[發明專利]取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物及其鹽及其用途

無效

• 申請號: 200710057899.0
• 申請日: 2007-07-11
• 公開（公告）號: CN101085779A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 陳虹;雷志勇;于鵬飛;程卯生;曹波;白淑芳
• 申請（專利權）人: 中國人民武裝警察部隊醫學院
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/4025;A61K31/4525;A61P35/00
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所
• 代理人: 陸藝

1.取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物，其特征是具有下述通式(I)：

其中R表示氫或甲基；

其中R₁表示氫、C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的環烷基、C₁～C₆的芳烷基、C₁～C₆的烷磺酰基、鹵代酰基、鹵代磺酰基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧磺酰基、苯環、取代苯環、吡啶環、取代吡啶環、嘧啶環、取代嘧啶環、喹啉環、取代喹啉環、芐基、取代芐基、苯甲酰基、取代苯甲酰基、肉桂基、取代肉桂基、肉桂酰基或取代肉桂酰基，所述取代苯環、取代吡啶環、取代嘧啶環、取代喹啉環、取代芐基、取代苯甲酰基、取代肉桂基、取代肉桂酰基中的取代基為：C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的環烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧羰基或烷基部分具有1-18個碳原子的烷氧磺酰基；

其中R₁表示通式(II)所示的取代芐基：

其中q為1或2；

其中取代芐基結構中苯環的其他取代位置H被相同或不同的取代基所取代，所述取代基為C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的環烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧磺酰基；

所述通式(I)的R₂、R₄、R₅、R₆、R₇或相同或不同，R₂、R₄、R₅、R₆、R₇表示氫、C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的環烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧磺酰基、苯環、取代苯環、吡啶環、取代吡啶環、嘧啶環、取代嘧啶環、喹啉環、取代喹啉環、苯甲氧基、取代苯甲氧基，所述取代苯環、取代吡啶環、取代嘧啶環、取代喹啉環、取代苯甲氧基中的取代基為：C₁～C₆的烷基、C₃～C₇的環烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₁～C₆的烷磺酰氨基、硝基、氨基、羥基、氰基、鹵素、三氟甲基、乙氧基羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧羰基、烷基部分具有1～18個碳原子的烷氧磺酰基；

通式(I)中X為氧或亞氨基。

2.根據權利要求1的取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物，其特征是所述R表示甲基，R₁表示對氯芐基或3，4-二氯芐基或3，4-亞甲二氧基芐基，R₂＝R₄＝R₅＝R₆＝R₇表示氫，X表示氧。

3.根據權利要求1的取代吲哚-3-基草酰表鬼臼毒素衍生物，其特征是所述R表示甲基，R₁表示對氯芐基或3，4-亞甲二氧基芐基，R₂＝R₄＝R₅＝R₆＝R₇表示氫，X表示亞氨基。