[發(fā)明專利]精氨酸布洛芬片劑及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200710057794.5 | 申請日： | 2007-09-23 |
| 公開（公告）號： | CN101390844A | 公開（公告）日： | 2009-03-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王潤玲;楊金榮;張慶偉 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/30 | 分類號： | A61K9/30;A61K31/192;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300070*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 精氨酸 布洛芬 片劑 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及解熱、鎮(zhèn)痛藥精氨酸布洛芬片及其制備方法。
背景技術(shù)
布洛芬是臨床上常用的非甾體消炎、鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛作用顯著。布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒? 其片劑的藥動學(xué)參數(shù)Tmax值(達(dá)到最大血藥濃度的時(shí)間)為1.5-2小時(shí)，起效相對較慢。精氨 酸布洛芬鹽，是布洛芬水溶性衍生物，報(bào)道的劑型有糖漿劑1及顆粒劑2，均為水溶性速效制 劑，增加了體內(nèi)吸收速率。但糖漿劑及顆粒劑雖然能達(dá)到速效，存在的問題是味辛辣，病人 耐受性差。且生產(chǎn)儲存占用空間大，輔料所占比例大，成本高。以精氨酸布洛芬為原料制成 的片劑與布洛芬片劑相比縮短了起效時(shí)間，Tmax值為0.5小時(shí)。與精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒 劑相比由于不是水溶液，所以服藥時(shí)沒有辛辣感，增加了病人的耐受性。另外，精氨酸布洛 芬片劑生產(chǎn)、儲存及病人攜帶、服用均比精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒劑方便，且片劑輔料及 制劑包裝也較其他制劑簡單價(jià)廉。是一個(gè)很有應(yīng)用前景的布洛芬速效制劑。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服目前報(bào)道的精氨酸布洛芬速效制劑的上述缺陷，提供一種以精氨酸 布洛芬為原料制成的片劑，該片劑溶出速率高，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間短，起效快且無辛辣味， 穩(wěn)定性強(qiáng)，制備方法及包裝比目前的精氨酸布洛芬糖漿及顆粒劑簡單，且成本低，更適合大 規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。該劑型便于患者服用，攜帶方便。便于生產(chǎn)單位庫存保管。
本發(fā)明人在精氨酸布洛芬片的研究中，意外的發(fā)現(xiàn)該片劑在體內(nèi)血藥濃度達(dá)峰時(shí)間非常 短(0.5小時(shí))，與顆粒劑相當(dāng)，達(dá)到了速效作用。這對需速效的解熱、鎮(zhèn)痛的患者來說，是 十分需要的。同時(shí)克服了顆粒劑的諸多不足。
本發(fā)明的精氨酸布洛芬片劑，其重量百分比為精氨酸布洛芬30％-90％、輔料10％-70％、包 衣材料0-10％。其有效成分精氨酸布洛芬在20分鐘時(shí)累積溶出率為95％以上。
本發(fā)明優(yōu)選的精氨酸布洛芬片劑制成1000片組成：精氨酸布洛芬100-400g；淀粉10-200 g；硬脂酸鎂0.5-10g；滑石粉0-20g；羧甲基淀粉鈉0-10g；淀粉漿適量。
較優(yōu)選的組成為：精氨酸布洛芬150-400g；淀粉20-100g；硬脂酸鎂0.5-5g；滑石粉1-10g 淀粉漿適量。更加優(yōu)選的制成1000片方案為：精氨酸布洛芬370g，淀粉55.5g，硬脂酸 鎂1.5g，淀粉漿適量。
本發(fā)明所用淀粉作為填充劑和崩解劑，調(diào)節(jié)片劑崩解速度。同時(shí)也是價(jià)格低廉的稀釋劑。 本發(fā)明的精氨酸布洛芬片劑具有如下特點(diǎn)：
1.起效快，溶出度試驗(yàn)表明，20分鐘可溶出95％以上。精氨酸布洛芬片平均血藥濃度于服藥 后0.5h達(dá)峰，普通布洛芬片于藥后2.0h達(dá)峰，這一特點(diǎn)對于需要速效解熱、快速鎮(zhèn)痛的患者 來說是十分方便的，滿足了臨床的不同需要。
2.該制劑克服了精氨酸布洛芬糖漿劑及顆粒劑的辛辣味。另外，便于患者服用，攜帶方便。 便于生產(chǎn)單位庫存保管。成本低。
3.由于布洛芬的酸性被中和，其鹽的水溶液pH顯中性，能減輕布洛芬對胃腸道的副作用，利 于人體接受。
4.精氨酸本身是人體的營養(yǎng)成份，無任何毒副作用。對肝臟有保護(hù)作用，可預(yù)防及糾正由于 長期服用布洛芬而引起的肝臟毒性。
本發(fā)明精氨酸布洛芬片人體生物利用度試驗(yàn)研究
試驗(yàn)材料和方法
試驗(yàn)藥品：精氨酸布洛芬片，自制。規(guī)格：含精氨酸布洛芬370mg/片，相當(dāng)于含布洛 芬為200mg/片，批號為：040315。
對照藥品：布洛芬片，市售，哈爾濱凱程制藥廠生產(chǎn)。含布洛芬為200mg/片，批 號：20021107。
方法：20位受試者對精氨酸布洛芬片(簡稱試驗(yàn)品)與國產(chǎn)市售布洛芬片(簡稱參比品)兩 種制劑進(jìn)行單劑量、雙周期、雙交叉給藥的相對生物利用度研究，采用高效液相色譜法測定 血藥濃度，驗(yàn)證試驗(yàn)品與參比品的生物等效性。
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