[發(fā)明專利]一種治療心腦血管病的有效部位及其注射給藥制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710056713.X
• 申請日: 2007-02-05
• 公開（公告）號: CN101239086A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張鐵軍;龔蘇曉;許浚;王文燕
• 申請（專利權(quán)）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: A61K36/232
• 分類號: A61K36/232;A61K9/08;A61K9/14;A61K9/19;A61P9/10;A61P7/02;A61K125/00
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司
• 代理人: 趙敬

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥研制領(lǐng)域，涉及一種治療心腦血管病的藥物，具體地說是從中藥材當歸中提取脂溶性有效部位當歸油和水溶性有效部位總有機酸組成有效部位群，及其注射給藥制劑。

背景技術(shù)

據(jù)WHO預(yù)計，心腦血管疾病是目前對人類威脅最大的疾病，心腦血管疾病死亡人數(shù)占總死亡人數(shù)的28.8％，心腦血管疾病每年至少造成全球1200萬人死亡，已成為人類健康的頭號敵人。隨著人均壽命的增長、物質(zhì)條件的富裕和生活文化方式的變化，心腦血管疾病的發(fā)病率和死亡率在逐年增加，且有年輕化的趨勢。因而，預(yù)防和治療心腦血管疾病愈來愈被人們所重視和關(guān)注。雖然目前心血管藥物種類較多，但研究開發(fā)高效安全的心腦血管藥物仍是當務(wù)之急。

隨著心腦血管疾病患病人群的增加，心腦血管用藥已成為世界醫(yī)藥市場第一大類藥品，其市場規(guī)模及其重要性已經(jīng)使其成為許多制藥公司的一個重要目標，而心血管疾病患者的人數(shù)增加正在推動這一市場的發(fā)展。心腦血管疾病發(fā)病機理較為復(fù)雜，以分子生物學(xué)為基礎(chǔ)的現(xiàn)代藥物治療學(xué)在某些領(lǐng)域仍難以有效地發(fā)揮治療作用，而中成藥治療以其副作用小，能與心腦血管疾病多組分、多靶點、多層次的整體醫(yī)學(xué)模式契合的優(yōu)勢占據(jù)較大的市場份額，目前，隨著心腦血管藥物市場的持續(xù)擴容，中成藥已經(jīng)進入了一個準高速成長期。

2005年版《中華人民共和國藥典》規(guī)定當歸為傘形科植物當歸(Angelica?sinensis(Oliv.)Diels)的干燥根。性味甘、辛、溫；歸肝、心、脾經(jīng)。為活血化瘀的常用中藥，廣泛應(yīng)用于心血管等中藥復(fù)方中，以當歸為主藥的中藥制劑開發(fā)也相當活躍。當歸中具有活血化瘀活性的成分有兩類：脂溶性揮發(fā)油和水溶性有機酸類。脂溶性揮發(fā)油主要是藁本內(nèi)酯等，水溶性有機酸類主要是阿魏酸等，其單一或復(fù)合的發(fā)揮著藥理效應(yīng)。藥理研究表明當歸對心血管系統(tǒng)、血液造血系統(tǒng)具有廣泛的藥理效應(yīng)?？纱龠M急性貧血的細胞再生，增強紅細胞的輸氧功能；可降低血液粘度，降低血流阻力；降低血小板聚集和釋放，抑制血栓形成；可降低心肌耗氧，增加冠脈流量，保護心?。豢山档凸谛牟』颊哐獫{內(nèi)皮素水平；可通過清除氧自由基和抗脂質(zhì)過氧化作用增加前列環(huán)素的合成，減少血栓素A₂的合成，對血管壁起到重要的保護作用等。本發(fā)明在使用時可以將其切片或粗粉以便于提取。

經(jīng)過相關(guān)信息檢索，未檢索到以中藥材當歸的脂溶性有效部位當歸油和水溶性有效部位總有機酸優(yōu)化組合成有效部位群，生產(chǎn)加工成適宜的注射給藥劑型用于心腦血管疾病的治療。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種治療心腦血管病的藥物組合物，也就是說從中藥材當歸中提取脂溶性有效部位當歸油和水溶性有效部位總有機酸組成有效部位群，以該有效部位群作為藥物的主要成分用于治療心腦血管病。

本發(fā)明的目的是提供一種治療心腦血管病的藥物組合物，該藥物組合物能活血化瘀、產(chǎn)生協(xié)同作用，療效顯著提高，即提供一種臨床上療效更好、更加方便的中藥有效部位群組合物及其注射給藥制劑。

本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：

一種治療心腦血管病的有效部位組合物，其特征在于包括從中藥材當歸中提取有效部位組合成有效部位群，以及生理學(xué)上可接受的藥用賦形劑，其中有效部位群為從上述當歸原藥材中提取的脂溶性有效部位當歸油和水溶性有效部位總有機酸這兩種有效部位的組合物。其中有效部位群所含有效部位的實際含量之和大于總提取物的50％以上。

本發(fā)明所述的脂溶性當歸油采用水蒸氣蒸餾法或二氧化碳超臨界萃取法提油，提取得到的當歸油可以包合或不包合；水溶性總有機酸，是提油后的藥渣用水提取、醇沉、過大孔吸附樹脂制得總有機酸。

本發(fā)明的組合物，可以將有效部位組合物與藥學(xué)上可接受的輔料混合制成水針、輸液、無菌粉或無菌分裝凍干粉針。

本發(fā)明所述有效部位群中的脂溶性有效部位當歸油，可利用以下制備方法從當歸中提取得到：

取當歸藥材，用水蒸氣蒸餾法或二氧化碳超臨界萃取法提油。提取得到的當歸油可以包合也可以不包合。

二氧化碳超臨界萃取法：取當歸藥材，進行二氧化碳的超臨界萃取，萃取液濾過，濾液靜置，取油層即得。

水蒸氣蒸餾法：取當歸藥材，用水蒸汽蒸餾法提取，收取油層即得，濾過，水液備用。

包合：取β-環(huán)糊精或羥丙基-β-環(huán)糊精溶于水中，在電力旋轉(zhuǎn)攪拌下，于水浴中滴加當歸油包合，靜置，濾過，用β-環(huán)糊精包合時取沉淀物為β-環(huán)糊精包合物，用羥丙基-β-環(huán)糊精包合時取濾液為羥丙基-β-環(huán)糊精包合物，冷凍干燥，得淺黃色疏松粉末。