[發(fā)明專利]新型雜環(huán)殺菌劑及其組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710056434.3
• 申請日: 2007-01-12
• 公開（公告）號: CN101091490A
• 公開（公告）日: 2007-12-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 范志金;劉秀峰;賈俊超;石祖貴;苑建勛;范志銀
• 申請（專利權(quán)）人: 南開大學(xué)
• 主分類號: A01N43/828
• 分類號: A01N43/828;A01P3/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明的技術(shù)方案涉及含1，2-二唑的雜環(huán)化合物用做殺菌劑，具體涉及[1，2，3]噻二唑衍生物用做殺菌劑及其與其他殺菌劑組合用做殺菌劑。

背景技術(shù)

雜環(huán)化合物具有多種生物活性，噻二唑衍生物在農(nóng)業(yè)、工業(yè)和醫(yī)藥領(lǐng)域都得到了重要應(yīng)用，棉花脫葉劑----脫葉靈(N-苯基-N’-1，2，3-噻二唑-5-脲，TDZ)、植物激活劑----活化酯(苯并[1，2，3]-噻二唑-7-硫代羧酸甲酯，BTH)、稻田殺菌劑----噻酰菌胺(3’-氯-4，4’-二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺，TDL)等都是已經(jīng)商品化的品種，它們是[1，2，3]噻二唑的衍生物，是唯一能夠通過熱解和光解很容易產(chǎn)生N₂的噻二唑異構(gòu)體，該類藥劑環(huán)境友好，我們在前期專利中報(bào)道了4-甲基-N-(噻唑-2-基)-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺(以下簡稱噻酰胺)和4-甲基-N-(5’-甲基噻唑-2-基)-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺(以下簡稱甲噻酰胺)具有廣譜的農(nóng)用殺菌活性(范志金等，新型[1，2，3]噻二唑衍生物及其合成方法和用途，中華人民共和國國家發(fā)明專利，受理日期：2006年2月20日，申請?zhí)枺?00610013185.5)；病、葡萄霜霉病、萵苣霜霉病、黃瓜霜霉病等多種糧食作物和經(jīng)濟(jì)作物的病害的防效很好，在國家自然科學(xué)基金(30270883和20672062)和“973”計(jì)劃(2003CB114402)以及天津市應(yīng)用基礎(chǔ)研究計(jì)劃項(xiàng)目(新型抗植物病毒藥劑作用機(jī)制的研究)的資助下，為了進(jìn)一步掌握該類藥劑的作用特點(diǎn)和使用范圍，我們對其殺菌譜和田間防治效果進(jìn)行了系統(tǒng)的生物活性評價(jià)，并對新藥劑與其他常規(guī)殺菌劑混用的情況進(jìn)行了系統(tǒng)的探索。

發(fā)明目的

本發(fā)明的目的是：提供新型殺菌劑噻酰胺和甲噻酰胺單劑的劑型加工方法以及以噻酰胺和甲噻酰胺為主體與其他殺菌劑復(fù)配的劑型加工方法，以及上述制劑應(yīng)用于田間作物，使其發(fā)揮各自殺菌效果和延緩抗藥性。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是：提供噻酰胺和甲噻酰胺單劑劑型及其與常規(guī)殺菌劑的復(fù)配制劑，評價(jià)單劑和復(fù)配制劑的防治效果。本發(fā)明解決該技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：利用噻酰胺和甲噻酰胺與常規(guī)助劑加工出單劑及其與常規(guī)殺菌劑的復(fù)配制劑，利用規(guī)范化的生物活性測定和評價(jià)方法確定藥劑的殺菌譜和復(fù)配制劑的藥效。

A.噻酰胺和甲噻酰胺的殺菌譜：

平皿實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的化合物噻酰胺和甲噻酰胺具有很好的殺菌活性，2個藥劑對卵菌綱的綿霉屬、絲囊霉屬、腐霉屬、疫霉屬、指梗霉屬、單軸霉屬、假霜霉屬、霜霉屬等二十余個屬產(chǎn)生的病害，如稻苗綿腐病、番茄根腐病、馬鈴薯晚疫病、煙草黑脛病、谷子白粉病、葡萄霜霉病、萵苣霜霉病、黃瓜霜霉病等多種糧食作物和經(jīng)濟(jì)作物的病害的防效很好，其中噻酰胺的殺菌譜和生物活性與甲霜靈相當(dāng)，甲噻酰胺的殺菌譜和生物活性高于甲霜靈。

B.噻酰胺和甲噻酰胺對真菌孢子囊萌發(fā)具有很好的抑制作用：

孢子萌發(fā)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，甲噻酰胺在5μg/mL時對黃瓜霜霉病菌孢子囊抑制程度明顯優(yōu)于甲霜靈100μg/mL，1μg/mL甲噻酰胺與100μg/mL甲霜靈抑制率相當(dāng)。噻酰胺對黃瓜霜霉病菌孢子囊抑制程度與甲霜靈相當(dāng)。

C.噻酰胺和甲噻酰胺的防治效果：

活體小株法實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，甲噻酰胺在100μg/mL濃度下對黃瓜霜霉病的防治效果明顯優(yōu)于甲霜靈，和烯酰嗎啉150μg/mL防治效果相當(dāng)。說明甲噻酰胺防治假霜霉屬病害效果相當(dāng)顯著。噻酰胺對黃瓜霜霉病的效果與甲霜靈相當(dāng)。田間小區(qū)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，甲噻酰胺在500μg/mL對黃瓜霜霉病防治效果達(dá)到90.4％，優(yōu)于代森錳鋅2000μg/mL濃度下的防效。

D.噻酰胺和甲噻酰胺單劑的加工和防治效果：

噻酰胺和甲噻酰胺單劑的制劑有粉劑、可濕性粉劑、乳油、顆粒劑和膠懸劑及微乳劑，各制劑對黃瓜霜霉病的防治效果明顯優(yōu)于相同濃度的甲霜靈和烯酰嗎啉。

E.噻酰胺和甲噻酰胺復(fù)配制劑的加工和防治效果：