[發明專利]對異硫氰基苯基五氮雜環四乙酸螯合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200710058139.1
• 申請日: 2007-07-16
• 公開（公告）號: CN101348468A
• 公開（公告）日: 2009-01-21
• 發明（設計）人: 施培基;王榮先;王浩;李美佳;周曉靚;傅榕賡;尹鵬;黃海舟;呂茜茜
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院放射醫學研究所
• 主分類號: C07D257/00
• 分類號: C07D257/00;C07F5/00;G01N33/52;G01N33/58
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司
• 代理人: 朱紅星

1、具有下述結構的對異硫氰基苯基五氮雜環四乙酸螯合物：

其中R＝Eu³⁺，Sm³⁺，Tb³⁺，In³⁺I。

2、權利要求1所述螯合物的制備方法，其特征在于，

(1)化合物III與化合物V進行成環縮合反應，制得化合物VI；

(2)將化合物VI水解制得化合物VII；

(3)在有機溶劑中，將化合物VII與對氟硝基苯進行取代反應，制得化合物VIII；

(4)化合物VIII與溴乙酸反應，制得化合物IX；

(5)化合物IX與R螯合，得到螯合物X；

(6)化合物X還原制得化合物XI；

其中R為銪、釤、鋱或鏑離子；

(7)化合物X與硫代光氣反應，得到化合物I。

3、如權利要求2所述螯合物的制備方法，其中化合物VII與對氟硝基苯的摩爾比為1∶0.2-0.5mol；反應溫度50-80℃，反應時間6-8小時。

4、如權利要求2所述螯合物的制備方法，其中化合物VIII∶溴乙酸的摩爾比為1∶4-6mol，反應溫度30-60℃，反應時間4-8小時。

5、如權利要求2所述螯合物的制備方法，其中化合物IX還原所用還原劑為5-10％Pd/C，化合物IX與還原劑的摩爾比為1∶0.03-0.06mol，反應溫度15-30℃，反應時間3-5小時。

6、如權利要求2所述螯合物的制備方法，其中化合物X與硫代光氣的摩爾比為1∶3-5mol，反應溫度20-30℃，反應時間1-3小時。

7、權利要求1所述螯合物在制備用于時間分辨熒光免疫分析方面的應用。

8、權利要求1所述螯合物在標記抗體或抗原進行熒光免疫分析方面的應用。

9、如權利要求8所述螯合物，其特征在于所述螯合物為對異硫氰基苯基-1，4，7，10，13-五氮雜環十五烷四乙酸銪螯合物。