[發明專利]以甲潑尼龍及其衍生物為活性成分的口腔粘貼片

有效

• 申請號: 200710059249.X
• 申請日: 2007-08-23
• 公開（公告）號: CN101371824A
• 公開（公告）日: 2009-02-25
• 發明（設計）人: 李靜;張其婉;李宏鈴;馬曉勇;姚民芳;陳松
• 申請（專利權）人: 天津藥業研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/40;A61K31/573;A61P1/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種用于治療人或哺乳動物口腔潰瘍的口腔粘貼片，由含有活性成分的粘附層和不溶于水的保護層構成，粘附層含有的非活性成分由適用于片劑的填充劑、粘附緩釋劑和潤滑劑組成，所述的不溶于水的保護層由可用作防護包衣的聚丙烯酸樹脂或乙基纖維素，以及增塑劑構成，其特征是，所述的活性成分為甲潑尼龍或其可藥用的酯化物中的一種或幾種，每片粘貼片含有活性成分0.01mg至1mg，所述的增塑劑為環氧大豆油、檸檬酸酯類增塑劑中的一種或幾種。

2.如權利要求1所述的粘貼片，其特征是所述的活性成分為甲潑尼龍、醋酸甲潑尼龍、醋丙甲潑尼龍中的一種或幾種，

3.如權利要求2所述的粘貼片，其特征是所述的活性成分為醋丙甲潑尼龍。

4.如權利要求1所述的粘貼片，每片粘貼片含有的活性成分優選0.1mg至0.2mg。

5.如權利要求1至4中任一所述的粘貼片，每片粘貼片中所述的粘附層含有的填充劑10mg至80mg，為可壓性淀粉、乳糖、蔗糖、、甘露醇、糊精中的一種或幾種，所述的粘附緩釋劑的用量為填充劑干重的20％至40％，為卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種，所述的潤滑劑用量為粘附層干重的0.05％至1％，為硬脂酸鎂、微晶纖維素、滑石粉中的一種或幾種；所述的不溶于水的保護層的干重為粘附層重量的10％至20％，所述的聚丙烯酸樹脂為聚丙烯酸樹脂II和/或甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯1∶1共聚物，所述的增塑劑為，環氧大豆油、檸檬酸三己酯、乙酰檸檬酸三己酯、檸檬酸三辛酯、乙酰檸檬酸三辛酯、檸檬酸三丁酯、乙酰檸檬酸三丁酯、丁酰檸檬酸三己酯中的一種或幾種，所述增塑劑用量為保護層干重的5％至30％。

6.如權利要求5所述的粘貼片，其特征是所述的增塑劑優選檸檬酸三正己酯、乙酰檸檬酸三正己酯、檸檬酸三辛酯、乙酰檸檬酸三辛酯中的一種或幾種。

7.如權利要求5所述的粘貼片，其特征是所述的粘附層的填充劑優選糊精。

8.如權利要求5所述的粘貼片，其特征是所述的不溶于水的保護層中還含有可藥用的著色劑和/或白色色錠。

9.如權利要求5所述的粘貼片，其特征是所述的粘附層中的潤滑劑優選硬脂酸鎂。

10.如權利要求5所述的粘貼片，其特征是所述的粘附層中的粘附緩釋劑優選卡波姆。

11.如權利要求5所述的粘貼片，其特征是所述粘附層中的粘附緩釋劑的用量優選為填充劑干重的25％至35％。

12.如權利要求5所述的粘貼片。其特征是所述的保護層中增塑劑的用量優選為保護層干重的10％至25％。

13.如權利要求5所述的粘貼片，通過如下方法制備：將活性成分溶解，與填充劑混合后經制粒、整粒，加入粘附緩釋劑和潤滑劑混勻后壓片即得單層粘貼片，再通過噴膜機將含有聚丙烯酸樹脂、增塑劑的溶液噴涂于藥片表面制成保護層即得雙層粘貼片。

14.如權利要求8所述的粘貼片，通過如下方法制備：將活性成分溶解，與填充劑混合后經制粒、整粒，加入粘附緩釋劑和潤滑劑和色素混勻后壓片即得單層粘貼片，再通過噴膜機將含有聚丙烯酸樹脂、增塑劑和色素的溶液噴涂于藥片表面制成保護層即得雙層粘貼片。