，左旋咪唑(鹽酸鹽)∶雙嘧達(dá)莫＝1～50∶50～1；具體地講，左旋咪唑(鹽酸鹽)∶雙嘧達(dá)莫＝1～10∶10～1；其優(yōu)選配比是：左旋咪唑∶雙嘧達(dá)莫＝10∶25。其劑型包括左旋咪唑雙嘧達(dá)莫注射液、凍干粉針、無菌粉針和大容量輸液，以滿足不同患者的需要，方便臨床選擇應(yīng)用。本發(fā)明構(gòu)成簡單，生產(chǎn)質(zhì)量容易得到控制。

以下實施例說明本發(fā)明，但不以任何方式限制本發(fā)明。

實施例1(粉針)

將聚乙二醇400加入到適量注射用水中，攪拌。將左旋咪唑、雙嘧達(dá)莫加入上述溶液中，攪拌30分鐘，加入處方量甘露醇，50℃加熱使溶解完全，用水稀釋至20000ml，加入0.02％的活性碳除熱源，過濾，分裝在西林瓶中，制成10000瓶，凍干制取粉針。

處方組成

實施例2(粉針)

將聚乙二醇400加入到適量注射用水中，攪拌。將左旋咪唑雙嘧達(dá)莫加入上述溶液中，攪拌30分鐘，加入處方量甘露醇，50℃加熱使溶解完全，用水稀釋至10000ml，加入0.02％的活性碳除熱源，過濾，分裝在西林瓶中，制成10000瓶，凍干制取粉針。

處方組成

實施例3(注射液)

將聚乙二醇400加入到適量注射用水中，攪拌。將左旋咪唑雙嘧達(dá)莫加入上述溶液中，攪拌30分鐘，使溶解完全，用水稀釋至20000ml，加入0.02％的活性碳除熱源，過濾，分裝在西林瓶中或安瓿中，制成10000瓶(支)。

處方組成

實施例4(注射液)

將聚乙二醇400加入到適量注射用水中，攪拌。將左旋咪唑雙嘧達(dá)莫加入上述溶液中，攪拌30分鐘，使溶解完全，用水稀釋至10000ml，加入0.02％的活性碳除熱源，過濾，分裝在西林瓶中或安瓿中，制成10000瓶(支)。

處方組成