[發明專利]含有α-硫辛酸或其衍生物的外用貼劑及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 200710060614.9
• 申請日: 2007-12-29
• 公開（公告）號: CN101467981A
• 公開（公告）日: 2009-07-01
• 發明（設計）人: 梁秉文;梁友
• 申請（專利權）人: 天津市中寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/385;A61K47/30;A61P3/10;A61P9/00;A61P25/28
• 代理公司: 天津市鼎和專利商標代理有限公司
• 代理人: 李 鳳

技術領域

本發明涉及一種藥用外用貼劑及其制備方法和用途，尤其是一種含有α—硫辛酸或其衍生物的外用貼劑及其制備方法和用途。

背景技術

我國約有4000萬糖尿病病人，其中1型糖尿病約占5.6％，2型糖尿病約占93.7％，其他類型糖尿病為0.7％。值得注意的是，近年來2型糖尿病患病率急劇增加，并顯示出以下特點：發病年齡呈年輕化趨勢，兒童2型糖尿病患病率迅速增加；血糖升高，但末達到糖尿病診斷標準者大量存在；各地發病狀況差異巨大。一項有關糖尿病流行病學多中心研究顯示，我國被診斷的糖尿病患病率為1.3％，末被診斷的糖尿病患病率為4.2％，空腹糖耐量異常的患病率為7.3％，說明我國有將近3/4的糖尿病患者并不知道自己己經患有糖尿病。

由于糖尿病本身及神經病變的病因及發病機理不明，因此糖尿病神經病變至今缺乏特異性病因療法。目前治療措施有：1)嚴格控制糖尿病是治療本癥的基本原則。2)藥物治療。以往多年試用大量多種B族維生素包括B₁、B₂、B₆、B₁₂及復合維生素B大都無效。近年多選用下列藥物治療：醛糖還原酶抑制劑、肌醇、甲基B₁₂，但療效不好。3)對癥治療。包括：①物理療法；②鎮痛劑；③止瀉劑；④神經源性膀胱；⑤胃腸低張狀態可予胃復安等治療。這些治療方案只治標，不治本。

國內市場上銷售的德國“奧力寶300”硫辛酸注射液，劑量為300毫克，醫院售價約為120元/支。且適應癥為“糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常”。國外研究證實硫辛酸可改善氧化應激，對糖尿病神經病變有明顯療效。所以說，該貼劑將具有巨大的市場前景和很好的經濟效益。

中國專利00813700.5公開的“包含α—硫辛酸(衍生物)的延時釋放貼劑”里含有(α)一種或幾種產生陽離子的聚合物，(b)α—硫辛酸或/和一種它的衍生物和(c)至少一種不同于(b)的酸。

中國專利200510029900.x公開了“用于治療控制治療糖尿病性神經病變的硫辛酸包衣片劑”，其特征在于片芯處方配比包括硫辛酸、填充劑/稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑，包衣處方配比包括骨架劑/成膜劑、遮光劑、著色劑、表面活性劑、增塑劑。

硫辛酸(alpha?lipoic?acid)是一種能消除加速老化與致病的自由基、類似維他命的物質，硫辛酸是一種存在於粒線體的酵素，硫辛酸在體內經腸道吸收后進入細胞，兼具脂溶性與水溶性的特性，因此可以在全身通行無阻，到達任何一個細胞部位，提供人體全面效能，是唯一兼具脂溶性與水溶性的萬能活氧劑，該理化性質最適宜制備成外用貼劑。但是現有的制劑均為口服和注射，使用不方便。

發明內容

本發明的目的提供一種長效、安全、使用方便的含有α—硫辛酸或其衍生物的外用貼劑及其制備方法和用途。

為了解決上述技術問題，本發明采用的技術方案是：一種含有α—硫辛酸或其衍生物的外用貼劑，由保護層、藥物基質層和背襯層構成，藥物基質層組分的重量份數為：

α—硫辛酸或其衍生物???????????15～50份

基質??????????????????????????50～85份

促透劑????????????????????????2～6份。

所述基質為水溶性基質、非水溶性基質中的一種或組合。

所述基質是聚丙烯酸樹脂、聚異丁烯、硅橡膠、明膠、羧甲基纖維素、甲基纖維素、聚乙烯醇、液體石蠟、桃膠或西黃蓍膠中的一種或幾種的組合。

所述促透劑是氮酮類、丙二醇、油酸或揮發油類中的一種或幾種的組合。

所述保護層的材質是硅化防粘紙或無紡布。

所述背襯層的材質是無紡布、棉布或涂塑鋁箔。

所述貼劑的形狀是長方形、正方形、圓形、橢圓形或三角形中的一種或幾種的組合。

一種含α—硫辛酸或其衍生物的外用貼劑的制備方法，包括步驟：

1)取含藥基質層成分，溶解于溶劑中，制成含藥基質層乳膠液；

2)在背襯層上附著上含藥基質層乳膠液，使得α—硫辛酸或其衍生物含量在0.1mg-30mg/cm²，置于60℃下烘干，備用；

3)將保護層與含藥基質層壓合在一起，切割成1cm²-60cm²/貼的規格，包裝。

所述2)中附著工藝為涂布成型工藝、擠壓成型或噴灑成型工藝。