[發明專利]一種積雪草提取物及其制備方法

有效

• 申請號: 200710061217.3
• 申請日: 2007-09-28
• 公開（公告）號: CN101396384A
• 公開（公告）日: 2009-04-01
• 發明（設計）人: 劉順航;閆立萍;馬素珍;王平;劉巖;周福軍
• 申請（專利權）人: 天津天士力現代中藥資源有限公司
• 主分類號: A61K36/23
• 分類號: A61K36/23;A61P1/12;A61P1/16;A61P17/02;A61P43/00
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技術領域

本發明涉及一種中藥提取物，具體涉及一種積雪草的提取物及其制備方法。

背景技術

積雪草Centella?asiatica(L.)Urb.(Hydrocotyle?asiatica?L.)，傘形科植物，別名大葉金錢草、 崩大碗、缺碗草、馬蹄草、雷公根、蛐殼草、銅錢草、落得打、十八缺。全草入藥，具有清 熱利濕，解毒消腫之功效。用于濕熱黃疸，中暑腹瀉，砂淋血淋，癰腫瘡毒，跌撲損傷。積 雪草的化學成分主要以三萜類為主，如積雪草苷，羥基積雪草苷、波熱模苷、波熱米苷、參 枯尼苷、異參枯尼苷等五環三萜型酯苷。積雪草中還含有一些三萜酸類，如積雪草酸、羥基 積雪草酸、波熱米酸、馬達積雪草酸等。此外積雪草中還含有維拉林果膠、維生素C、中肌 醇及積雪草糖、揮發油等。積雪草記載多種醫學古書中，如《本經》中“主大熱，惡瘡，癰 疽，浸淫，赤熛，皮膚赤，身熱”。《藥性論》：“治瘰疬鼠漏，寒熱時節來往”?！短票静荨罚骸皳v 敷熱腫丹毒”等。

藥理和臨床試驗證明，積雪草總苷是積雪草的主要活性成分，其包括積雪草苷、羥基積 雪草苷兩部分。

主要藥理作用：

(1)抗菌：體外抗菌試驗表明，積雪草對金黃色葡萄菌、溶血型鏈球菌、各種痢疾桿菌、 傷寒桿菌均有抑制作用。

(2)抗潰瘍：治療胃潰瘍。

(3)對皮膚組織作用：能夠有效激活上皮細胞，促進正常肉芽組織形成，促進表皮角質化 或表皮再生，用于治療各種皮膚潰瘍，如頑固性創傷、皮膚結核、麻風等，同時通過 抑制成纖維細胞增值和膠原蛋白的合成，抑制瘢痕形成。

(4)對中樞作用：抑制中樞神經系統，改善記憶和抗疲勞作用，就有鎮靜、解痙、安定的 作用，此作用主要是對中樞神經系統中的膽堿能系統的影響，可用于抑郁癥的治療。

積雪草具有多種功效，必將產生良好的社會效益和經濟效益。因此，國內外對積雪草的 研究越來越多，也越來越深入。

目前，國內外對積雪草提取工藝方法大概分以下幾種

(1)溶劑法：用水或乙醇等極性溶劑作熱提取。此方法提取物成分比較復雜，水溶性雜質 多糖，膠質成分多，提取物中積雪草總苷含量低，同時溶劑消耗大，不適于大生產。

(2)柱層析法：常采用的有聚酰胺、硅膠、氧化鋁、葡萄糖凝膠、大孔樹脂柱層析法。將 溶劑法或沉淀法獲得物，以上填充劑吸附，后以溶劑系統洗脫，濃縮干燥后獲得積雪 草總苷。以單一濃度的溶劑洗脫，提取不完全，有效組分仍然吸附在樹脂柱上，重新 回收再利用比較困難，造成樹脂柱的浪費，成本提高。同時洗脫不完全，造成提取物 有效成分含量不穩定，質量難以控制。

(3)制備型高效液相色譜法：將柱層析獲得的粗品通過制備高效液相色譜儀以制備某一有 效單體。積雪草中積雪草苷和羥基積雪草苷性質相似，同時作為藥物的有效組成，不 需要將其進行分離。也不適合工業大生產。

發明內容

為了克服上述問題，本發明的目的是提供一種積雪草的提取物。

本發明另一個目的是提供了一種工藝簡單、質量穩定，收率高、成本低，污染小的，合 適工業化生產的積雪草提取物制備方法。

本發明還有一個目的是提供了含有提取物的制劑。

本發明是這樣實現的：

本發明的一種積雪草提取物，是由以下步驟制備得到的：

步驟1：取積雪草藥材粗粉，用含水低級醇提取，濾過，脫色，濃縮得浸膏；

步驟2：浸膏加水溶解，得藥液；

步驟3：藥液上樹脂柱，用含水低級醇作為流動相依次梯度洗脫，分別收集相應濃度洗 脫液，洗脫液濃縮干燥即得提取物。

步驟1中所述的提取方法包括但不限于水浸提、水煎提、醇浸提、醇回流提取、醇滲漉 等。所述的濃縮方法包括但不限于常壓濃縮、減壓濃縮、反滲透濃縮等。

所述的脫色步驟包括但不限于活性炭脫色、脫色樹脂等，可以是在流動相洗脫步驟前， 也可以在洗脫后進行脫色。

所述的樹脂柱型號包括但不限于AB-8柱、D101柱、D201柱、D301柱、HPD100柱、 HPD300柱、HPD600柱、NKA-9柱、DA201型、D-型、SIP系列、X-5型、GDX104 型、LD605型、LD601型、CAD-40型、DM-130型、R-A型、CHA-111型、WLD型 (混合型)、H107型等。